Antikoagulantit: lääkkeiden tarkistaminen, käyttö, indikaatiot, vaihtoehdot

Antikoagulantit - ryhmä lääkeaineita, jotka estävät veren hyytymisjärjestelmän toimintaa ja estävät verihyytymiä fibriinin alenemisen takia. Ne vaikuttavat elimistön tiettyjen aineiden biosynteesiin, jotka muuttavat veren viskositeettia ja estävät hyytymisprosessin.

Antikoagulantteja käytetään terapeuttisiin ja profylaktisiin tarkoituksiin. Niitä valmistetaan erilaisissa annostusmuodoissa: tablettien, injektioliuosten tai voiteiden muodossa. Vain asiantuntija voi valita oikean lääkkeen ja annoksen. Riittämätön hoito voi vahingoittaa kehoa ja aiheuttaa vakavia seurauksia.

Korkea kuolleisuus sydän- ja verisuonisairauksista johtuu tromboosin muodostumisesta: vaskulaarinen tromboosi havaittiin lähes joka toinen kuolema sydänpatologiassa ruumiinavauksessa. Keuhkoembolia ja laskimotromboosi ovat yleisin kuoleman ja vamman syy. Tältä osin kardiologit suosittelevat aloittavansa antikoagulanttien käyttöä heti sydän- ja verisuonitautien diagnosoinnin jälkeen. Niiden varhainen käyttö estää verihyytymän muodostumisen, sen lisääntymisen ja verisuonten tukkeutumisen.

Antiikin ajoista lähtien perinteinen lääketiede on käyttänyt hirudiinia - tunnetuin luonnollinen antikoagulantti. Tämä aine on osa pyytäjän sylkeä ja sillä on suora antikoagulantti, joka kestää kaksi tuntia. Tällä hetkellä potilaita määrätään synteettisistä huumeista eikä luonnollisista. Yli sadan antikoagulanttilääkkeen nimet tunnetaan, mikä mahdollistaa sopivimman lääkkeen valitsemisen ottaen huomioon organismin yksilölliset ominaisuudet ja mahdollisuuden niiden yhdistettyyn käyttöön muiden lääkkeiden kanssa.

Useimmilla antikoagulantteilla ei ole vaikutusta itse verihyytymiseen, vaan veren hyytymisjärjestelmän toimintaan. Useiden transformaatioiden seurauksena tukahdutetaan plasman hyytymistekijät ja trombiinin tuotanto, joka on entsyymi, joka on välttämätöntä tromboottisen hyytymisen muodostavien fibriinikierteiden muodostamiseksi. Tromboosiprosessi hidastuu.

Toiminnan mekanismi

Antikoagulantit vaikutuksen mekanismista jaetaan suoraan ja epäsuorasti vaikuttaviin huumeisiin:

• "Suoralla" antikoagulantilla on suora vaikutus trombiiniin ja sen aktiivisuuden vähentäminen. Nämä lääkkeet ovat trombiini-inhibiittoreita, protrombiini-deaktivaattoreita ja estävät tromboosin prosessia. Sisäisen verenvuodon välttämiseksi on tarpeen seurata veren hyytymisparametreja. Suoratoiminnan antikoagulantit nopeasti tunkeutuvat kehoon, imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan, saavuttavat maksa hematogeenisinä, vaikuttavat parantavasti ja erittyvät virtsaan.
• "Epäsuorat" antikoagulantit vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmän sivuentsyymien biosynteesiin. Ne tuhoavat kokonaan trombiinin, eivätkä vain estävät sen toimintaa. Antikoagulanttivaikutuksen lisäksi tämän ryhmän lääkkeet parantavat sydänlihaksen verenkiertoa, rentoutuvat sileät lihakset, poistavat uraanit kehosta ja aiheuttavat kolesterolia alentavaa vaikutusta. Määritä "epäsuorat" antikoagulantit, ei pelkästään tromboosin hoitoon vaan myös ehkäisyyn. Käytä niitä yksinomaan. Tabletteja käytetään pitkään avohoidossa. Huumeiden huuhtoutuminen voi johtaa lisääntyneeseen protrombiinipitoisuuteen ja tromboosiin.

Erikseen he luovat lääkkeitä, jotka estävät veren hyytymistä, samoin kuin antikoagulantteja, mutta muita mekanismeja. Näihin kuuluvat "asetyylisalisyylihappo", "aspiriini".

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

hepariini

Tämän ryhmän suosituin edustaja on hepariini ja sen johdannaiset. Hepariini estää verihiutaleiden tarttumista ja nopeuttaa veren virtausta sydämessä ja munuaisissa. Samanaikaisesti se vuorovaikuttaa makrofagien ja plasman proteiinien kanssa, mikä ei sulje pois trombin muodostumisen mahdollisuutta. Lääke vähentää verenpainetta, vaikuttaa kolesterolia alentavaan vaikutukseen, parantaa vaskulaarista läpäisevyyttä, estää sileän lihassolun proliferaation, edistää osteoporoosin kehittymistä, vähentää immuniteettia ja lisää diureesia. Hepariini eristettiin ensin maksasta, mikä määritteli sen nimen.

Hepariinia annetaan suonensisäisesti hätätapauksissa ja ihonalaisesti profylaktisissa tarkoituksissa. Paikallista käyttöä varten käytetään voiteita ja geelejä, jotka sisältävät hepariinia koostumuksessaan ja joilla on antitromboottinen ja anti-inflammatorinen vaikutus. Hepariinivalmisteita levitetään ohut kerros iholla ja hierotaan hellävaraisilla liikkeillä. Tavallisesti tromboflebiitin ja tromboosin hoitoon käytetään geelejä "Lioton" ja "Gepatrombiini" sekä "Hepariini voide".

Hepariinin kielteinen vaikutus tromboosiprosessin ja verisuonten läpäisevyyden lisääntymiseen ovat syynä siihen, että verenvuodon riski suurenee hepariinihoidon aikana.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Pienimolekyylipainoisilla hepariineilla on korkea biologinen hyötyosuus ja antitromboottinen aktiivisuus, pitkäaikainen vaikutus, hemorrhoidal komplikaatioiden heikko riski. Näiden lääkkeiden biologiset ominaisuudet ovat vakaammat. Nopean imeytymisen ja pitkä eliminaation vuoksi lääkkeiden pitoisuus veressä pysyy vakaana. Tämän ryhmän lääkkeet estävät veren hyytymistekijöitä, estävät trombiinin synteesiä, heikosti vaikuttavat vaskulaariseen läpäisevyyteen, parantavat elinten ja kudosten veri- ja verenkierron reologisia ominaisuuksia ja stabiloivat niiden tehtävät.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit harvoin aiheuttavat sivuvaikutuksia, jolloin hepariini siirtyy terapeuttisesta käytännöstä. Ne injektoidaan ihonalaisesti vatsan seinämän sivupintaan.

1. "Fragmin" on kirkas tai kellertävä liuos, jolla on vähäinen vaikutus verihiutaleiden tarttuvuuteen ja primaariseen hemostaasiin. On kiellettyä päästä intramuskulaarisesti. "Fragmin" suurina annoksina määrätään potilaille välittömästi leikkauksen jälkeen erityisesti niille, joilla on suuri verenvuotoriski ja verihiutaleiden toimintahäiriöiden kehitys.
2. "Klirin" on "suora" antikoagulantti, joka vaikuttaa useimpiin veren hyytymisvaiheisiin. Lääke neutraloi hyytymisjärjestelmän entsyymit ja sitä käytetään tromboembolian hoitoon ja ehkäisyyn.
3. "Clexane" on lääke, jolla on antitromboottinen ja anti-inflammatorinen farmakologinen vaikutus. Ennen hänen nimittämistään on tarpeen peruuttaa kaikki lääkkeet, jotka vaikuttavat hemostaasiin.
4. "Fraksiparin" - liuos, jolla on antitromboottisia vaikutuksia ja antikoagulantteja. Ihon alle tulevat hematoomat tai tiheät oksat katoavat usein pistoskohdassa, joka katoaa muutaman päivän kuluttua. Aluksi suurilla annoksilla tapahtuva hoito saattaa aiheuttaa verenvuotoa ja trombosytopeniaa, joka häviää hoidon aikana.
5. "Wessel Due F" on luonnollinen tuote, joka saadaan eläinten suolen limakalvolta. Lääke estää veren hyytymistekijöiden aktiivisuutta, stimuloi prostaglandiinien biosynteesiä, vähentää fibrinogeenin määrää veressä. Wessel Due F steriloi jo muodostetun trombin, ja sitä käytetään estämään trombin muodostuminen valtimoissa ja laskimoissa.

