Antikoagulantit - miksi ottaa ne? Huumeiden luettelo

Antikoagulantit ovat ryhmä huumeita, jotka estävät veren hyytymistä ja estävät verihyytymiä vähentämällä fibriinin määrää. Ne vaikuttavat tiettyjen aineiden biosynteesiin, jotka muuttavat hyytymistä ja veren viskositeettia. Lääketieteessä antikoagulantteja käytetään erilaisten sairauksien hoitoon tai estämiseen. Lääkeaineita on saatavana eri annostusmuodoissa: tabletit, voiteet ja injektionesteet.

Antikoagulantit ovat lääkkeitä, jotka vähentävät veren hyytymisjärjestelmän toimintaa ja estävät liiallisia verihyytymiä.

Miten antikoagulantit toimivat?

Asiantuntijat tunnistavat 2 antikoagulanttiryhmää:

1. Suoraan toimintaan vaikuttavat huumeet. Vaikuttavat trombiinia, vähentäen sen aktiivisuutta. Tällaisia ​​lääkkeitä kutsutaan trombiini-inhibiittoreiksi, jotka estävät verihyytymiä, päästävät nopeasti kehoon, imeytyvät helposti maha-suolikanavaan, saavuttavat maksan ja karkotetaan virtsaputken kautta. Sisäisen verenvuodon välttämiseksi veren hyytymisindikaattoreita on pidettävä hallinnassa.
2. Epäsuoran toimen valmistelut. Ne vaikuttavat veren hyytymisentsyymien synteesiin maksassa. Niillä on haitallinen vaikutus trombiiniin, eivätkä ainoastaan ​​estä niiden toimintaa. Nämä lääkkeet normalisoivat sydämen verenkiertoa, erittävät virtsahapon kehosta ja aiheuttavat kolesterolia alentavaa vaikutusta. Niitä voidaan käyttää paitsi tromboosin hoitoon myös ehkäisevänä toimenpiteenä. Tällaisia ​​antikoagulantteja on tarkoitettu sisäiseen käyttöön tablettien muodossa. Niitä olisi käytettävä pitkään avohoidossa. Peruutus pitäisi tapahtua vähitellen.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

Näihin lääkkeisiin kuuluvat:

hepariini

Hepariinilla on antikoagulanttivaikutus, estää hyaluronidaasin aktiivisuutta, aktivoi kohtuullisesti veren fibrinolyyttisiä ominaisuuksia ja parantaa sydämen verenkiertoa. Lääke laskee verenpainetta, estää immuunijärjestelmää, lisää vaskulaarista läpäisevyyttä ja aiheuttaa osteoporoosia. Hepariini saatiin ensin maksasta.

Natriumhepariini - Antikoagulantti, suoran vaikutuksen, kuuluu keski-molekyylihepariinien ryhmään

Lääke annetaan laskimoon hätätilanteissa ja subkutaanisesti profylaksia varten. Paikallisessa hoidossa käytetään hepariinipohjaisia ​​geelejä ja antitromboottisia ja anti-inflammatorisia vaikutuksia omaavia voiteita. Tällaisia ​​lääkkeitä tulee levittää ohuella kerroksella iholla ja hieroa kevyillä liikkeillä. Tromboosi- ja tromboflebititapauksissa yleensä määrätään Gepatrombiini-, Lioton- ja Heparin-voide.

Kiinnitä huomiota! Hepariinipohjaiset lääkkeet voivat aiheuttaa verenvuotoa, joten hoito suoritetaan vain lääkärin valvonnassa.

Melko usein, hepariinia annetaan yhdessä entsyymivalmisteiden kanssa, joilla on fibrinolyyttinen vaikutus. Näitä ovat Streptodekaz ja Fibrinolizin.

Käyttöohjeiden mukaan hepariinilla on seuraavat vasta-aiheet:

• veren hyytymistä hidastavat sairaudet;
• verenvuoto mistään paikannuksesta;
• vakavat munuaisten ja maksan toiminnan häiriöt;
• akuutti ja krooninen leukemia;
• anemia;
• laskimonsuoja;
• akuutti aneurysma.

