K-vitamiiniantagonistit - lääkkeiden ATC-luokitus

Tromboflebiitti

Sivuston tässä osassa on tietoja ryhmän lääkkeistä - B01AA-vitamiini-antagonistit. Jokaisesta lääkkeestä on kuvattu yksityiskohtaisesti asiantuntijat EUROLAB-portaalista.

Anatominen ja terapeuttinen-kemiallinen luokitus (ATC) on kansainvälinen huumeiden luokittelujärjestelmä. Latinalainen nimi on Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Tämän järjestelmän perusteella kaikki lääkkeet jaetaan ryhmiin niiden pääasiallisen terapeuttisen käytön mukaan. ATC-luokituksella on selkeä hierarkkinen rakenne, joka helpottaa haluttujen lääkkeiden etsimistä.

Jokaisella lääkkeellä on oma farmakologinen vaikutus. Tarvittavien lääkkeiden asianmukainen määrittäminen on tärkein vaihe sairauksien onnistuneen hoidon kannalta. Haittavaikutusten välttämiseksi ota yhteys lääkäriisi ja lue käyttöohjeet ennen näiden tai muiden lääkkeiden käyttöä. Kiinnitä erityistä huomiota vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa sekä raskauden aikana.

Vitamiiniantagonistit

K-vitamiiniantagonistit vähentävät proteiinien muodostumista antikoagulanttijärjestelmän maksassa - proteiinit C ja S. Samanaikaisesti luonnollisen antikoagulanttiproteiinin C pie- nentyminen on ennen kolmen K-vitamiinin riippuvaisen hyytymistekijän (II, IX ja X-tekijöiden) vähenemistä. Varfariinin suuret aloitusannokset (10 mg tai enemmän) johtavat proteiinin C nopeaan vähenemiseen, mikä saattaa aiheuttaa tromboottisia komplikaatioita. Warfariini ei ole lääkeaine, joka tuottaa nopean antikoagulanttivaikutuksen, tätä tarkoitusta varten on käytettävä parenteraalisia antikoagulantteja. Potilailla, joilla on suuri tromboembolisten komplikaatioiden riski, warfariinia tulee määrätä hepariinihoidon taustalla, joka varfariinilla kyllästymisen aikana luo tarvittavan antikoagulanttivaikutuksen.

Muuttumattoman lääkkeen eliminointi suoritetaan maksan ja metaboliittien kautta munuaisten kautta. Varfariinilla enterohepaattisen kierrätyksen esiintyminen on tyypillistä ja sen puoliintumisaika on 40-50 tuntia. Varfariinin toiminnan huippu tulee 3-6 päivänä, vaikutuksen kesto on 36-72 tuntia, korkeintaan 5 päivää. AVK: n toiminta jatkuu jonkin aikaa huumeiden poiston jälkeen.

Tähän mennessä ainoa mahdollinen tapa hallita AVC-hoitoa on protrombiinitesti, jossa tulokset esitetään kansainvälisen normalisoidun asenteen (INR) muodossa.

Farmakologinen ryhmä - Antikoagulantit

Alaryhmävalmisteet jätetään pois. mahdollistaa

kuvaus

Antikoagulantit yleensä estävät fibriinifilamenttien ulkonäön; ne häiritsevät tromboosia, edistävät jo syntyneen trombin kasvun lopettamista, lisäävät endogeenisten fibrinolyyttisten entsyymien vaikutusta trombiin.

Antikoagulantit jaetaan kahteen ryhmään: a) suorat antikoagulantit - nopeasti vaikuttavat (natriumhepariini, nadroparinikalsium, enoksapariini natrium jne.), Jotka ovat tehokkaita in vitro ja in vivo; b) epäsuorat antikoagulantit (K-vitamiiniantagonistit) - pitkävaikutteiset (varfariini, fenindioni, asenokumaroli jne.) toimivat vain in vivo ja piilevä ajanjakson jälkeen.

Hepariinin antikoagulanttivaikutus liittyy välittömään vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään johtuen kompleksien muodostumisesta, joilla on monia hemokaaukautumistekijöitä ja ilmenee I, II ja III hyytymisvaiheiden estossa. Hepariini itsessään aktivoituu vain antitrombiinin III läsnäollessa.

Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit - oksikumariinin johdannaiset, indanedioni, inhiboivat kilpailevasti Vitamin K-reduktaasia, joka estää jälkimmäisen aktivaatiota kehossa ja pysäyttää K-vitamiinista riippuvien plasman hemostaasi-tekijöiden - II, VII, IX, X synteesin.

K-vitamiiniantagonistit kiihdyttävät ateroskleroottista kalkkeutumista

Johdanto. Varfariini ja muut K-vitamiinin (AVK) antagonistit ovat tavallisimmin tromboosin ja tromboembolian riski. AVK: t estävät K-vitamiinin epoksi-reduktaasikompleksin, joka kontrolloi tiettyjen glutamaatti-K-tähteiden muuttamista vitamiinista riippuviin veren hyytymistekijöihin y-karboksiglutamiinihappo (GLA) -jäännöksissä. Lisääntyneen verenvuotoriskin lisäksi AVK-hoidolla on useita haittavaikutuksia, sillä biologisen aktivaation koagulaatiojärjestelmän ulkopuolella monet proteiinit vaativat myös y-glutamyylikarboksylaatiota.