Kun käytetään huumeita pienen molekyylipainon hepariinien ryhmästä, sen on noudatettava tiukasti suosituksia ja ohjeita niiden käytöstä.

Trombiini-inhibiittorit

Tämän ryhmän tärkein edustaja on "Hirudin". Lääkkeen ydin on proteiini, joka löydettiin ensin lääketieteellisten sikiöiden syljenäytteestä. Nämä ovat antikoagulantteja, jotka vaikuttavat suoraan veressä ja ovat trombiinin suoria estäjiä.

"Hirugen" ja "Hirulog" ovat "Girudinin" synteettisiä analogeja, mikä vähentää sydänsairauksien kuolleisuutta. Nämä ovat uusia lääkkeitä tässä ryhmässä, jolla on useita etuja verrattuna hepariinijohdannaisiin. Pitkäaikaisen toiminnan vuoksi lääketeollisuus kehittää tällä hetkellä trombiini-inhibiittoreiden oraalisia muotoja. Girugenin ja Girulogin käytännön soveltamista rajoittavat niiden korkeat kustannukset.

"Lepirudiini" on rekombinantti lääke, joka tukeutuu irreversiiblisti trombiiniin ja jota käytetään tromboosin ja tromboembolian estämiseen. Se on trombiinin suora estäjä, joka estää sen trombogeenisen aktiivisuuden ja toimii trombiinissa hyytymässä. Se vähentää kuolevuutta akuutissa sydäninfarktissa ja sydämen leikkauksen tarve potilailla, joilla on liiallinen angina pectoris.

Epäsuorat antikoagulantit

Lääkkeet, epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit:

• "Feniliini" on antikoagulantti, joka imeytyy nopeasti ja täydellisesti, tunkeutuu helposti histohematogeeniseen esteeseen ja kerääntyy kehon kudoksiin. Tämä lääke, potilaiden mukaan, pidetään yhtenä tehokkaimmista. Se parantaa verenkiertoa ja normalisoi veren hyytymisparametreja. Hoidon jälkeen potilaiden yleinen tila paranee nopeasti: kouristukset ja jalkojen tunnottomuus katoavat. Feniliiniä ei tällä hetkellä käytetä, koska haitalliset vaikutukset ovat suuria.
• "Neodikumariini" - keino inhiboida verihyytymisprosessia. Neodikumariinin terapeuttinen vaikutus ei ilmene välittömästi, vaan sen jälkeen kun lääke kerääntyy kehoon. Se inhiboi veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuutta, sillä on lipidia alentavaa vaikutusta ja lisää vaskulaarista läpäisevyyttä. Potilaita suositellaan noudattamaan tarkasti lääkkeen ottamista ja annosta.
• Tämän ryhmän yleisimpiä lääkkeitä ovat varfariini. Se on antikoagulantti, joka estää veren hyytymistekijöiden synteesin maksaan, mikä vähentää niiden pitoisuutta plasmassa ja hidastaa tromboosin prosessia. "Varfariinia" erotetaan sen varhaisesta vaikutuksesta ja haittavaikutusten nopeasta lopettamisesta pienemmillä annoksilla tai lääkkeen poistamisella.

Video: Uudet antikoagulantit ja varfariini

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulanttien vastaanottaminen on tarkoitettu sydän- ja verisuonisairauksien varalta:

Antikoagulanttien ohittamaton saanti voi johtaa hemorragisia komplikaatioiden kehittymiseen. Antikoagulanttien sijasta on käytettävä lisääntynyttä verenvuotoriskiä turvallisempia verihiutaleita vastaan.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Antikoagulantit ovat vasta-aiheita seuraavista sairauksista kärsiville henkilöille:

• Peptinen haava ja 12 pohjukaissuolihaava,
• Verenvuoto peräpukamat,
• Krooninen hepatiitti ja maksafibroosi,
• Maksan ja munuaisten vajaatoiminta
• virtsatiekiviä
• Trombosytopeeninen purppura,
• C- ja K-vitamiinin puutos,
• Endokardiitti ja perikardiitti,
• Kavernoustutkimus tuberkuloosi,
• Hemorrhaginen haimatulehdus,
• Malignit kasvaimet,
• Sydäninfarkti ja verenpainetauti,
• Intraseraarinen aneurysma,
• leukemia,
• alkoholismi,
• Crohnin tauti,
• Hemorraattinen retinopatia.

Antikoagulantit on kielletty ottamaan raskauden, imetyksen, kuukautisten aikana, raskauden alkuvaiheessa, vanhuksilla ja iäkkäillä.

Antikoagulanttien sivuvaikutukset sisältävät: dyspepsian ja myrkytyksen oireita, allergioita, nekroosia, ihottumaa, ihon kutinaa, munuaisten toimintahäiriöitä, osteoporoosia, hiustenlähtöä.

Antikoagulanttiterapian komplikaatiot - verenvuotot reaktiot sisäisten elinten verenvuodon muodossa: suu, nenänielun, mahalaukun, suoliston sekä verenvuodot lihaksissa ja nivelissä, veren ulkonäkö virtsassa. Vaarallisten terveysvaikutusten estämiseksi tulisi seurata veren perusindikaattoreita ja seurata potilaan yleistä tilaa.

verihiutaleiden vastaiset aineet

Verihiutaleiden aiheuttajat ovat farmakologisia aineita, jotka vähentävät veren hyytymistä hillitsemällä verihiutaleiden liimausta. Niiden päätavoite on parantaa antikoagulanttien tehokkuutta ja yhdessä niiden kanssa estää verihyytymien muodostumista. Verihiutaleiden lääkeaineilla on myös niveltulehdus, vasodilataattori ja antispasmodinen vaikutus. Tämän ryhmän merkittävä edustaja on asetyylisalisyylihappo tai aspiriini.

Luettelo suosituimmista verihiutaleiden aiheuttajista:

• Aspiriini on tällä hetkellä tehokkain verihiutaleiden torjunta-aine, joka on valmistettu tablettimuodossa ja tarkoitettu oraaliseen antamiseen. Se inhiboi verihiutaleiden aggregaatiota, aiheuttaa vasodilataatiota ja estää verihyytymien muodostumisen.
• "Tiklopidiini" - verihiutaleita estävä aine, joka estää verihiutaleiden adheesiota, parantaa mikroverenkiertoa ja pidentää vuotoaikaa. Lääke on määrätty tromboosin ehkäisemiseksi ja sepelvaltimotautien, sydänkohtauksen ja aivoverenkierron sairauden hoitamiseksi.
• "Tirofiban" - lääke, joka estää verihiutaleiden aggregaatiota, mikä johtaa tromboosiin. Lääkeä käytetään yleensä yhdessä "hepariinin" kanssa.
• "Dipyridamoli" laajentaa sepelvaltimoottoreita, nopeuttaa sepelvaltimoiden verenkiertoa, parantaa hapen tarjontaa sydänlihakseen, veren ja aivoverenkierron reologiset ominaisuudet, alentaa verenpainetta.