Heparinin hinta vaihtelee välillä 440-510 ruplaa. Tuo lääke Venäjälle.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään laajasti akuutin sepelvaltimotaudin, jalkaterän tromboosin ja keuhkoembolian hoitoon. Niillä on seuraavat edut:

• korkea biologinen hyötyosuus;
• pitkittynyt toiminta;
• hemorrhoidal komplikaatioiden heikko riski;
• tehokkuus lääkeaineen subkutaanisen annon kanssa;
• pitkä puoliintumisaika;
• vähentää osteoporoosin ja trombosytopenian todennäköisyyttä;
• harvinaisia ​​haittavaikutuksia.

fragmiinia

Suuremman verenvuotoriskiä ja verihiutaleiden toimintahäiriöitä määrätään Fragmin. Sen vaikuttava aine on dalteparin natrium. Tämä pieni molekyylipainoinen antikoagulantti vapautuu injektioliuoksen muodossa.

Fragmin - suora antikoagulantti, vaikuttaa suoraan veren koagulaatio- ja hyytymistekijärjestelmään

Fragmin on vasta-aiheinen tällaisissa tapauksissa:

• immuuni trombosytopenia;
• viivästynyt veren hyytymistä;
• infektiivinen endokardiitti;
• loukkaantuminen tai leikkaus keskushermoston elimissä;
• yksittäiselle intoleranssille tehoaineelle.

Hinta Fragmin - 2050-2480 ruplaa. Alkuperämaa on Belgia.

Klivarin

Antikoagulantti, joka sisältää revipariininatriumia. Levitä Clivarin injektioliuoksen muodossa. Se on tarkoitettu laskimotromboosin ensisijaiseen ehkäisyyn alaraajoissa ja leikkauksen jälkeen tromboembolian riskin varalta.

Kiinnitä huomiota! Clivariini on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille ensimmäisen kolmanneksen aikana, koska lääke lisää keskenmenoa.

Hinta Klivarin - 240-260 ruplaa. Tee lääke Saksassa.

Clexane

Se on lääkeaine, jolla on anti-inflammatorinen ja antitromboottinen vaikutus. Ennen Clexane-hoidon aloittamista lääkäri peruuttaa kaikki lääkkeet, jotka vaikuttavat hemostaasiin. Clexane-valmisteen vaikuttava aine on enoksapariininatrium. Säilytä syvä laskimotromboosi, sydäninfarkti yhdessä asetyylisalisyylihapon ja laskimotromboosin estämisen jälkeen leikkauksen jälkeen.

Kiinnitä huomiota! Clexane on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Hinta Clexan vaihtelee 850-4200 ruplaa. Valmistusmaa - Ranska.

Trombiini-inhibiittorit

Tämän ryhmän yleisimpiä edustajia ovat huumeiden Hirudin. Se sisältää proteiinia, joka eristettiin ensin lääkärin sikiön syljenäytteestä. Tällä antikoagulantilla on vaikutus suoraan veressä, parantaen sen kaavaa. Hirudiinilla on myös iskeemisiä, kipulääke- ja kuivatusvaikutuksia, lievittää turvotusta ja palauttaa veren mikroverenkierron.

Hirudin - aine, joka sisältyy veren hyytymisreaktion estävään lääketieteellisten piiltojen pääosaan

Hirudinilla on seuraavat tiedot:

• akuutti sepelvaltimoiden vajaatoiminta;
• sydäninfarkti;
• syvä laskimotromboosi.

Myös Hirudin on osoittautunut kosmetiikassa. Sitä käytetään usein kuorien aikana parantamaan ihon tilavuutta voiteiden ja lotion muodossa.

Hinta Girudin - 150-540 ruplaa. Alkuperämaa - Venäjä.

Girudin ja Girulog ovat Girudinin synteettisiä analogeja. Ne vähentävät kuolemansyitä potilailla, joilla on sydänsairaus. Nämä ovat uusia antikoagulantteja, joilla on enemmän etuja kuin hepariinijohdannaiset. Niillä on pitkäaikainen vaikutus, joten asiantuntijat kehittävät tällä hetkellä suun kautta otettavia antikoagulantteja.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat huumeet ovat varfariini, fenyyli ja neodikumariini.

varfariini

Warfarinin rakenne sisältää elementtejä, jotka eivät salli veren hyytymistä. Tämä antikoagulantti estää veren hyytymisprosessissa mukana olevan K-vitamiinin vaikutusta, mikä vähentää verihyytymien riskiä.

Warfariinia on määrätty laskimotromboosiin, akuutti sydäninfarkti ja keuhkoembolfiilihäiriö. Vapauta se pillerimuodossa.

Warfariini on epäsuora antikoagulantti, joka vähentää verihyytymien todennäköisyyttä. Käytetään tromboosin hoitoon ja ehkäisyyn missä tahansa paikassa

Lääke on vasta-aiheinen akuutissa verenvuodossa, verenpaineessa ja munuaisten ja maksan vajaatoiminnassa. Myös raskaana olevia naisia ​​ei voi käyttää.