Matriisi Gla-proteiini (MGP), joka ei liity veren hyytymisjärjestelmään, on vitamiinista riippuvainen ja AVK: lle altis. Eläinmalleissa tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että MGP on voimakkaasti valtimoiden seinämän ja ruston kalkkeutumisen estäjä. Verisuonissa MGP toimii paikal- lisena verisuonikalvon kalkkeutumisen estäjänä. Vaikka inhiboivaa mekanismia ei ole vielä täysin tutkittu, tiedetään, että se liittyy luun morfogeneettisten proteiinien 2 ja 4 inhibointiin, vaskulaaristen sileiden lihassolujen osteokondrogeenisen transdifferentoitumisen estämiseen ja kalsiumkiteen kasvun suoraa inhibitioon. Näiden mekanismien toteuttamiseksi tarvitaan MGP-aktivaatiota K-vitamiinista riippuvaisen y-karboksylaation kautta. Kliinisten tutkimusten mukaan AVK-hoito liittyy valtimon kalkkeutumiseen ja ei-karboksyloitujen MGP: n (ucMGP) säätelyyn.

Eläinmallitutkimus osoitti, että kun MGP-ilmentymisestä vastaava geeni oli pois päältä, intimaaliset muutokset ateroskleroottisella plakilla, jotka edeltivät plakkien repeämistä ja aterotromboosin kehittymistä, kiihtyivät.

Tässä tutkimuksessa tarkasteltiin AVK: n vaikutusta sepelvaltimotautien ateroskleroottisten vaurioiden kalkkeutumiseen potilailla, joilla epäillään olevan sepelvaltimotauti ja sydämen MSCT: n avulla, mikä mahdollistaa vaskulaarisen kudoksen kalkin määrittämisen kvantitatiivisen määrityksen.

Materiaalit ja menetelmät. Yhteensä tutkimukseen osallistui 266 potilasta, joista 133 otti lääkkeitä AVK-ryhmästä (AVK-ryhmä) ja 133 yksilöityä ikäryhmää ja sukupuolta (kontrolliryhmä). Kaikille potilaille suoritettiin sydämen 64-helix CT sydäntaudin (CHD) asteiden arvioimiseksi. Agatston määritteli sepelvaltimon kalkkeutumista.

Tutkimuksen aikana ateroskleroottisia plakkeja ei löydy 52 potilasta AVC-ryhmästä ja 41 kontrolliryhmässä. AVK-ryhmä oli jaettu alaryhmiin huumeidenkäytön keston mukaan. AVC-käytön keskimääräinen kesto oli 2,5 ± 1,5 kuukautta ensimmäisessä alaryhmässä (T1), 18,7 ± 8,8 kuukautta toisessa (T2) ja 86,4 ± 47,1 kuukautta kolmannessa alaryhmässä (T3). Kontrolliryhmä jaettiin automaattisesti myös kolmeen alaryhmään, joista jokaisen pääryhmän potilaalle annettiin erityinen potilas kontrolliryhmästä.

Tulokset ja päätelmät. Agatstonin sepelvaltimon kalkin kvantitatiivisen arvioinnin jälkeen kontrolliryhmässä ei havaittu merkittäviä eroja Agatstonin keskimääräisten pisteiden välillä alaryhmissä (p = 0,965). Samaan aikaan AVK-ryhmässä keskimääräinen Agatston-estimaatti lisääntyi suhteessa AVK: n käytön kestoon (p = 0,029).

Seuraavaksi, analysoitiin ateroskleroottisen plakin morfologia ja stenoosin aste, analysoitiin kunkin potilaan sepelvaltimosegmentit. Plakit luokiteltiin kalsinoiduksi, sekoitetuksi tai kalsinoimattomaksi. Kontrolliryhmässä plakin morfologia ei erosi merkittävästi kaikissa alaryhmissä, ja AVK-ryhmässä päinvastoin huumeiden käytön lisääntyminen kalsinoitujen sepelvaltimojen plakkien osuus kasvoi merkittävästi. AVK: n vastaanottajien ensimmäisen alaryhmän plakkeja 50% kalsinoitiin verrattuna 61,5 prosenttiin toisessa alaryhmässä ja kolmannessa 68,5 prosentissa (p

Antikoagulantit: välttämättömiä lääkkeitä

Vaskulaarisen tromboosin aiheuttama komplikaatio on sydän- ja verisuonitautien pääasiallinen kuolinsyy. Siksi modernissa kardiologiassa on suuri merkitys verisuonien tromboosin ja embolian (okluusiolääkityksen) estämisessä. Veren koagulaatio sen yksinkertaisimmassa muodossa voidaan esittää kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (verihyytymän muodostumisesta vastaavat solut) ja proteiinit, jotka on liuotettu veriplasman hyytymistekijöihin, joiden vaikutuksesta fibriini muodostuu. Tuloksena oleva veritulppa koostuu fibrinifilamenttien sekaantuneen verihiutaleiden ryhmittymästä.