Antikoagulantit - mitä se on ja luettelo huumeista. Suoran ja epäsuoran vaikutuksen antikoagulanttien käyttö

Nämä ovat antitromboottisia lääkkeitä ja aineita, jotka estävät tukosten muodostumisen verenkierrossa. Ne tarjoavat veren optimaalisen nestetilan, juoksevuuden, edellyttäen, että alusten eheys. Nämä aineet jaetaan useisiin ryhmiin muodostuskertoimen mukaan: kehon sisällä tai synteettisissä lääkkeissä. Lääkärit käyttävät jälkimmäisiä lääkeaineiden roolissa.

Luontaiset antikoagulantit

Antikoagulantit - mitä se on? Nämä aineet jaetaan patologisiin ja fysiologisiin. Jälkimmäiset ovat plasmassa normaalissa, ensimmäiset havaitut, edellyttäen, että tautia esiintyy ihmisillä. Luonnolliset tai luonnolliset antikoagulantit jakautuvat primääriksi, jota keho tuottaa yksinään, ne tulevat verenkiertoon ja sekundaariin, jotka muodostuvat hyytymistekijöiden pilkkomisen aikana fibriinin muodostumisen ja liukenemisen prosessin vuoksi.

Ensisijaiset luonnolliset antikoagulantit

Edellä on kuvattu, mitkä antikoagulantit ovat ja nyt on tarpeen ymmärtää niiden tyyppejä ja ryhmiä. Yleensä luonnolliset primaariset antikoagulantit jakautuvat seuraavasti:

• antitrombiini;
• antitromboplastiny;
• fibrinin itsekokoonpanon estäjät.

Jos henkilöllä on näiden antikoagulanttien tason lasku, tromboosin todennäköisyys on todennäköinen. Tämä ryhmä sisältää:

1. Hepariinia. Se syntetisoidaan syöttösoluissa ja kuuluu polysakkaridien luokkaan. Suuri tilavuus on maksassa, keuhkoissa. Tämän aineen kasvun myötä vähenee veren hyytymistä kaikissa vaiheissa, mikä johtuu useiden verihiutaleiden toiminnan estämisestä.
2. Proteiini C. Maksan parenchyma-solujen tuottamat ovat veressä inaktiivisessa tilassa. Toiminnalla on trombiinia.
3. Antitrombiini III. Viittaa alfa2-glykoproteiineihin, jotka on syntetisoitu maksassa. Se kykenee vähentämään joidenkin aktivoitujen veren hyytymistekijöiden ja trombiinin aktiivisuutta, mutta ei vaikuta ei-aktivoituneeseen.
4. Proteiini S. Maksan parenchyma ja endoteelisolut syntetisoivat, riippuu vitamiinista K.
5. Ota yhteyttä, lipidi-inhibiittori.
6. Antitromboplastiny.

Toissijaiset fysiologiset antikoagulantit

Nämä aineet muodostuvat veren hyytymisprosessin aikana. Ne ilmenevät myös fibrin-hyytymien liukenemisen ja hyytymistekijöiden jakautumisen aikana, jotka menettävät hyytymisominaisuutensa ja tulevat antikoagulantiksi. Mitä tämäntyyppisiin antikoagulanteihin koskee:

• Febrinopuptidy;
• Antitrombiini I, IX;
• Antitromboplastiny;
• Metafaktorit XIa, Va;
• PDF-tuotteet.

Patologiset antikoagulantit

Tiettyjen plasman sairauksien kehittymisen myötä kertyvät voimakkaasti veren hyytymiseen vaikuttavat immuunivastaajat, jotka ovat spesifisiä vasta-aineita, esimerkiksi lupus-antikoagulantti. Ne osoittavat tietyn tekijän. Näitä vasta-aineita voidaan tuottaa veren hyytymiseen liittyvien ilmenemismuotojen torjumiseksi, mutta tilastojen mukaan ne ovat yleensä tekijä VII: n, IX: n inhibiittoreita. Joskus plasman para-proteinemioiden ja lukuisten autoimmuuniprosessien yhteydessä voi kerääntyä patologisia proteiineja, joilla on inhibitorisia tai antitrombiinivaikutuksia.

valmisteet antikoagulantit

Näitä lääkkeitä, jotka vaikuttavat veren hyytymiseen, käytetään vähentämään veren hyytymisen todennäköisyyttä kehossa. Alusten tai elinten tukkeutumisesta johtuen se voi kehittyä:

• iskeeminen aivohalvaus;
• raajojen kyynärpää;
• tromboflebiitti;
• vaskulaarinen tulehdus;
• sydän iskeeminen;
• ateroskleroosi.

Toimintamekanismin mukaan valitaan suorat ja epäsuorat antikoagulantit, jotka auttavat veren hyytymisprosessin hallinnassa. Usein niitä käytetään suonikohjujen hoitoon, autoimmuunisairauksien hoitoon. Antikoagulantteilla on tietyt farmakologiset ominaisuudet ja antotavat, joten vain lääkäri, joka tuntee potilaan sairauden historian, voi määrätä niistä.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

Näiden lääkeaineiden hoito pyrkii estämään trombiinin muodostumista. Suorat antikoagulantit hidastavat hyaluronidaasin työtä, kun taas aivojen ja munuaisten läpäisevyys kasvaa. Lääkkeiden vaikutuksen alaisena kolesteroli- ja beeta-lipoproteiinit vähenevät. Lipoproteiinilipaasin kasvu havaitaan, ja T- ja B-lymfosyyttien vuorovaikutus tukahdutetaan.

Lähes kaikki suorat antikoagulantit testataan niiden tehokkuuden määrittämiseksi sisäisen verenvuodon estämiseksi. Suosituin näistä lääkkeistä on hepariini. Sen tehokkuus on osoitettu, mutta verihyytymien muodostumista ei voida kokonaan poistaa. Tämä pätee ateroskleroottiseen plakkiin muodostuneisiin esteisiin, eikä lääke vaikuta niihin. Lääkkeellä on nopea vaikutus, mutta se kestää jopa 5 tuntia saannin päättymisen jälkeen. Sen lisäksi sitä voidaan käyttää käytettäväksi:

Epäsuorat antikoagulantit

Tämän lääkityksen löytäminen johtui tapahtumista, jotka eivät liity suoraan lääkkeeseen. Amerikassa 1900-luvun alussa suuri määrä lehmiä alkoi vuotaa runsaasti. Oli selvää, että syy oli apila, jossa oli muotia, joka oli läsnä perässä. Ensimmäiset epäsuorat antikoagulantit saatiin tästä raaka-aineesta. Lääke sai sen jälkeen nimensä - Dikumarol. Viime vuosisadan puolivälistä lähtien tätä lääkettä on käytetty sydänkohtausten hoitoon.

Tämän antikoagulanttiryhmän toiminta perustuu K-vitamiinin estämiseen. Ne häiritsevät tämän vitamiinitekijöiden riippuvaisten proteiinien aktivaatiota. Huumausaineiden luokitteluun kuuluu kaksi pääryhmää:

1. Kumariinijohdannaisiin perustuvat lääkkeet.
2. Lääkkeet, johdannaiset indandiona.

Jälkimmäiset kliinisissä tutkimuksissa ovat osoittautuneet huonoksi, koska tulos on epästabiili, allergisen reaktion vaara on olemassa. Siksi kumariinin kaltaiset lääkkeet ovat olleet paras vaihtoehto. Tunnetuin kumariinilääke on varfariini. Käytöllä on seuraavat ohjeet:

• eteisvärinä;
• tromboembolian ehkäisy;
• mekaaninen proteettinen sydänventtiili;
• akuutti laskimotromboosi.

On tärkeää ymmärtää, että antikoagulanttien vaikutus voi vakavasti vaikuttaa ihmisen terveyteen. Heidän vastaanotto voi johtaa verenvuotokompleksiin. Käytä lääkkeitä vain lääkärin tarkkaan valvontaan, joka pystyy laskemaan antikoagulanttien tarkan annoksen. Jos verenvuotoa esiintyy, on näiden lääkkeiden sijasta käytettävä verihiutaleita, jotka ovat turvallisempia ihmisille.