Varfariinin terapeuttinen vaikutus tapahtuu 10-12 tuntia annon jälkeen. Haittavaikutukset ovat melko harvinaisia, kuten hematoomia, anemiaa, verenvuotoa ja paikallista tromboosia. Voi myös olla vatsakipu, pahoinvointi ja kutina, ripuli.

Warfarin hinta - 150-195 ruplaa. He tuottavat lääkkeitä Japanissa.

fenilin

Lääke on fenindionin perusteella. Terapeuttinen vaikutus saavutetaan 8-10 tuntia Feniliinin ottamisen jälkeen. Vapauta lääke tablettien ja jauheen muodossa.

Feniliini on määrätty tromboosiin, tromboflebiittiin, sisäelinten embolisiin leesioihin. Lisäksi sitä voidaan käyttää yhdessä hepariinin kanssa.

Kiinnitä huomiota! Fenyyliini voi lisätä butamidin ja glukokortikoidien toimintaa.

Fenilin hinta - 150-220 ruplaa. Alkuperämaa on Ukraina.

neodikumarin

Etyylibiskumaatti on vaikuttava aine Neodikumariinissa. Vapauta lääke tablettien muodossa. Se on tarkoitettu tromboosin hoitoon ja ehkäisyyn. Tämä lääkitys on mahdollista yhdistää hepariinin kanssa.

Neodikumariini viittaa epäsuoran vaikutuksen antikoagulanteihin, jotka ovat tehokkaita vain, kun ne ruiskutetaan ruumiiseen ja eivät vaikuta hyytymiseen, kun ne sekoitetaan veren kanssa kehon ulkopuolelle

Neodikoumariini eroaa muista epäsuoran vaikutuksen antikoagulanteista siinä, että se on tehokasta vain, kun se ruiskutetaan kehoon eikä vaikuta millään tavalla veren hyytymiseen. Lääkkeen terapeuttinen vaikutus tapahtuu 2-3 tuntia annon jälkeen.

Hinta Neodikumarina - 250-330 ruplaa. Tuo lääke Venäjälle.

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulantit on tarkoitettu seuraavien sairauksien hoitoon:

• reumaattinen sydänsairaus;
• akuutti tromboosi;
• embolinen ja tromboottinen aivohalvaus;
• suonikohjut;
• sydänvaurio;
• ateroskleroosi;
• eteisvärinä;
• aortan aneurysma;
• keuhkoembolia.

Kiinnitä huomiota! Jos otat antikoagulantteja ilman lääkärin valvonnasta, tämä voi aiheuttaa hemorragisia komplikaatioita.

Vasta

Antikoagulantteja ei suositella ihmisille, joilla on diagnosoitu seuraavat sairaudet:

• mahahaava;
• peräpukamat ja verenvuoto;
• krooninen hepatiitti;
• maksafibroosi;
• vitamiinien C ja K puuttuminen;
• urolithiasis;
• Verlgofin tauti;
• munuaisten ja maksan vajaatoiminta;
• infektiivinen endokardiitti;
• pahanlaatuiset kasvaimet;
• leukemia;
• kallonsisäinen aneurysma;
• alkoholismi;
• granulomatoos enteritis;
• retinopatia.

Iäkkäät eivät saa käyttää antikoagulantteja raskauden, imetyksen ja kuukautisten aikana.

On ehdottomasti kiellettyä käyttää antikoagulantteja raskaana oleville ja imettäville naisille, kuukautisten aikana sekä vanhuksille.

Haittavaikutuksia

Antikoagulantit voivat aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• dyspeptiset häiriöt;
• ruumiin myrkytys;
• allergiset reaktiot;
• maksan toimintahäiriö;
• kuolio;
• hiustenlähtö.

verihiutaleiden vastaiset aineet

Verihiutaleiden aiheuttajat ovat ryhmä huumeita, jotka vähentävät veren hyytymistä vähentämällä verihiutaleiden ja punasolujen kykyä kiinni. Ne on suunniteltu parantamaan antikoagulanttien terapeuttista vaikutusta ja tromboosin nivelhoitoa. Verihiutaleiden aiheuttajilla on myös anti-kihti, antispasmodinen ja vasodilatoiva vaikutus.