Kaksi ryhmää huumeita käytetään ehkäisemään verihyytymien muodostumista: verihiutaleita ja antikoagulantteja. Verihiutaleiden aiheuttajat estävät verihiutaleiden aiheuttamien hyytymien muodostumista. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Artikkelissamme tarkastelemme antikoagulanttien tärkeimpiä ryhmiä, niiden käyttötarkoituksia ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

luokitus

Riippuen käyttökohteesta, suoran ja epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit eroavat toisistaan. Suoran vaikutuksen antikoagulantit estävät trombiinin synteesiä, estävät fibriinin muodostumista fibrinogeenista veressä. Epäsuorat antikoagulantit estävät hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suorat koagulantit: hepariini ja sen johdannaiset, trombiinin suoraan estäjät sekä tekijä Xa: n selektiiviset inhibiittorit (yksi veren hyytymistekijöistä). Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiiniantagonistit.

  1. K-vitamiiniantagonistit:
    • Fenidioni (fenyyli);
    • Varfariini (warfarex);
    • Acenocoumaroli (synkumarinen).
  2. Hepariini ja sen johdannaiset:
    • hepariini;
    • Antitrombiini III;
    • Dalteparariini (fragmentti);
    • Enoksapariini (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadropariini (fraxipariini);
    • Parnapariini (Fluxum);
    • Sulodexidi (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemipariini (Cybor).
  3. Suorat trombiini-inhibiittorit:
    • Bivalirudiini (angioosi);
    • Dabigatraanieteksilaatti (Pradax).
  4. Tekijä Xa: n valikoivat estäjät:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinuusi (arixtra);
    • Rivaroksabaani (xarelto).

K-vitamiiniantagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perusta tromboottisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Niiden tabletin muotoa voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käyttö on osoittautunut vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtaus, aivohalvaus) esiintyvyys eteisvärinän aikana ja keinotekoisen sydänventtiilin läsnäolon.

Feniliiniä ei tällä hetkellä käytetä, koska haitalliset vaikutukset ovat suuria. Sincumarilla on pitkä toiminta-aika ja kertyy elimistöön, joten sitä käytetään harvoin hoidon valvonnan vaikeuden vuoksi. K-vitamiiniantagonistien ryhmästä yleisimpiä lääkkeitä ovat varfariini.

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulantteista aikaisempaan vaikutukseensa (10-12 tuntia nauttimisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopealla lopettamisella pienemmillä annoksilla tai lääkkeen lopettamisella.

Toimintamekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini on mukana tiettyjen veren hyytymistekijöiden synteesissä. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi häiriintyy.

Varfariini on määrätty ehkäisemään laskimoverinmuodostuksen muodostumista ja kasvua. Sitä käytetään pitkän aikavälin hoidossa eteisvärinälle ja intrakardiaalisen trombin läsnäollessa. Näissä olosuhteissa sydänkohtausten ja aivojen vaara, jotka liittyvät verisuonten tukkeutumiseen irtoavien hyytymien kanssa, lisääntyvät merkittävästi. Varfariinin käyttö estää vakavia komplikaatioita. Tätä lääkettä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen toistuvan sepelvaltimotaudin estämiseksi.

Proteettisten sydänventtiilien jälkeen varfariinin käyttö on välttämätön ainakin muutaman vuoden ajan leikkauksen jälkeen. Se on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymien muodostuminen keinotekoisissa sydänventtiileissä. Tämän lääkevalmisteen ottaminen jatkuvasti on tarpeen eräiden trombofiliaa, erityisesti antifosfolipidisyndroomaa varten.

Warfariinia annetaan laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatialle. Näihin sairauksiin liittyy sydän-syvennysten laajeneminen ja / tai seinien hypertrofia, mikä luo edellytykset intrakardiaalisten trombiinien muodostumiselle.

Warfariinia hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehokkuutta ja turvallisuutta valvomalla INR - kansainvälistä normalisoitua suhdetta. Tämä indikaattori arvioidaan 4-8 viikon välein. INR-hoidon taustalla olisi oltava 2,0 - 3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon ylläpitäminen on erittäin tärkeää verenvuodon estämiseksi ja toisaalta veren hyytymiseltä.

Jotkut elintarvikkeet ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuodon riskiä. Nämä ovat karpalot, greippi, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Heikennetään kaalin, ranskalaiskasvien, juurikkaiden, persiljan, pinaatin, salaatin lehdissä olevien lääkevalmisteiden antikoagulanttivaikutus. Varfariinia käyttävät potilaat eivät voi kieltäytyä näistä tuotteista, vaan ottavat ne säännöllisesti pieninä määrinä estääkseen huumeiden äkilliset vaihtelut veressä.

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi, hematooma. Hermoston toiminta voi häiriintyä väsymyksen, päänsäryn ja makuauhojen kehittymisen myötä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipu, ripuli, epänormaali maksan toiminta. Joissakin tapauksissa vaikuttaa ihoon, varpaiden violetti väriaine, parestesiat, vaskuliitti ja raajojen viileys. Ehkä allergisen reaktion kehittyminen kutina, urtikaria, angioödeema.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä mitään verenvuodon uhkan (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavaumat) yhteydessä. Sitä ei käytetä aneurysma, perikardiitti, infektoiva endokardiitti, vaikea hypertensio. Vasta-aiheena on, että laboratoriossa tai potilaan persoonallisuustilanteissa (alkoholismi, järjestäytymisen puute, seniilipsykoosi jne.) Ei voida käyttää riittävää laboratoriokontrollointia.

hepariini

Yksi tärkeimmistä veren hyytymistä ehkäisevistä tekijöistä on antitrombiini III. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Tämän seurauksena reaktioita, jotka tähtäävät verihyytymien muodostumiseen astioissa, tukahdutetaan.