Uuden sukupolven oraaliset antikoagulantit

Veren ohenemista ja tromboosista on tullut välttämätön väline iskeemian, rytmihäiriöiden, sydänkohtausten, tromboosin jne. Välttämiseksi. Monilla tehokkailla korjaustoimenpiteillä on useita epämiellyttäviä haittavaikutuksia, joten kehittäjät jatkavat tämän lääkeryhmän parantamista. Uusien oraalisten antikoagulanttien pitäisi olla yleismaailmallinen lääke, joka hyväksytään käytettäväksi lapsilla raskauden aikana. Nykyaikaisilla lääkkeillä on seuraavat edut:

• heille annetaan ihmisille, joille varfariini on vasta-aiheista;
• pienentynyt verenvuotoriski;
• ohuen veren 2 tuntia nauttimisen jälkeen, mutta toiminta päättyy nopeasti;
• kulutetun elintarvikkeen vaikutus, muut keinot vähenevät;
• estäminen on palautuva.

Asiantuntijat pyrkivät jatkuvasti parantamaan uuden sukupolven verenohennuslääkkeitä, mutta niillä on edelleen useita negatiivisia ominaisuuksia, kuten:

• vanhojen vaihtoehtojen vastaanottoa ei voi jättää huomiotta, kun taas uudet edellyttävät tiukkaa säännöllistä käyttöä;
• ruoansulatuskanavan verenvuoto on vaarassa;
• paljon analyysiä on tarpeen korjata;
• Jotkut potilaat, joilla ei ole ollut ongelmia vanhojen lääkkeiden kanssa, kokevat suvaitsemattomuutta uusille antikoagulantteille.

Antikoagulanttien hinta

Antikoagulantti-aineella on voimakas vaikutus, joka ilman lääkärin määräysvaltaa voi johtaa runsaaseen sisäiseen verenvuotoon. Siksi verkkokauppaan hankkiminen on mahdotonta. Poikkeus tehdään apteekkien elektronisilla esityksillä. Lääkkeet, jotka ohentavat verta ja estävät veritulppia, ovat erilaiset kustannukset. Lääkekatalogi tarjoaa laajan valikoiman johdannaisia. Alla on luettelo suosituista lääkkeistä, jotka voidaan tilata edullisesti:

• Warfarin, 100 tablettia - hinta 100 ruplasta;
• Curantil - hinta alkaen 345 s.
• Detralex - hinta 640 s.
• Antitrombiini, 75 mg kapselit - hinta 225 p.

Video: Mitä ovat antikoagulantit?

Artikkelissa esitetyt tiedot ovat vain tiedoksi. Artikkelin materiaalit eivät vaadi itsekäsittelyä. Vain pätevä lääkäri voi diagnosoida ja neuvoa hoidosta tietyn potilaan yksilöllisten ominaisuuksien perusteella.

Antikoagulantit ja niiden käyttö lääketieteessä

Antikoagulantit ovat antikoagulantteja, jotka estävät verihyytymien muodostumista verenkiertoon. Ne tukevat veren nestemäisessä tilassa ja varmistavat sen sujuvuuden alusten eheydellä. Ne on jaettu luonnollisiin antikoagulantteihin ja synteettisiin. Ensimmäiset tuotetaan kehossa, toinen valmistetaan keinotekoisesti ja niitä käytetään lääketieteessä lääkkeinä.

luonnollinen

Ne voivat olla fysiologisia ja patologisia. Fysiologiset antikoagulantit ovat normaalisti läsnä plasmassa. Patologiset esiintyy veressä joissakin sairauksissa.

Fysiologiset antikoagulantit jakautuvat primaariin ja sekundaariin. Ensisijainen syntetisoi kehon itsenäisesti ja asuu veressä. Toissijaiset muodostuvat jakamalla hyytymistekijät fibriinin muodostumisen ja sen liukenemisen aikana.

Ensisijaiset luonnolliset antikoagulantit

Ne jakautuvat yleensä ryhmiin:

1. Antitromboplastiny.
2. Antitrombiini.
3. Fibrinin itsekokoamisprosessin inhibiittorit.

Kun veren primaaristen fysiologisten antikoagulanttien määrä vähenee, tromboosin riski on olemassa.

Tämä aineryhmä sisältää:

• Hepariinia. Se on polysakkaridi, joka on syntetisoitu syöttösoluissa. Se esiintyy merkittävissä määrissä keuhkoissa ja maksassa. Suurilla annoksilla se häiritsee veren hyytymisreaktiota kaikissa vaiheissa, estää useita verihiutaleiden toimintoja.
• Antitrombiini III. Synteesi maksaan viittaa alfa-2-glykoproteiineihin. Vähentää trombiinin ja joidenkin aktivoitujen veren hyytymistekijöiden aktiivisuutta, mutta ei vaikuta ei-aktivoituneisiin tekijöihin. Antikoagulantti-plasman aktiivisuus on 75% antitrombiinin III ansiosta.
• Proteiini C. Maksan parenchyma solut syntetisoivat ja ovat inaktiivisia veressä. Se pienenee trombiinin aktiivisuuteen.
• Proteiini S. Se syntetisoidaan endoteelisoluilla ja maksan parenkyymillä (hepatosyytit), riippuu vitamiinista K.
• Alfa₂ macroglobulin.
• Antitromboplastiny.
• Kontaktin estäjä.
• Lipidi-inhibiittori.
• Täydennys-inhibiittori-I.

Toissijaiset fysiologiset antikoagulantit

Kuten jo mainittiin, ne muodostuvat fibriinihöyryjen veren hyytymis- ja liukenemisprosessin aikana eräiden hyytymistekijöiden pilkkomisen aikana, jotka hajoamisen vuoksi menettävät hyytymisominaisuuksia ja tulevat antikoagulantiksi. Näitä ovat:

• Antitrombiini I.
• Antitrombiini IX.
• Metafaktorit XIa ja Va.
• Febrinopeptidy.
• Auto-II-antikoagulantti.
• Antitromboplastiny.
• FDP - tuotteet, jotka muodostuvat fibriinin jakamisen (hajoamisen) aikana plasminin vaikutuksesta.

Patologiset antikoagulantit

Joissakin sairauksissa erityisiä vasta-aineita voi muodostua ja kertyä veressä, joka häiritsee veren hyytymistä. Niitä voidaan tuottaa hyytymistekijöitä vastaan, mutta tekijä VIII: n ja IX: n inhibiittorit muodostuvat useimmiten. Joissakin autoimmuunisairauksissa veressä esiintyy epänormaaleja proteiineja, joilla on antitrombiinivaikutus tai estävät hyytymistekijöitä II, V, Xa.

valmisteet antikoagulantit

Keinotekoiset antikoagulantit, jotka kehittivät suuren määrän, ovat välttämättömiä lääkkeitä modernissa lääketieteessä.

Käyttöaiheet

Suun kautta otettavia antikoagulantteja koskevat merkinnät ovat:

• sydäninfarkti;
• keuhkoinfarkti;
• sydämen vajaatoiminta;
• jalkojen laskimotromboflebiitti;
• laskimo- ja valtimotromboosi;
• suonikohjut;
• tromboottiset ja emboliset aivohalvaukset;
• emboliset vaskulaariset vauriot;
• krooninen aneurysma;
• rytmihäiriö;
• keinotekoiset sydämen venttiilit;
• aivojen, sydämen, ääreisverenkierron ateroskleroosin ehkäisy;
• mitraaliset sydämen vauriot;
• tromboembolia synnytyksen jälkeen;
• tromboosin ehkäisy leikkauksen jälkeen.

Antikoagulanttien luokitus

Tämän ryhmän lääkkeet jakautuvat suoraan ja epäsuorasti riippuen nopeudesta ja toiminnan mekanismista sekä vaikutuksen kestosta. Suorat vaikutukset suoraan hyytymistekijöihin ja estävät niiden toimintaa. Epäsuorat toimet välillisesti: ne hidastavat tekijöiden synteesiä maksassa. Saatavana tabletteina, injektionesteisiin, voiteena.