Tunnetuimmat verihiutaleiden aiheuttajat ovat aspiiriini, tiklopidiini ja dipyridamoli. Ne on tarkoitettu tromboosin, sydänkohtauksen ja aivoverenkierron sairauden hoitoon ja ennaltaehkäisyyn.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit: indikaatiot ja vasta-aiheet. Yleiskatsaus varoihin

Antikoagulantit ovat lääkeaineiden ryhmä, joka vaikuttaa veren hyytymisjärjestelmään estäen verihyytymien muodostumista verisuonissa. Toimintomekanismista riippuen nämä lääkkeet jakautuvat tavallisesti kahteen alaryhmään: suoriksi ja epäsuoriksi antikoagulantteiksi. Alla pohditaan ensimmäistä antikoagulanttiryhmää - suoraa toimintaa.

Veren hyytymisjärjestelmä: perusfysiologia

Veren hyytymistilaisuus on fysiologisten ja biokemiallisten prosessien yhdistelmä, jonka tarkoituksena on pysäyttää aiemmin alkanut verenvuoto. Tämä on kehon suojaava reaktio, joka estää massiivisen veren häviämisen.

Veren hyytymishäiriö etenee kahdessa vaiheessa:

• ensisijainen hemostaasi;
• entsymaattinen hyytyminen.

Ensisijainen hemostaasi

Tässä monimutkaisessa fysiologisessa prosessissa on mukana kolme rakennetta: vaskulaari, keskushermosto ja verihiutaleet. Kun aluksen seinämä on vioittunut ja verenvuoto alkaa, sen sisällä olevat rei'ityspaikan ympärillä olevat sileät lihakset puristuvat ja alukset kouristetaan. Tapahtuman luonne on refleksi, eli se tapahtuu tahattomasti vastaavan hermoston signaalin jälkeen.

Seuraava vaihe on verihiutaleiden tarttuminen (tarttuminen) vaskulaarisen seinämän vahingoittumispaikkaan ja niiden välinen aggregaatio. 2-3 minuutin kuluttua verenvuoto pysähtyy, koska loukkaantumispaikka on tukossa verihyytymällä. Tämä veritulppa on kuitenkin edelleen löysä ja veriplasma vahinkopaikassa on edelleen nestemäistä, joten tietyissä olosuhteissa verenvuoto voi kehittyä uudella voimalla. Primaarisen hemostaasin seuraavan vaiheen ydin on se, että verihiutaleet ovat metamorfoosien sarja, minkä seurauksena niistä vapautuu kolme hyytymistekijää: niiden vuorovaikutus johtaa trombiinin ilmenemiseen ja laukaisee sarjan kemiallisia reaktioita - entsymaattista hyytymistä.

Entsymaattinen hyytymistekijä

Kun trombiinin jälkiä esiintyy aluksen seinämän vaurioalueella, kudoksen hyytymistekijöiden vuorovaikutuksen kaskadi reaktioihin veren triglyseridien kanssa alkaa, toinen tekijä ilmestyy - tromboplastiini, joka vuorovaikuttaa tietyn aineen kanssa protrombiinin kanssa aktiivisen trombiinin muodostamiseksi. Tämä reaktio tapahtuu myös kalsiumsuolojen mukana. Trombiini vuorovaikuttaa fibrinogeenin kanssa ja muodostuu fibriiniä, joka on liukenematon aine - sen filamentit saostuvat.

Seuraavana vaiheena on veren hyytymisen puristus tai takaisinveto, joka saavutetaan tiivistämällä se ja puristamalla se, mikä johtaa läpinäkyvän, nestemäisen seerumin erotukseen.
Ja viimeinen vaihe on aikaisemmin muodostuneen veritulpan liukeneminen tai lyysi. Tämän prosessin aikana monet aineet ovat vuorovaikutuksessa toistensa kanssa, ja tuloksena on fibrinolysiinin entsyymin ilmeneminen, tuhoamalla fibrinifilamentti ja muuttamalla fibrinogeeni.
On syytä huomata, että osa koaguloitumisprosesseissa olevista aineista muodostuu maksassa, johon liittyy suoraan K-vitamiini: tämän vitamiinin puutos johtaa koagulaation prosesseihin.

Suoraan vaikuttavien antikoagulanttien käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Käytä tämän ryhmän lääkkeitä seuraavissa tilanteissa:

• estämään verihyytymien muodostumista tai rajoittamaan niiden lokalisointia eri kirurgisten toimenpiteiden, erityisesti sydän- ja verisuonien, aikana;
• jos kyseessä on progressiivinen angina pectoris ja akuutti sydäninfarkti;
• syväverisuonten ja ääreisverenkierron, aivosäiliöiden, silmien, keuhkoverenkierron verenkierron ja tromboosin kanssa;
• levitetyllä intravaskulaarisella hyytymisellä;
• veren hyytymisen estämiseksi useissa laboratoriotutkimuksissa;
• ylläpitää veren hyytymistä hemodialyysin tai sydänpulmonaalisen ohivirtauksen aikana.