Hepariinia on käytetty yli 30 vuoden ajan. Aikaisemmin se ruiskutettiin ihon alle. Nyt uskotaan, että fraktioimatonta hepariinia annetaan laskimoon, mikä helpottaa hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden valvontaa. Subkutaanista antamista varten suositetaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joista keskustelemme alla.

Hepariinia käytetään yleisimmin tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysi-aikana.

Laboratoriotarkastuksiin kuuluu aktivoidun osittaisen tromboplastiinin hyytymisaika-arvon määrittäminen. Hepariinihoidon taustalla 24-72 tunnin kuluttua sen pitäisi olla 1,5-2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. Verihiutaleiden määrää on myös valvottava veressä, jotta trombosytopenian kehittyminen ei häviä. Tyypillisesti hepariinihoito kestää 3-5 päivää, kun annos pienenee vähitellen ja jatkuu.

Hepariini voi aiheuttaa verenvuototaudin (verenvuoto) ja trombosytopeniaa (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä). Pitkäaikainen käyttö suurilla annoksilla on todennäköistä alopecia (alopecia), osteoporoosin ja hypoaldosteronismin kehittyminen. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita sekä alanin aminotransferaasin tason nousua veressä.

Hepariini on vasta-aiheinen verenvuototaudissa ja trombosytopenian yhteydessä, mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava, virtsateiden verenvuoto, perikardiitti ja akuutti sydän-aneurysma.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Dalteparriini, enoksapariini, nadropariini, parnapariini, sulodek- sidi, bemipariini saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Ne eroavat jälkimmäisestä pienemmällä molekyylikomponentilla. Tämä lisää lääkkeiden turvallisuutta. Toiminta tulee pidemmäksi ja ennustettavammaksi, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei edellytä laboratoriotutkimusta. Se voidaan suorittaa käyttämällä kiinteitä annoksia - ruiskuja.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus, kun niitä annetaan ihonalaisesti. Lisäksi niillä on huomattavasti vähemmän sivuvaikutuksia. Siksi tällä hetkellä hepariinijohdannaiset poistavat hepariinin kliinisestä käytännöstä.

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään tromboembolisten komplikaatioiden estämiseen kirurgisten toimenpiteiden ja syvän laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilaille, jotka ovat levossa, jotka ovat suuressa vaarassa tällaisia ​​komplikaatioita varten. Lisäksi näitä lääkkeitä on laajalti määrätty epästabiilille anginaarille ja sydäninfarktille.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset tässä ryhmässä ovat samat kuin hepariinilla. Kuitenkin haittavaikutusten vakavuus ja taajuus on paljon vähemmän.

Trombiinin suoria estäjiä

Suorat trombiini-inhibiittorit, kuten nimestä käy ilmi, suoraan inaktivoivat trombiinia. Samanaikaisesti ne estävät verihiutaleiden aktiivisuutta. Näiden lääkkeiden käyttö ei edellytä laboratoriotutkimusta.

Bivalirudiinia annetaan laskimoon akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi. Venäjällä tätä lääkettä ei ole vielä sovellettu.

Dabigatraani (Pradaksa) on tabletti, jolla vähennetään tromboosin riskiä. Toisin kuin varfariinilla, se ei ole vuorovaikutuksessa ruoan kanssa. Tutkimukset jatkuvat tällä lääkkeellä jatkuvan eteisvärinän yhteydessä. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Tekijä Xa: n selektiiviset estäjät

Fondaparinuusi sitoutuu antitrombiiniin III. Tällainen kompleksi inaktivoi voimakkaasti X-tekijän, vähentämällä trombin muodostumisen voimakkuutta. Hänet nimitetään subkutaanisesti akuutin sepelvaltimotaudin ja laskimotromboosin, mukaan lukien keuhkoembolia. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa eikä johda osteoporoosiin. Laboratorion valvontaa sen turvallisuudesta ei vaadita.

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini on erityisesti osoitettu potilailla, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä veriryhmien esiintymistiheyttä tässä potilasryhmässä nämä lääkkeet parantavat merkittävästi sairauden ennustusta.

Fondaparinuuksia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei saa käyttää vain angioplastialla, koska se lisää veritulppien riskiä katetreissa.

Kliiniset tutkimukset tekijän Xa inhibiittoreista tablettien muodossa.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, kutina, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vaikea munuaisten vajaatoiminta, intoleranssi lääkeaineiden komponentteihin ja tarttuva endokardiitti.