Suorat viivat

Tämän ryhmän lääkkeet vaikuttavat suoraan hyytymistekijöihin, joten niitä kutsutaan nopeasti vaikuttaviksi lääkkeiksi. Ne estävät fibriinifilamenttien muodostumista, estävät verihyytymien muodostumista ja estävät nykyisten kasvua. Ne on jaettu useisiin ryhmiin:

• hepariinin;
• hirudiini;
• pieni molekyylipaino hepariini;
• natriumhydrokytraatti;
• Danaparoid, lepirudiini.

hepariini
Tämä on tunnetuin ja yleisin suora antikoagulantti. Sitä annetaan laskimoon ihon alla ja lihaksensisäisesti, ja sitä käytetään myös paikallisena aineena voiteena. Hepariinilääkkeitä ovat:

• nadroparin;
• Adreparin;
• parnapariini;
• tinatsapariininatrium;
• daltepariinilla;
• reviparin;
• Enoksapariini.

Paikallisen toiminnan hepariineille on tunnusomaista alhainen läpäisevyys kudoksessa eikä kovin korkea hyötysuhde. Käytetään suonikohjujen, peräpukamien, mustelmien hoitoon. Tunnetuimmat ja usein käytetyt hepariinilääkkeet ovat:

• Lioton-geeli;
• Hepariinivoide;
• Jäätelögeeli;
• Venolayf;
• Gepatrombin;
• Troxevasin NEO.

Hepariinit laskimoon ja ihonalaiseen antoon ovat suuri joukko lääkkeitä, jotka valitaan erikseen ja joita ei korvata toisillaan hoitoprosessissa, koska ne eivät ole toisiaan vastaavia. Näiden lääkeaineiden aktiivisuus saavuttaa enimmäismääränsä noin kolmen tunnin jälkeen ja toiminta jatkuu koko päivän ajan. Nämä hepariinit vähentävät kudos- ja plasmatekijöiden aktiivisuutta, estävät trombiinia, estävät fibrinifilamenttien muodostumista ja estävät verihiutaleiden tarttumista.

Syvän laskimotromboosin, infarktin, keuhkoembolian, angina pectoriksen hoitoon on yleensä määrätty nadropariini, enoksapariini, deltaparina.

Tromboembolian ja tromboosin ehkäisemiseksi on määrätty hepariinia ja revipariinia.

Natriumhydrokytraatti
Tätä antikoagulanttia käytetään laboratoriokäytännössä. Jotta veri ei hyyty, se lisätään putkiin. Sitä käytetään veren ja komponenttien säilymiseen.

epäsuora

Ne vähentävät maksaan (VIII, IX, X, protrombiini) eräiden hyytymistekijöiden tuotantoa, hidastavat proteiinien S ja C muodostumista, estävät K-vitamiinin tuotannon.

Näitä ovat:

1. Indan-1,3-dionin johdannaiset. Edustaja on Fenilin. Tämä oraalinen antikoagulantti on saatavana tabletteina. Sen toiminta alkaa 8 tuntia nauttimisen jälkeen, saavuttaa maksimaalisen tehokkuuden päivässä. Vastaanoton aikana on välttämätöntä valvoa protrombiinindeksiä ja tarkistaa virtsan veren läsnäolosta siinä.
2. Kumariinin. Luonnossa kumariinia esiintyy kasveissa (Zubrovka, makea apila) sokereiden muodossa. Tromboosin hoitoon käytettiin ensimmäistä kertaa sen johdannainen - dikumariini, joka eristettiin 20-luvulla 20-luvulta apila.

Epäsuorissa antikoagulantissa ovat seuraavat lääkkeet:

Varfariinia ei saa olla humalassa joidenkin munuaisten ja maksan, trombosytopenian, akuutin verenvuodon ja verenvuototaipumuksen, raskauden aikana, laktaasinpuutteen, synnynnäisten C- ja S-proteiinien, DIC: n, kanssa, jos galaktoosin ja glukoosin imeytyminen on heikentynyt.

Haittavaikutuksia ovat vatsakipu, oksentelu, ripuli, pahoinvointi, verenvuoto, urolitiasi, nefriitti, hiustenlähtö, allergiat. Ihottuma, kutina, ekseema, vaskuliitti voi ilmetä.

Varfariinin pääasiallinen haitta on suuri verenvuotoriski (ruoansulatuskanava, nenäntuet ja muut).

Uuden sukupolven oraaliset antikoagulantit (PLA)

Nykyaikaiset antikoagulantit ovat välttämättömiä monien sairauksien, kuten sydänkohtausten, tromboosin, rytmihäiriöiden, iskeemian ja monien muiden sairauksien hoidossa. Valitettavasti tehokkailla lääkkeillä on monia haittavaikutuksia. Kehitys ei kuitenkaan pysähdy, ja uusia oraalisia antikoagulantteja esiintyy säännöllisesti lääkemarkkinoilla. PLA: lla on sekä etuja että haittoja. Tutkijat etsivät yleismaailmallisia korjaustoimenpiteitä, joita voidaan käyttää erilaisiin sairauksiin. Lääkkeitä kehitetään lapsille sekä potilaille, joille he ovat tällä hetkellä vasta-aiheisia.

Uusilla antikoagulantteilla on seuraavat edut:

• heidän vastaanotollaan verenvuotoriski pienenee;
• lääkkeen vaikutus tapahtuu 2 tunnin kuluessa ja pysähtyy nopeasti;
• huumeita voidaan ottaa potilaille, joille varfariini oli vasta-aiheinen;
• muiden keinojen vaikutus ja kulutettu elintarvike vähenevät;
• trombiinin ja trombiinia sitovan tekijän inhibitio on palautuva.

Uusia huumeita ja haittoja on:

• monia testejä jokaiselle agentille;
• on tarpeen juoda säännöllisesti, kun vanhat lääkkeet voidaan ohittaa pitkäaikaisen toiminnan vuoksi;
• intoleranssi joillekin potilaille, joilla ei ollut sivuvaikutuksia otettaessa vanhoja pillereitä;
• verenvuodon riski ruoansulatuskanavassa.

Mitä epäsuorissa antikoagulantteissa, ne eivät ole vielä kehittyneet kardinaalisesti erilainen kuin varfariini, dikumariini, sinkumara.

Uudet lääkkeet Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran voivat olla vaihtoehto eteisvärinälle. Niiden tärkein etu on se, että heidän sisäänpääsystään heidän ei tarvitse jatkuvasti lahjoittaa verta eikä heillä ole vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa. Samaan aikaan nämä lääkkeet ovat myös tehokkaita ja voivat estää aivohalvauksen arytmian sattuessa. Mitä tulee verenvuotoriski, se on joko sama tai pienempi.

Mitä sinun tarvitsee tietää

Oraalisten antikoagulanttien määräävien potilaiden tulisi olla tietoisia siitä, että heillä on suuri määrä vasta-aiheita ja haittavaikutuksia. Kun otat näitä lääkkeitä, sinun on noudatettava ruokavaliota ja otettava lisää verikokeita. On tärkeää laskea K-vitamiinin päivittäinen annos, koska antikoagulantit rikkoo aineenvaihduntaa; tarkkaile säännöllisesti laboratoriomittaria, kuten INR (tai PTI). Potilaan tulisi tuntea sisäisten verenvuotojen ensimmäiset oireet, hakea ajoissa apua ja muuttaa lääkettä.

verihiutaleiden vastaiset aineet

Tämän ryhmän lääkeaineet vaikuttavat myös veren ohenemiseen ja estävät verihyytymien muodostumisen, mutta niiden toiminta-mekanismi on erilainen. Haavaumat vähentävät veren hyytymistä, koska ne kykenevät estämään verihiutaleiden adheesiota. Ne on määrätty tehostamaan antikoagulanttien toimintaa. Lisäksi niillä on kouristuksia estävä ja vasodilatoiva vaikutus. Suosituimmat verihiutaleiden aiheuttajat:

• Aspiriini on tämän ryhmän tunnetuin. Sitä pidetään erittäin tehokkaana keinona laajentaa verisuonia, veren ohenemista ja verihyytymien muodostumisen estämistä.
• Tirofiban - estää verihiutaleiden tarttumisen.
• Tiklopidiini - on tarkoitettu sydämen iskeemian, sydänkohtauksen, tromboosin ehkäisyyn.
• Dipyridamoli on verisuonia laajentava lääke.
• Eptifibatit - estää verihiutaleiden tarttumisen.