Jokaisella suoralla antikoagulantilla on omat vasta-aiheet käyttötarkoitukseen, lähinnä seuraavat:

On suositeltavaa olla varovainen, kun näitä lääkkeitä määrätään hyvin käytetyille potilaille, raskauden aikana, ensimmäisten 3-8 päivän aikana annostelun tai leikkauksen jälkeen, jos verenpaine on korkea.

Suoraan vaikuttavien antikoagulanttien luokitus

Rakenteen ja toiminnan mekanismin ominaisuuksista riippuen tämän ryhmän lääkkeet on jaettu kolmeen alaryhmään:

• fraktioimattomat hepariinivalmisteet (hepariini);
• pienimolekyylipainoiset hepariinit (nadropariini, enoksapariini, dalepariini ja muut);
• heparinoidit (sulodeksidi, pentaani-polysulfaatti);
• suorat trombiini-inhibiittorit - hirudiinilääkkeet.

Fraktioimattomat hepariinivalmisteet

Tärkein tämän lääkeryhmän edustaja on hepariini.
Tämän lääkkeen antitromboottinen vaikutus on ketjujen kyky inhiboida pääveren hyytymistä entsyymiä, trombiinia. Hepariini sitoutuu koentsyymi-antitrombiiniin III, jonka seurauksena jälkimmäinen sitoutuu aktiivisemmin plasman hyytymistekijöiden ryhmään ja vähentää niiden aktiivisuutta. Kun hepariini otetaan käyttöön suurella annoksella, se estää myös fibrinogeenin muuntamisen fibriiniksi.

Edellä mainitun lisäksi tällä aineella on useita muita vaikutuksia:

• hidastaa verihiutaleiden, leukosyyttien ja punasolujen aggregaatiota ja adheesiota;
• vähentää verisuonten läpäisevyyttä;
• parantaa verenkiertoa vierekkäisillä aluksilla, vakuudet;
• vähentää vaskulaarisen seinämän kourua.

Hepariinia valmistetaan injektionesteen muodossa (1 ml liuosta sisältää 5 000 u aktiivista ainesosaa) sekä geelien ja voiteiden muodossa paikalliseen käyttöön.

Hepariinia annetaan ihonalaisesti, lihaksensisäisesti ja suonensisäisesti.

Lääke toimii nopeasti, mutta valitettavasti suhteellisen lyhyesti - yhdellä suonensisäisellä ruiskeella se alkaa toimia lähes välittömästi ja vaikutus kestää 4-5 tuntia. Kun lihaksiin lisätään vaikutusta kehittyy puoli tuntia ja kestää jopa 6 tuntia, ihonalaisella injektiolla - 45-60 minuutissa ja enintään 8 tuntia.

Hepariinia määrätään usein ei yksinään, mutta yhdessä fibrinolyyttien ja verihiutaleiden kanssa.
Annostelut ovat yksilöllisiä ja riippuvat taudin luonteesta ja vakavuudesta sekä sen kliinisistä ilmenemismuodoista ja laboratorioparametreista.

Hepariinin vaikutusta on seurattava määrittämällä APTT-aktivoidun osittaisen tromboplastiinin aika vähintään kerran joka toinen päivä hoidon ensimmäisellä viikolla ja sitten harvemmin - kerran joka kolmas päivä.

Koska tämän lääkkeen käyttöönotto voi kehittyä verenvuotohäiriöosina, sitä tulisi antaa vain sairaalassa lääkintähenkilöstön jatkuvaan valvontaan.
Verenvuodotuksen lisäksi hepariini voi laukaista alopecia, trombosytopenia, hyper-aldosteronismi, hyperkalemia ja osteoporoosi.

Paikalliseen käyttöön tarkoitetut hepariinivalmisteet ovat Lioton, Linoven, Thrombophob ja muut. Niitä käytetään profylaksiaan sekä kroonisen laskimoon liittyvän vajaatoiminnan monimutkaiseen hoitoon: ne estävät verihyytymien muodostumista alemman ääripään tukihoidoissa ja vähentävät myös ääripäiden turvotusta, vähentävät niiden vakavuutta ja vähentävät kipuongelmaa.