K-vitamiiniantagonistiterapian perusteet harjoittajille

Tietoja artikkelista

Viitaten: Kropacheva E. S., Panchenko E.P. K-vitamiiniantagonistihoidon perusteet harjoittajille // Rintasyöpä. 2009. №8. S. 507

Suurista satunnaistutkimuksista lähtien, ja toistaiseksi varfariinilla ei ole vaihtoehtoa tromboembolisten komplikaatioiden pitkäaikaiselle ehkäisemiselle potilailla, joilla on eteisvärinä ilman sydänventtiiliä, keuhkoveritusta sairastavilla potilailla sekä potilailla, joilla on laskimoveritulppa.

Evgeny Ivanovich Chazov - loistava tiedemies, jolla on maailmanlaajuinen nimi, erinomainen asiantuntija.

Mitraalinen vajaatoiminta (regurgitaatio) - tila, johon liittyy ylikuormitus.

© Rintasyöpä (Russian Medical Journal) 1994-2018

Rekisteröidy nyt ja saat käyttöösi hyödyllisiä palveluita.

  • Lääketieteelliset laskimet
  • Luettelo erikoistuneista artikkeleista
  • Videoneuvottelut ja paljon muuta
Rekisteröityminen

K-vitamiini ja sen antagonistit (A)

K-vitamiini edistää karboksyyliryhmien lisäämistä maksan glutamiinihappojäänteeseen tekijöiden II, VII, IX, X muodostamisen aikana; karboksyyliryhmät vaaditaan fosfolipidien Ca2 +-sitoutumiselle.

Oraaliset antikoagulantit. 4-hydroksikumariineilla on rakenteel- linen samankaltaisuus kuin K-vitamiini ja ne reagoivat "vääräksi" vitamii- niksi. K-vitamiini muutetaan epoksidiksi karboksylointireaktiolla. Hydroksikumariinit reagoivat K-vitamiinin palautumiseen epoksideilta ja aiheuttavat K-vitamiinin aktiivisen muodon puutteen.

Kumariinit imeytyvät hyvin suun kautta. Kumariinin toiminnan kesto vaihtelee suuresti. Koagulointikertoimien synteesi riippuu K-vitamiinin ja kumariinien keskittymisestä maksassa. Kumariinin yksittäinen annos valitaan kullekin potilaalle (kontrolli käyttäen kansainvälistä normalisoitua suhdetta INR, QUICK käytettiin aiemmin).

Indikaatiot: tromboembolian ehkäisy, esimerkiksi eteisvärinä tai potilailla, joilla on keinotekoinen sydänventtiili.

Suurin osa antikoagulanttien käytöstä on verenvuoto. Tässä tapauksessa K-vitamiinia on määrätty luonnollisena vasta-aineena, mutta veren koaguloituvuutta ei normalisoida välittömästi, vaan tuntien tai päivien kuluessa, jolloin vastaavien hyytymistekijöiden synteesi palautuu maksassa. Hätäoloissa korvaushoito hyytymistekijöillä suoritetaan esimerkiksi tuoreen veren tai veritekijöiden (protrombiinikonsentraatti) verensiirron yhteydessä.

Muut haittavaikutukset: ihon hemorrhagic nekroosi, hiustenlähtö; Kun raskaana olevia naisia ​​on määrätty, syntyy luuston häiriö ja keskushermoston vauriot (johtuen verenvuodosta) ja myös riski verenvuodon palautumisesta.

Vitamiinien antagonistit - antivitamiinit 19.06.2014

Kaikki tietävät, että vitamiinit ovat tärkeä osa hyvää terveyttä. Mutta tiesitkö, että jotkut aineet elintarvikkeellamme ja ympäristössämme sekä jotkin lääkkeet ovat antivitamiineja - kemikaaleja, jotka vähentävät tai estävät vitamiinien kemiallista vaikutusta kehossa. Antivitamiineja kutsutaan myös vitamiiniantagonisteiksi.

Antivitamiinit tunnetaan viime vuosisadan 70-luvulta lähtien. Tutkijat laskivat "antagonistit sattumalta - kokeessa B9-vitamiinin synteesin tutkimista - foolihappoa: tutkijat syntetisoivat foolihappoa, joka yllättäen hankki vastakkaisia ​​ominaisuuksia ilman ilmeistä syytä.

A-vitamiini ja sen antagonistit

A-vitamiini tai retinoli on rasvaliukoinen vitamiini, joka kehosi on edelleen huonosti imeytyneenä, jos siinä on runsaasti margariini- ja ruoanlaittopitoisia rasvoja. Siksi, kun ruoanvalmistuksessa on paljon retinolia (maksa, kala, munat), on suositeltavaa käyttää vähimmäismäärää rasvaa.

Lisäksi laksatiivina käytettävä mineraaliöljy imee A-vitamiinia ja karoteenia, mikä tuhoaa sen.

Verenohennuslääkkeet ja lääkkeet, joita käytetään lääketieteessä hidastamaan veren hyytymistä, tuhoavat kehon A-vitamiinin.

K-vitamiiniantagonistit

Henkilö tarvitsee pienen päivittäisen annoksen K-vitamiinia - sitä säilytetään pieninä määrinä maksassa. Vitamiini tulee ihmiskehoon kasviravinnon kulutuksen kautta, ja se myös syntetisoidaan bakteereilla ruoansulatuskanavassa. Antibioottiterapia (antibioottien, kuten penisilliinin, streptomysiinin, tetrasykliinin jne. Ottaminen) estää bakteerien kasvua ja vähentää siten vitamiinin synteesiä.