Uuden sukupolven huumeet ovat Brilint ja vaikuttava aine ticagrelor. Se on P2U-reseptorin reversiibeli antagonisti.

Luonnon verenohennuslaseja

Perinteisiin menetelmiin perustuvia hoitoa saavia hoitoja käytetään yrttien tromboosin ehkäisemiseen verenpainettavalla vaikutuksella. Luettelo tällaisista kasveista on melko pitkä:

• hevoskastanja;
• paju kuori;
• Mulberry;
• mesikälle;
• koiruoho;
• mesiangervo:
• punainen apila;
• lakritsijuuri;
• evätään pioni;
• sikuri ja muut.

Ennen kuin hoidat yrttejä, on suositeltavaa käydä lääkärin kanssa. Kaikki kasvit eivät ole hyödyllisiä.

johtopäätös

Antikoagulantit ovat välttämättömiä lääkkeitä sydän- ja verisuonitautien hoitoon. Et voi ottaa niitä itse. Heillä on monia vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia, ja näiden lääkkeiden hallitsematon käyttö voi johtaa verenvuotoon, myös piilossa. Antakaa ne ja määritä annostus olisi lääkäri, joka pystyy ottamaan huomioon kaikki taudin kulkuominaisuudet ja mahdolliset riskit. Hoidon aikana tarvitaan säännöllistä laboratoriotutkimusta.

On tärkeätä olla sekoittamatta antikoagulantteja ja verihiutaleita ja trombolyyttisiä aineita. Tärkein ero on, että entinen ei voi tuhota verihyytymistä, vaan vain estää tai hidastaa sen kehitystä. Trombolyytit ovat huumeita intravaskulaariseen injektiokäyttöön, joka liuottaa verihyytymiä.

Vengerovsky / 50 Antikoagulantit

Antikoagulantit estävät fibriinihöyryjen muodostumisen. Ne luokitellaan suoriksi ja epäsuoriksi toimiksi antikoagulanteiksi.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit inaktivoivat verenkierrossa käytettäviä hyytymistekijöitä, ovat tehokkaita in vitro -tutkimuksissa ja niitä käytetään veren säilyttämiseen, hoitoon ja tromboembolisten sairauksien ja komplikaatioiden ehkäisyyn.

Epäsuoran vaikutuksen (oraaliset) antikoagulantit ovat Ki-vitamiinin antagonisteja, jotka rikkoavat vitamiinista riippuvaisten hyytymistekijöiden aktivoitumista maksassa, ovat tehokkaita vain in vivo ja niitä käytetään terapeuttisiin ja profylaktisiin tarkoituksiin.

SUORAT TOIMENPITEET ANTICOAGULANTEET (THROMBIN INHIBITORS)

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit vähentävät trombiinin entsyymiaktiivisuutta (hyytymistekijä IIa) veressä. Antikoagulanttien ryhmää on kaksi, riippuen trombiinin inhibitiomekanismista. Ensimmäinen ryhmä on selektiiviset spesifiset inhibiittorit, jotka ovat riippumattomia antitrombiini III: sta (oligopeptideistä, hirudiinista, argatrobanista). Ne neutraloivat trombiinia estämällä sen aktiivisen keskuksen. Toinen ryhmä on antitrombiinin 111 hepariiniaktivaattori.

HIRUDIN on polypeptidi (65-66 aminohappoa) sylkihuiskuista (Hirudo medicialis), jonka molekyylipaino on noin 7 kDa. Tällä hetkellä hirudiinia tuotetaan geenitekniikan avulla. Hirudiini selektiivisesti ja reversiibelisti estää trombiinia, muodostaen stabiilin kompleksin aktiivisen keskuksensa kanssa, ei vaikuta muihin veren hyytymistekijöihin. Hirudin eliminoi kaikki trombiinin vaikutukset - fibrinogeenin muuntaminen fibriiniksi, tekijöiden V (proaktiiniini, plasman asgamuliini), VIII (antihemofiilinen globuliini), XIII (entsyymi, joka aiheuttaa fibrinifilamenttien limittävyyttä), verihiutaleiden aggregaatiota.

Rekombinantti-huumeiden hirudiini - LEPIRUDIN (REFLUDAN) saadaan hiivasolujen viljelmästä. Kun injektoidaan laskimoon, lepirudiini pidentää aktivoitua osittaista tromboplastiiniaikaa (APTT) 1,5-3 kertaa. Poistetaan munuaisissa (45% metaboliitteina). Puolen eliminointijakso ensimmäisessä vaiheessa on 10 minuuttia, toisessa vaiheessa se on 1,3 tuntia. Sitä käytetään ylimääräisenä keinona akuutin sydäninfarktin trombolyyttiselle hoidolle, epästabiilin angina pectoriksen hoitoon ja tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn ortopedisissä potilailla.

Vuonna 1916 Amerikkalainen lääketieteellinen opiskelija J. McLan opiskeli ilmassa liukoista prokoagulanttia, joka oli eristetty maksasta. Tässä kokeessa löydettiin aiemmin tuntematon fosfolipidivasta-antikoagulantti. Vuonna 1922 Howell sai hepariinia, vesiliukoista guanylaattia, sulfatoitunutta glykosaminoglykaania. J. McLen oli tuolloin Howellin johtaman laboratorion työntekijä.

HEPARIN (lateraalinen maksa) koostuu N-asetyyli-D-glukosamiinin ja D-glukuronihapon (tai sen isomeerin L-iduronihapon) jäämistä, jotka on kerrostettu rasvasolujen erittäviin rakeisiin. Yhdessä rakeessa 10-15 ketjua lisätään proteiinin ytimeen, mukaan lukien 200 - 300 alayksikköä monosakkarideja (peptidoglykaanin molekyylipaino on 750-1000 kDa). Rakeiden sisällä monosakkaridit sulfatoidaan. Ennen eritystä hepariini pilkotaan fragmentteihin, joiden molekyylimassa on 5-30 kDa (keskimäärin 12-15 kDa) endo-β-D-glukuronidaasin entsyymillä. Sitä ei havaita veressä, koska se tuhoutuu nopeasti. Vain systeemisellä mastocytosilla, kun massiivinen syöttösolujen degranulaatio tapahtuu, esiintyykö polysakkaridi veressä ja vähentää merkittävästi sen hyytymistä.

Solupinnalla ja solunulkoisessa matriksissa ovat glykosaminoglykaanit, lähellä hepariinia (heparinoidit), p-heparaanisulfaatti ja dermataattisulfaatti. Heillä on heikkoja antikoagulantteja. Pahanlaatuisten tuumorisolujen hajoamisen myötä heparan ja dermatan vapautuvat verenkiertoon ja aiheuttavat verenvuotoa.

Hepariinin aktiivinen keskipiste edustaa seuraavalla koostumuksella oleva pentasakkaridi:

N-asetyyliglukosamiini b-O-sulfaatti - D-glukuronihappo - N-sulfaatti glukosamiini-3,6-0-disulfaatti - L-iduronihappo-2'O-sulfaatti - N-sulfaatti glukosamiini-6-0-sulfaatti.

Tällainen pentasakkaridi löytyy noin 30% hepariinimolekyyleistä pienemmässä määrin heparaattimolekyylejä, ei dermataania.