Alhaiset molekyylihepariinivalmisteet

Tämä on uusi sukupolvi lääkkeistä, joilla on hepariinin ominaisuudet, mutta jolla on useita hyödyllisiä ominaisuuksia. Inaktivoimalla tekijä Xa, ne todennäköisesti vähentävät verihyytymien riskiä, ​​kun taas niiden antikoagulanttinen aktiivisuus on vähemmän voimakas, mikä tarkoittaa, että verenvuotoja ei todennäköisesti tapahdu. Lisäksi pienimolekyylipainoiset hepariinit imeytyvät paremmin ja kestävät kauemmin, eli vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan pienempi annos lääkkeestä ja pienempi määrä injektioita. Lisäksi ne aiheuttavat osteoporoosia ja trombosytopeniaa vain poikkeustapauksissa erittäin harvoin.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien tärkeimmät edustajat ovat Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Harkitse kukin niistä tarkemmin.

Dalteparariini (Fragmin)

Veren hyytyminen hidastuu hieman. Estää aggregaation, ei käytännössä vaikuta tartuntaan. Lisäksi sillä on jossain määrin immunosuppressiivisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia.
Saatavissa injektioneste, liuos.

Lääke ruiskutetaan laskimoon tai subkutaanisesti. Lihakseen käytettävä injektio on kielletty. Järjestelmän mukaan jaoteltuina, riippuen sairaudesta ja potilaan vakavuudesta. Daltepariinin avulla veren verihiutaleiden tasoa, verenvuotojen kehittymistä sekä paikallisia ja yleisiä allergisia reaktioita voidaan vähentää.
Vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin muiden, suoraan vaikuttavien antikoagulanttien ryhmän lääkkeet (edellä luetellut).

Enoksapariini (Clexane, Novopariini, Flenox)

Imeytyy nopeasti ja täydellisesti veriin subkutaanisen antamisen jälkeen. Suurin pitoisuus havaitaan 3-5 tunnissa. Puoliintumisaika on yli 2 päivää. Erittyy virtsaan.

Saatavissa injektioneste, liuos. Se injektoidaan pääsääntöisesti ihonalaisesti vatsan seinämän alueella. Annettu annos riippuu taudista.
Haittavaikutukset ovat vakavia.
Älä käytä tätä lääkettä potilaille, jotka ovat alttiita bronkospasmiin.

Nadropariini (Fraxipariini)

Suoran antikoagulanttivaikutuksen lisäksi sillä on myös immunosuppressiivisia sekä anti-inflammatorisia ominaisuuksia. Lisäksi se vähentää β-lipoproteiinien ja kolesterolin tasoa veressä.
Subkutaanisen antamisen jälkeen se imeytyy lähes kokonaan, lääkeaineen enimmäispitoisuus veressä havaitaan 4-6 tunnin kuluttua, puoliintumisaika on 3,5 tuntia primaarisessa ja 8-10 tuntia toistuvan nadropariinin annon yhteydessä.

Pääsääntöisesti injektoidaan vatsan kuidulle: ihon alle. Antamisen taajuus on 1-2 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa käytetään laskimonsisäistä antoreittiä veren hyytymisparametrien kontrolloimiseksi.
Annos määrätään patologian mukaan.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet ovat samankaltaisia ​​kuin tämän ryhmän muiden lääkkeiden vaikutukset.

Bemipariini (Cybor)

Se on voimakas antikoagulantti ja kohtalainen verenvuoto.

Subkutaanisen antamisen jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti veriin, jossa sen maksimipitoisuus havaitaan 2-3 tunnin kuluttua. Lääkkeen puoliintumisaika on 5-6 tuntia. Kasvatusmenetelmän osalta ei ole tietoa.

Form release - injektioneste, liuos. Antotapa on ihon alle.
Hoidon annokset ja kesto riippuvat taudin vakavuudesta.
Haittavaikutuksia ja vasta-aiheita on lueteltu edellä.

Ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä samanaikaisesti muiden antikoagulanttien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, systeemisten glukokortikoidien ja dekstraanin kanssa: kaikki nämä lääkkeet lisäävät bemipariinin vaikutusta, joka voi aiheuttaa verenvuotoa.

heparinoideja

Tämä on puolisynteettisen alkuperän mukopolysakkaridiryhmä, jolla on hepariinin ominaisuudet.
Tämän luokan valmisteet vaikuttavat yksinomaan tekijään Xa riippumatta angiotensiini III: sta. Heillä on antikoagulantti-, fibrinolyyttinen ja lipidiä alentava vaikutus.