Muut K-vitamiiniantagonistit ovat lääkkeitä, joilla lievitetään tromboosin oireita - verihyytymien epänormaali muodostuminen verisuonissa.

Antivitamiinit askorbiinihapolle

On tunnettua, että tupakoitsijoilla on alhainen C-vitamiini (askorbiinihappo). Kanadalainen lääkäri, tohtori McCormick, analysoi C-vitamiinipitoisuuksia lähes 6 000 tupakoitsijan veressä - kaikilla potilailla oli alhainen vitamiinitaso. Frederick Klenner, MD, on mainittu monien vuosien ajan: hän osoitti, että tupakoidut savukkeet saattaisivat johtaa kehon runsaaseen kolmekymmentäviisi milligrammaan C-vitamiinista.

C-vitamiinin imeytyminen ihmiskehoon estyy kofeiinilla.

Muuta muuta C-vitamiinin suurta antagonistia ovat ammoniumkloridi, tioura- liili, atropiini, barbituraatit ja antihistamiinit. Alkoholijuomat, stressi, henkiset häiriöt ovat myös C-vitamiinin antagonisteja.

B-vitamiinien antagonistit

Nurmikoiden raakakala ja raakasokeri, mukaan lukien osterit, tunnustetaan B-vitamiinien antagonisteiksi.

Ehkäisyn pillerit ovat vitamiini B6: n ja B12-vitamiinin antivitamiineja. Estrogeeni, joka on osa suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita, on myös E-vitamiinin antagonisti.

Ennen kuin käytät sivuston medportal.org antamia tietoja, lue käyttöehdot sopimuksen ehdoista.

Käyttöehdot

Sivusto medportal.org tarjoaa palveluja, jotka ovat tässä asiakirjassa kuvattujen ehtojen mukaiset. Aloitessasi käyttää verkkosivustoa vahvista, että olet lukenut tämän käyttöoikeussopimuksen ehdot ennen sivuston käyttöä ja hyväksy kaikki tämän sopimuksen ehdot kokonaan. Älä käytä verkkosivustoa, jos et hyväksy näitä ehtoja.

Palvelun kuvaus

Kaikki sivustolla olevat tiedot ovat vain viitteellisiä, julkisista lähteistä saadut tiedot ovat viitteitä eivätkä mainosta. Sivusto medportal.org tarjoaa palveluja, joiden avulla käyttäjä voi hakea lääkkeitä apteekeista saaduista tiedoista osana apteekkien välistä sopimusta ja medportal.org:sta. Lääkeaineiden sivuston tietojen helppokäyttöisyyden vuoksi ravintolisiä lisätään järjestelmällisesti ja tuodaan yhteen oikeinkirjoitukseen.

Sivusto medportal.org tarjoaa palveluja, joiden avulla käyttäjä voi hakea klinikoita ja muita lääketieteellisiä tietoja.

vastuun rajoitus

Hakutuloksiin asetetut tiedot eivät ole julkinen tarjous. Sivuston hallinta medportal.org ei takaa näytettävien tietojen tarkkuutta, täydellisyyttä ja (tai) merkitystä. Sivuston hallinnointi medportal.org ei ole vastuussa vahingoista tai vahingoista, jotka olet saattanut kärsimän pääsystä tai kyvyttömyydestä päästä sivustolle tai käyttämästä tai kykenemättömästi käyttämään tätä sivustoa.

Hyväksymällä tämän sopimuksen ehdot täysin ymmärrät ja hyväksyt, että:

Sivuston tiedot ovat vain viitteellisiä.

Sivuston hallinnointi medportal.org ei takaa, että sivustossa ilmoitetut virheet ja erimielisyydet eivät ole tavaroiden tavaroiden saatavuutta ja tavaroiden hintaa apteekissa.

Käyttäjä sitoutuu selventämään kiinnostuksen kohteena olevia tietoja puhelimitse apteekissa tai käyttämään antamiaan tietoja harkintansa mukaan.

Sivuston hallinnointi medportal.org ei takaa, että virastojen työaikataulua ja niiden yhteystietoja - puhelinnumeroita ja osoitteita ei ole.

Medportal.orgin hallinto eikä mikään muu tiedonvälitysprosessiin osallistuva osapuoli eivät ole vastuussa mistään vahingoista tai vahingoista, joita olet joutunut tekemään täysin tukeutuen tämän verkkosivuston sisältämiin tietoihin.

Sivuston hallinnointi medportal.org sitoutuu ja sitoutuu jatkamaan ponnistelujaan toimitettujen tietojen poikkeavuuksien ja virheiden minimoimiseksi.

Sivuston hallinnointi medportal.org ei takaa teknisten virheiden puuttumista, myös ohjelmiston toiminnasta. Sivuston hallinnointi medportal.org sitoutuu mahdollisimman pian kaikin keinoin poistamaan mahdolliset virheet ja virheet niiden tapahtuessa.

Käyttäjää varoitetaan siitä, että sivuston hallinnointi ei ole vastuussa ulkopuolisten resurssien vierailusta ja käyttämisestä. Sivustolla olevat linkit eivät ole sisällöltään hyväksyttyjä, eivätkä ne ole vastuussa niiden saatavuudesta.