Hepariinilla on vahva negatiivinen varaus, joka antaa hänelle eetterisulfaattiryhmät. Se sitoutuu vaskulaarisen endoteelin hepariinireseptoreihin ja adsorboidaan verihiutaleille ja muille verisoluille, johon liittyy adheesiota ja aggregaatiota, mikä johtuu negatiivisten latausten hylkäämisestä. Hepariinin pitoisuus endoteelissä on 1000 kertaa suurempi kuin veressä.

Vuonna 1939 K.Brinkhous ja hänen henkilökuntansa havaitsivat, että endogeenisen veriplasman polypeptidin välittämät hepariinin antikoagulanttivaikutukset. 30 vuoden kuluttua tämä antikoagulanttijärjestelmän tekijä tunnistettiin antitrombiini III: ksi. Se syntetisoidaan maksassa ja on glykosyloitu yksijuosteinen polypeptidi, jonka molekyylipaino on 58 - 65 kDa, joka on homologinen proteaasi-inhibiittorille (X | - antitrypsiini.

Vain 30% hepariinimolekyyleistä, joilla on pentasakkaridin aktiivinen keskus, on affiniteetti antitrombiini III: lle ja biologinen vaikutus.

Hepariini toimii matriisina antitrombiinin 111 sitomiselle hyytymistekijöille ja muuttaa sen aktiivisen keskuksen stereo-informaatiota. Yhdessä hepariinin kanssa antitrombiini III aktivoi seriiniproteaasiryhmän hyytymistekijät -Ha (trombiini), IXa (autotrombiini II). Xa (autoprotrombiini III, Stuart-Prauer-tekijä).Xla (plasman tromboplastiinin prekursori). HPA (Hageman-tekijä) sekä kallikreiini ja plasmiini. Hepariini kiihdyttää trombiinin proteolyyssia 1000-2000 kertaa.

Trombiinin inaktivoimiseksi hepariinin molekyylipaino on 12 - 15 kDa. tekijän Xa tuhoamiseksi on riittävä molekyylipaino 7 kDa. Trombiinin tuhoamiseen liittyy antitromboottisia ja antikoagulantteja, ja tekijä Xa: n hajoaminen on vain antitromboottinen vaikutus.

Antitrombiinin III puuttuessa syntyy hepariiniresistenssi. On synnynnäinen ja hankittu (pitkäaikaisen hepariinihoidon, hepatiitin, maksakirroosin, nefroottisen oireyhtymän, raskauden) antitrombiinipuutos III.

Korkean pitoisuuden omaava hepariini aktivoi toisen trombiini-inhibiittorin, hepariini II -kofaktorin.

Hepariinilla on ateroskleroottisia ominaisuuksia:

• Aktivoi lipoproteiinilipaasi (tämä entsyymi katalysoi triglyseridien hydrolyysiä chylomikronien ja erittäin alhaisen tiheyden omaavien lipoproteiinien koostumuksessa);

• Se estää verisuoniseinän endoteelisten ja sileiden lihasolujen lisääntymistä ja migraatiota.

Muut hepariinin farmakologiset vaikutukset ovat kliinisesti tärkeitä:

• Immunosuppressiivinen vaikutus (rikkoo T-ja fi-lymfosyyttien yhteistyötä, estää komplementtijärjestelmää);

• histamiinien sitoutuminen ja histamiiniaktiivisuus;

• hyaluronidaasin estyminen verisuonten läpäisevyyden vähenemisen kanssa;

• ylimääräisen aldosteronisynteesin inhibitio;

• Lisääntynyt lisäkilpirauhasen toiminta (suorittaa tämän hormonin kudoksen kofaktorin toiminnan);

• Anesteettiset, anti-inflammatoriset, sepelvaltimoa laajentavat, hypotensioivat, diureetit, kaliumia säästävät, hypoglykeemiset vaikutukset.

1980-luvulla havaittiin, että hepariini ja heparinoidit imeytyvät hyvin mahasuolikanavaan passiivisella diffuusiolla, mutta limakalvossa altistetaan osittaiselle desulfaatiolle, mikä vähentää antikoagulanttivaikutusta. Veressä hepariini sitoutuu hepariinin neutraloivia proteiineja (glykoproteiineja, verihiutaleita tekijää 4) sekä reseptoreja endoteeliin ja makrofageihin. Näissä soluissa se depolymeroidaan ja siitä puuttuu eetterisulfaattiryhmät, ja sitten maksa jatkuu depolymeroimalla heparinaasin kanssa. Alkuperäiset ja depolymeroituneet hepariinit poistetaan organismista ioninvaihdolla ja affiniteettikromatografialla, membraanisuodatuksella ja UFH: n osittaisella depolymeroinnilla.

LMWH: n molekyylipaino on noin 7 kDa, joten se kykenee inaktivoimaan vain tekijän Xa, mutta ei trombiinia. LMWH: n aktiivisuus suhteessa tekijä Xa ja trombiini on 4: 1 tai 2: 1. UFH-1: 1. Kuten tiedetään, tekijä Xa: n trombogeeninen vaikutus on 10 - 100 kertaa enemmän kuin trombiinilla. Tekijä Xa, yhdessä tekijän V, kalsiumionien ja fosfolipidien kanssa muodostaa avainentsyymiä protrombiinin muuntamiseksi trombiiniprotrombokinaasiksi; 1ED-tekijä Xa osallistuu 50ED-trombiinin muodostumiseen.

LMWH ei vähennä verihiutaleiden aggregaatiota, lisää punasolujen elastisuutta, estää leukosyyttien migraatiota tulehduksen keskipisteeseen, stimuloi kudostyyppisen plasminogeeniaktivaattorin erittymistä endoteelillä, mikä takaa veren hyytymisolun paikallisen hajotuksen.

Ominaisuudet farmakokinetiikka NMG seuraavat:

• Biologinen hyötyosuus ruiskeena ihon alle saavuttaa 90% (UFG-valmisteita varten - 15-20%);

• Vähän sitoutuu hepariinin neutraloivia veriproteiineja, endoteelia ja makrofageja.

• Puolikierron kesto on 1,5-4,5 tuntia, kesto on 8-12 tuntia (annetaan 1-2 kertaa päivässä).

LMWH-lääkkeiden molekyylipaino on 3,4-6,5 kDa ja niiden antikoagulanttivaikutus on merkittävästi erilainen (taulukko 50.1).

Pienemolekyylipainoisen hepariinin lääkkeiden vertailevat ominaisuudet

Antikoagulantit: luettelo lääkkeistä

Erilaiset verisuonisairaudet aiheuttavat verihyytymiä. Tämä johtaa erittäin vaarallisiin seurauksiin, sillä esimerkiksi sydänkohtaus tai aivohalvaus voi ilmetä. Veren ohentamiseksi lääkäri voi määrätä lääkkeitä veren hyytymisen vähentämiseksi. Niitä kutsutaan antikoagulantteiksi ja niitä käytetään ehkäisemään verihyytymien muodostumista kehossa. Ne auttavat estämään fibriinin muodostumista. Useimmiten niitä käytetään tilanteissa, joissa keho on lisännyt veren hyytymistä.

Se voi johtua seuraavista ongelmista:

• Suonikohju tai laskimotulehdus;
• Alhaisen vena cavan trombi;
• Peräpukamat suolen verihyytymät;
• aivohalvaus;
• Sydäninfarkti;
• Arterian loukkaantuminen ateroskleroosin läsnäollessa;
• tromboembolia;
• Isku, vamma tai sepsis voi myös johtaa veritulppien muodostumiseen.

Parantaa verihyytymistä ja käyttää antikoagulantteja. Jos aspiriinia käytettiin aiemmin, lääkärit ovat lähteneet tällaisesta tekniikasta, koska lääkkeitä on paljon tehokkaampia.

Mikä on antikoagulantit, tilalla. vaikutus

Antikoagulantit ovat verenohennuslääkkeitä, mutta ne vähentävät myös muiden tromboosin riskiä, ​​joka saattaa ilmetä myöhemmin. Suorissa ja epäsuorissa toimissa on antikoagulantteja.