Käytetään pääsääntöisesti sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on veren glukoositasapainon aiheuttamat angiopatiat: diabetes mellituksessa. Lisäksi niitä käytetään estämään tromboosi hemodialyysin aikana ja kirurgisten toimenpiteiden aikana. Niitä käytetään myös ateroskleroottisten, tromboottisten ja tromboembolisten akuuttien, subakuuttien ja kroonisten sairauksien hoidossa. Vahvistetaan angina pectoriksen hoidon antianginaalinen vaikutus (eli vähentää kivun vakavuutta). Tämän lääkeryhmän tärkeimmät edustajat ovat sulodexin ja pentosan polysulfate.

Sulodexin (Wessel Due F)

Saatavana kapseleina ja injektioneste, liuos. On suositeltavaa antaa lihaksensisäisesti 2-3 viikon ajan, minkä jälkeen se otetaan oraalisesti vielä 30-40 vuorokautta. Hoidon kesto on 2 kertaa vuodessa ja useammin.
Lääkkeen ottamisen aikana pahoinvointi, oksentelu, vatsan kipu, pistoskohdan hematoomat ja allergiset reaktiot ovat mahdollisia.
Vasta-aiheet ovat tavallisia hepariinilääkkeille.

Pentosan Polysulfate

Vapautusmuoto - tabletit, päällystetty ja injektionesteisiin käytettävä liuos.
Antotapa ja annostus vaihtelevat taudin ominaisuuksien mukaan.
Kun nieleminen imeytyy pieniin määriin: biologinen hyötyosuus on vain 10%, ihonalaisessa tai lihaksensisäisessä annostelussa biologinen hyötyosuus on 100%. Suurin pitoisuus veressä on 1-2 tuntia nauttimisen jälkeen, puoliintumisaika on yhtä suuri kuin päiviä tai enemmän.
Loput lääkkeestä on samanlainen kuin muut antikoagulanttiryhmän lääkkeet.

Hirudiinivalmisteet

Leechin sylkirauhasen - hirudiinin - erittämä aine on samanlainen kuin hepariinihoito ja sillä on antitromboottisia ominaisuuksia. Sen vaikutusmekanismi on sitoa suoraan trombiiniin ja estää sitä peruuttamattomasti. Se vaikuttaa osittain muihin veren hyytymistekijöihin.

Ei niin kauan sitten kehitettiin hirudiinipohjaisia ​​valmisteita - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, mutta niitä ei saatu laajalle käytölle, joten niiden käytöstä ei ole vielä kerätty kliinistä kokemusta.

Haluamme erikseen mainita noin kaksi suhteellisen uutta lääkettä, joilla on antikoagulantti - tämä on fondaparinuuksi ja rivaroksabaani.

Fondaparinux (Arixtra)

Tällä lääkkeellä on antitromboottinen vaikutus selektiivisesti estämällä tekijä Xa. Kerran kehossa fondaparinuusi sitoutuu antitrombiini III: een ja lisää tekijä Xa: n neutralointia useilla sadalla kerralla. Tämän seurauksena hyytymisprosessi keskeytyy, trombiinia ei muodosteta, joten verihyytymiä ei voi muodostaa.

Imeytyy nopeasti ja täydellisesti ihonalaisesti. Lääkeaineen yksittäisen injektion jälkeen sen maksimipitoisuus veressä havaitaan 2,5 tunnin kuluttua. Se sitoutuu veren antitrombiiniin II, joka määrittää sen vaikutuksen.

Erittyy pääasiassa virtsaan ennallaan. Puoliintumisaika on 17-21 tuntia, riippuen potilaan iästä.

Saatavissa injektioneste, liuos.

Antamistapa on subkutaaninen tai suonensisäinen. Lihakseen ei sovelleta.

Lääkeannos riippuu patologian tyypistä.

Potilaat, joilla on vähentynyt munuaisten toiminta, edellyttävät Arikstryn annoksen säätämistä kreatiniinipuhdistuksesta riippuen.

Potilaita, joilla maksan toiminta on voimakasta, lääkettä käytetään hyvin tarkkaan.
Sitä ei pidä käyttää samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät verenvuotoriskiä.

Rivaroksabaani (Xarelto)

Tällä lääkkeellä on suuri selektiivisyys vaikutusta tekijää Xa vastaan, joka estää sen aktiivisuutta. Sille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus (80-100%) suun kautta otettuna (eli se imeytyy hyvin suolistossa suolistossa suun kautta).

Rivaroksabaanin maksimipitoisuus veressä on havaittavissa 2-4 tunnin kuluttua yksittäisestä nauttimisesta.