Sivuston hallinnointi medportal.org pidättää itsellään oikeuden keskeyttää sivuston, muuttaa osittain tai kokonaan sisältöä ja tehdä muutoksia käyttöoikeussopimukseen. Tällaiset muutokset tehdään vain hallinnon harkinnan mukaan ilman ennakkoilmoitusta käyttäjälle.

Hyväksyt, että olet lukenut tämän käyttöoikeussopimuksen ehtoja ja hyväksynyt kaikki tämän sopimuksen ehdot kokonaan.

Mainostustiedot, joilla sivuston sijoittelu on sopusoinnussa mainostajan kanssa, on merkitty mainonnalla.

Mitkä ovat antivitamiinit?

Antivitamiinit - yhdisteet, jotka aiheuttavat vitamiinien biologisen aktiivisuuden heikkenemistä tai täydellistä menetystä. Tutkijat ovat huomanneet tämän aineen ryhmän useita vuosikymmeniä sitten. A-vitamiinin synteesiä koskeva kokeilu ja sen toiminnan tehostaminen keholle johtivat mielenkiintoisten ominaisuuksien löytöön: tuloksena oleva aine oli rakenteeltaan samanlainen kuin haluttu, mutta päinvastoin estänyt sen vaikutuksen.

Mitä antivitamiineja olemassa ja onko ne vaarallisia? Mistä löydän nämä aineet? Ensinnäkin on otettava huomioon niiden biologisen toiminnan mekanismi.

ominaisuudet

Antivitamiinit on jaettu useisiin ryhmiin.

On olemassa:

  • Ei-kilpailukykyiset estäjät. Aineet, jotka vaikuttavat suoraan vitamiiniin. He hajoavat tai muodostavat inaktiivisia komplekseja.
  • Kilpailevat antagonistit. Rakenteellisen samankaltaisuuden ansiosta ne sisällytetään biologisesti tärkeisiin yhdisteisiin vitamiinien sijasta ja poistavat ne metabolisista prosesseista.

arvo

Vitamiinit ja antivitamiinit ovat tavallisesti rakenteeltaan samanlaisia ​​kuin aine, mutta vastakkaisella toiminnalla. Joidenkin yhdisteiden antagonisteja voi esiintyä elintarvikkeissa. Pitkäaikainen ruokavalio voi aiheuttaa vitamiinivahinkoa.

Esimerkiksi Thaimaan asukkaiden ryhmän lääketieteellisessä tutkimuksessa todettiin, että suuri määrä ihmisiä ei ole tiamiinia. Syynä oli ruokavalion erityispiirteet: pitkään tämä ihmisryhmä kuluttaa runsaasti raakakaloja. Määritetty tuote sisälsi entsyymi-tiaminaasi, joka hajottaa B1-vitamiinin inaktiivisille aineosille.

Antivitamiineja käytetään aktiivisesti lääketieteessä. Jotkut niistä ovat perustana kemoterapeuttisille lääkkeille. Useat tieteelliset kokeet perustuvat antagonistien käyttöön: ne simuloivat hypovitaminoosin tilaa.

Antivitamiinin edustajat ja heidän lähteensä

Näiden aineiden alkuperä on erilainen: jotkut niistä saadaan yksinomaan synteettisin keinoin, muut ovat osa tavanomaista ruokaa. Useita antagonistityyppejä esiintyy usein tietyllä vitamiinilla. Antivitamiinien yhteenvetotaulukko on luotu.

retinolia

Retinolin vaihto voi pysähtyä karoteenin deaktivoinnin vaiheessa (sen edeltäjä). Antivitamiini on lipoksidaasia. Suurin määrä tätä entsyymiä sisältyy soijapapuun, jota ei ole lämpökäsitelty.

B-vitamiineja

Kilpailijat B1 ovat tiaminaasi, oksi- tiamiini, pyritiamiini. Suuri määrä ensimmäistä yhdistettä sisältää raakakalaa, nilviäisiä. B1-antagonistin kasvinlähde on mustikoita. Pieni tiaminaasi sisältää riisiä, pinaattia.

Seuraavat antivitamiinit tukahduttavat B2: isoriboflaviinin, galaktofla- minin, diklooribufiflaamin vaikutuksen. Ne estävät riboflaviinia kilpailevien substituutiomekanismilla. Useat malarian torjuntaan suunnitellut lääkkeet (Akrihin, kininiini) ovat inhibiittoreiden B2 ominaisuuksia.

B3: n antagonisteihin kuuluvat tuberkuloosilääkkeet (isoniazid, ftivatsidi, tubatsidi). Nämä lääkkeet ovat myös B1-, B2- ja B6-nikotiinihapon inhibiittoreita. Anti-vitamiini-vaikutus auttaa viivyttämään Mycobacterium tuberculosis -kasvin kasvua ja lisääntymistä Nikotiinihapon antagonisti on indoli-3-etikkahappo, joka sisältyy maissinsiemeniin. B3-estäjän ominaisuuksiin kuuluu Pantogam (psykiatrinen ja neurologinen käytäntö).