Suorat ja epäsuorat antikoagulantit

Suoria ja epäsuoria antikoagulantteja on olemassa. Ensimmäiset nopeasti ohuttavat verta ja erittyvät kehosta muutamassa tunnissa. Jälkimmäiset kerääntyvät vähitellen, mikä tarjoaa terapeuttisen vaikutuksen pitkittyneessä muodossa.

Koska nämä lääkkeet vähentävät veren hyytymistä, on mahdotonta alentaa tai lisätä annostusta itsenäisesti sekä vähentää sisäänpääsyä. Lääkkeitä käytetään lääkärin määräämän hoidon mukaan.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

Suoratoivoiset antikoagulantit vähentävät trombiinisynteesiä. Lisäksi ne inhiboivat fibriinin muodostumista. Antikoagulantit kohdistuvat maksan työhön ja estävät veren hyytymisen muodostumista.

Suorat antikoagulantit ovat kaikkien tiedossa. Nämä ovat paikallisia hepariineja ihonalaista tai suonensisäistä antamista varten. Toisessa artikkelissa on vielä enemmän tietoa hepariinivoiteista.

Esimerkiksi paikallinen toiminta:

Näitä lääkkeitä käytetään alaraajojen tromboosiin sairauden hoitoon ja ennaltaehkäisyyn.

Niillä on suurempi penetraatioaste, mutta niillä on vähemmän vaikutusta kuin laskimonsisäiset aineet.

Hepariinit annettavaksi:

Yleensä antikoagulantteja valitaan tiettyjen ongelmien ratkaisemiseksi. Esimerkiksi Clivariinia ja Troparinia käytetään estämään embolia ja tromboosia. Clexane ja Fragmin - angina pectoris, sydänkohtaus, laskimotromboosi ja muut ongelmat.

Fragminia käytetään hemodialyysiin. Antikoagulantteja käytetään verihyytymien riskiin kaikissa verisuonissa ja suonissa. Lääkkeen aktiivisuus jatkuu koko päivän.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit ovat niin nimettyjä, koska ne vaikuttavat maksan protrombiinin muodostumiseen eivätkä vaikuta suoraan imetykseen. Tämä prosessi on pitkä, mutta tästä johtuva vaikutus on pitkittynyt.

Ne on jaettu kolmeen ryhmään:

• Monokumariny. Näitä ovat: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dikumariinit ovat dikumariini ja tromexaani;
• Indandions ovat feniliini, omefiini, dipa- xiini.

Useimmiten lääkärit määrittävät varfariinia. Näitä lääkkeitä määrätään kahdessa tapauksessa: eteisvärinä ja keinotekoiset sydänventtiilit.

Usein potilaat kysyvät, mikä ero on Aspirin Cardio ja Warfarin välillä, ja onko mahdollista korvata toinen lääke toisella?

Asiantuntijat sanovat, että Aspirin Cardio on määrätty, jos aivohalvauksen riski ei ole korkea.

Warfariini on paljon tehokkaampi kuin aspiriini, paitsi että se on parempi ottaa useita kuukausia ja jopa koko elämässä.

Aspiriini rokottaa mahalaukun limakalvoja ja on myrkyllisempi maksaan.

Epäsuorat antikoagulantit vähentävät hyytymiseen vaikuttavien aineiden tuotantoa, ne vähentävät myös protrombiinin tuotantoa maksassa ja ovat K-vitamiinin antagonisteja.

Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiiniantagonistit:

K-vitamiini on mukana veren hyytymisprosessissa ja varfariinin vaikutuksen alaisena. Se auttaa estämään verihyytymien erottumista ja verisuonten tukkeutumista. Tämä lääke on usein määrätty myokardiaalisen infarktin jälkeen.

Suorat ja valikoivat trombiini-inhibiittorit ovat:

suora:

valikoiva:

Suoraa ja epäsuoraa antikoagulanttia määrää vain lääkäri, muuten verenvuotoriski on suuri. Epäsuorat antikoagulantit kertyvät kehoon vähitellen.

Käytä niitä vain suullisesti. Hoidon lopettamista on mahdotonta heti, lääkkeen annosta on vähennettävä vähitellen. Nopea lääkeannos voi aiheuttaa tromboosia. Jos tämä ryhmä on yliannostunut, verenvuoto voi alkaa.

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulanttien kliinistä käyttöä suositellaan seuraaville sairauksille:

• Lung- ja sydäninfarkti;
• Embolinen ja tromboottinen aivohalvaus (paitsi verenvuoto);
• Flebotromboosi ja tromboflebiitti;
• Erilaisten sisäelinten alusten embolismi.

Ennaltaehkäisyä käytettäessä voit:

• Sepelvaltimoiden, aivojen ja ääreisverenkierron ateroskleroosi;
• Sydämen vajaatoiminta reumaattinen mitraali;
• flebotromboz;
• Postoperatiivinen aika verihyytymien muodostumisen estämiseksi.

Luontaiset antikoagulantit

Veren hyytymisprosessin ansiosta keho itse huolehti siitä, että verihyytymä ei ulotu haitallisen astian yli. Yksi millilitra verestä voi vaikuttaa koko fibrinogeenin hyytymiseen kehossa.

Liikkeen seurauksena veri pitää nestemäistä tilaa sekä luonnollisten koagulanttien ansiosta. Luonnollisia koagulantteja tuotetaan kudoksissa ja virtaavat sitten verenkiertoon, jolloin ne estävät veren hyytymisen aktivaation.

Näitä antikoagulantteja ovat:

• hepariini;
• Antitrombiini III;
• Alpha-2-makroglobuliini.

Antikoagulantit - luettelo

Suoran vaikutuksen antikoagulantit imeytyvät nopeasti ja niiden kesto on enintään päivää ennen uudelleenkäyttöä tai käyttöönottoa.

Epäsuorat antikoagulantit kertyvät veressä, mikä luo kumulatiivisen vaikutuksen.

Niitä ei voida peruuttaa välittömästi, koska ne voivat vaikuttaa tromboosiin. Otettaessa niitä vähitellen vähennä annostusta.

Antikoagulantit suorista paikallisista toimista:

• Hepariinivoide;
• Lioton-geeli;
• Gepatrombin;
• Trombless

Antikoagulantit laskimoon tai ihon kautta:

Epäsuorat antikoagulantit:

• hirugeeni;
• hirulogia;
• argatrobaanin;
• Warfarin Nycomed tab.;
• Feniliini tab.

Vasta

Antikoagulanttien käyttöä on vasta-aiheita, joten tarkista lääkärisi kanssa varojen käyttämisen sopivuudesta.

Ei voida käyttää:

• IBC;
• Peptinen haavauma;
• Maksan ja munuaisten parenkymaaliset sairaudet;
• Septinen endokardiitti;
• Lisääntynyt verisuonten läpäisevyys;
• Lisääntynyt paine myokardiaalisessa infarktissa;
• Onkologiset sairaudet;
• leukemiat;
• Akuutti sydämen aneurysma;
• Allergiset sairaudet;
• Verenvuotosdiateesi;
• kohdun;
• Raskaus.

Varovaisesti kuukautisten aikana naisilla. Älä suosittele imettäviä äitejä.

Haittavaikutuksia

Epäsuoran lääkkeen yliannostuksen yhteydessä verenvuoto voi alkaa.

Kun varfariinin ja aspiriinin tai muiden ei-steroidisten sarjojen (Simvastin, Hepariini jne.) Tulehdusta ehkäisevien lääkkeiden samanaikainen antaminen, antikoagulatiivinen vaikutus paranee.

Ja K-vitamiini, laksatiivit tai Paracetamol heikentävät varfariinin vaikutusta.

Haittavaikutukset, kun otat:

• allergiat;
• Kuume, päänsärky;
• heikkous;
• Ihon nekroosi;
• Vaikea munuaisten toiminta;
• Pahoinvointi, ripuli, oksentelu;
• Kutina, vatsakipu;
• Kaljuuntuminen.