A-metyylipantoteenihapon käyttö voi aiheuttaa B5-puutteen. Aineen kokeellinen anto johti munuaisten ja lisämunuaisten heikkenemisen oireisiin. Se on vain tieteellisen tutkimuksen kohde.

Kilpailijat B6 ovat cycloseriini, deoksipyridoksiini. Näiden aineiden päätavoite on keinotekoisen hypovitaminoosin luominen. Tukahduttaa pyridoksiinin ja linatiinin biologinen aktiivisuus. Se sisältää joitain palkokasveja, pellavansiemeniä, sieniä.

B7-antivitamiinin tunnetuin edustaja on avidiini. Tämä yhdiste löytyy linnun raakamaidosta. Avidiini ei tuhoa vitamiinia, vaan muodostaa siihen inaktiivisen kompleksin. Lämpökäsittelyllä voit välttää biotiinin assimilaation loukkauksia.

Folicihapon antivitamiineja käytetään akuutin leukemian hoidossa. Yksi tunnetuimmista lääkkeistä on metotreksaatti. Pahanlaatuisten solujen jakautumisen estäminen saavutetaan häiritsemällä folaattiin perustuvien entsyymien toimintaa ja sen jälkeen nukleiinihapposynteesiä.

Kobalamiinin anti-vitamiinin rooli vaikuttaa epäsuorasti 2-aminometyylipropanoli-B12-lyijyyhdisteillä. B12: n normaali imeytyminen varmistetaan sisäisen faktorin Castle toiminnolla. Lyijy estää sen aktiivisuutta, mikä heikentää kobalamiinin imeytymistä. Samanlaista mekanismia havaitaan vuorovaikutuksessa foolihapon kanssa.

Askorbiinihappo

Tämän yhdisteen hapettamisen katalyytti on askorbaattioksidaasi. Entsyymi on mukana C-vitamiinin muuntamisessa dehydroaskorbiinihapoksi. Se esiintyy joissakin kasviravinteissa, joita ei ole lämpökäsittelyssä.

Askorbaattioksidaasin suurinta aktiivisuutta todettiin kurkkuissa ja kesäkurpitsa. Hapettumisprosessin nopeus liittyy suoraan tuotteen vaurioitumisasteeseen: mitä enemmän murskattu kasvi, sitä aktiivisempi reaktio etenee. Riittävän lämpötilan valotus estää askorbaattioksidaasin toiminnan.

K-vitamiini

Ensimmäistä kertaa tämän ryhmän yhdisteiden antagonisteja puhuttiin nautakarjan "taudin leviämisen sairauden" havaitsemisen jälkeen. Tutkijat ovat huomanneet, että eläimet, jotka ovat kuluttaneet tätä kasvia pitkään, ovat taipuvaisia ​​vuotamaan. Yksityiskohtaisen tutkimuksen jälkeen ne havaitsivat P-vitamiinin puutteen. Puutteen syy oli dikoumariini.

Kumariinien paljastuminen johti tietyntyyppisten antikoagulanttien luomiseen (aineet, jotka estävät veren hyytymistä). Tunnetuin edustaja on varfariini. Sitä käytetään keinona ehkäistä ja hoitaa tromboosia.

Ovatko vitamiiniantagonistit vaarallisia?

Ovatko yhdisteet vaaraksi terveydelle? Pikemminkin mahdollisuudet. Useimmat antivitamiinit syntetisoitiin laboratoriossa, joten on epätodennäköistä tavata niitä jokapäiväisessä elämässä. Antagonististen ominaisuuksien lääkeaineita, tarvittaessa, liitetään elintärkeiden yhdisteiden ylimääräiseen reseptiin. Esimerkiksi anti-TB-lääkkeitä käytetään yhdessä B-vitamiinien kanssa.

Älä pelkää näitä aineita sisältävät elintarvikkeet. Jos tarkastelemme vitamiinien ja niiden kilpailijoiden suhdetta, ensimmäinen sisältää paljon enemmän. Ainoastaan ​​ruoan ruuhkautuminen (esimerkiksi erittäin yksitoikkoinen ruoka) voi aiheuttaa patologian ilmenemistä. Useimmat antagonistit inaktivoidaan tuotteilla riittävällä lämpökäsittelyllä. Vastustuskyky antivitamiinien liiallisesta vaikutuksesta on oikea tasapainoinen ravitsemus ja lääkärin määräämien terapeuttisten hoitojen tarkka seuranta.

Olet Kiinnostunut Suonikohjut

Epäonnistuneet peräpuikot hemorrhoiden ja muiden sairauksien hoitoon Vitapoll

Tromboflebiitti

Peräpukamat - tauti, jolle on tyypillistä peräsuolen suonikohjuja peräaukossa.Tauti on yleistynyt, mutta tarkat tilastotiedot ovat tuntemattomia, koska monet ovat hämmentyneitä, kun ne käyvät tällaista herkkää ongelmaa käsittelevää lääkäriä....

Syyt väsymykseen jaloissa ja tavat ratkaista ongelma

Tromboflebiitti

Jalat altistuvat lisääntyneelle stressille päivittäin. Iltaisin vaikean päivän jälkeen he kokevat epämukavuutta: raskaus, kipu. Jos väsyneitä jalkoja esiintyy, syyt ja hoito on määritettävä välittömästi....