Erittyy kehosta puoleen virtsaan, puolet ulosteista. Puoliintumisaika on 5-9-11-13 tuntia, riippuen potilaan iästä.

Form release - pillerit.
On nautittu riippumatta aterian. Kuten muiden suorien antikoagulanttien tapauksessa, lääkkeen annos vaihtelee riippuen sairauden tyypistä ja sen vakavuudesta.

Rivaroksabania ei suositella potilaille, jotka saavat tiettyjä antifungaalisia tai HIV-lääkkeitä, koska ne voivat lisätä Xarelton pitoisuutta veressä, mikä voi aiheuttaa verenvuotoa.

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, edellyttävät rivaroksabaanin annoksen säätämistä.
Naisten lisääntymisikä on suojattava luotettavasti raskaudesta tämän lääkkeen hoidon aikana.

Kuten näette, nykyaikainen farmakologinen teollisuus tarjoaa merkittävän valikoiman huumeita, suoraan vaikuttavia antikoagulantteja. Etenkään ei tietenkään voi itse lääkitä, kaikki lääkkeet, niiden annostus ja käyttöikä määräytyy vain lääkärin mukaan taudin vakavuuden, potilaan iän ja muiden merkittävien tekijöiden perusteella.

Mikä lääkäri ottaa yhteyttä?

Suorat antikoagulantit on määrätty kardiologin, flebologin, angiologin tai verisuonikirurgin sekä hemodialyysin (nefrologin) ja hematologin asiantuntijan toimesta.

Antikoagulantit: lääkkeiden tarkistaminen, käyttö, indikaatiot, vaihtoehdot

Antikoagulantit - ryhmä lääkeaineita, jotka estävät veren hyytymisjärjestelmän toimintaa ja estävät verihyytymiä fibriinin alenemisen takia. Ne vaikuttavat elimistön tiettyjen aineiden biosynteesiin, jotka muuttavat veren viskositeettia ja estävät hyytymisprosessin.

Antikoagulantteja käytetään terapeuttisiin ja profylaktisiin tarkoituksiin. Niitä valmistetaan erilaisissa annostusmuodoissa: tablettien, injektioliuosten tai voiteiden muodossa. Vain asiantuntija voi valita oikean lääkkeen ja annoksen. Riittämätön hoito voi vahingoittaa kehoa ja aiheuttaa vakavia seurauksia.

Korkea kuolleisuus sydän- ja verisuonisairauksista johtuu tromboosin muodostumisesta: vaskulaarinen tromboosi havaittiin lähes joka toinen kuolema sydänpatologiassa ruumiinavauksessa. Keuhkoembolia ja laskimotromboosi ovat yleisin kuoleman ja vamman syy. Tältä osin kardiologit suosittelevat aloittavansa antikoagulanttien käyttöä heti sydän- ja verisuonitautien diagnosoinnin jälkeen. Niiden varhainen käyttö estää verihyytymän muodostumisen, sen lisääntymisen ja verisuonten tukkeutumisen.

Antiikin ajoista lähtien perinteinen lääketiede on käyttänyt hirudiinia - tunnetuin luonnollinen antikoagulantti. Tämä aine on osa pyytäjän sylkeä ja sillä on suora antikoagulantti, joka kestää kaksi tuntia. Tällä hetkellä potilaita määrätään synteettisistä huumeista eikä luonnollisista. Yli sadan antikoagulanttilääkkeen nimet tunnetaan, mikä mahdollistaa sopivimman lääkkeen valitsemisen ottaen huomioon organismin yksilölliset ominaisuudet ja mahdollisuuden niiden yhdistettyyn käyttöön muiden lääkkeiden kanssa.

Useimmilla antikoagulantteilla ei ole vaikutusta itse verihyytymiseen, vaan veren hyytymisjärjestelmän toimintaan. Useiden transformaatioiden seurauksena tukahdutetaan plasman hyytymistekijät ja trombiinin tuotanto, joka on entsyymi, joka on välttämätöntä tromboottisen hyytymisen muodostavien fibriinikierteiden muodostamiseksi. Tromboosiprosessi hidastuu.

Toiminnan mekanismi

Antikoagulantit vaikutuksen mekanismista jaetaan suoraan ja epäsuorasti vaikuttaviin huumeisiin:

• "Suoralla" antikoagulantilla on suora vaikutus trombiiniin ja sen aktiivisuuden vähentäminen. Nämä lääkkeet ovat trombiini-inhibiittoreita, protrombiini-deaktivaattoreita ja estävät tromboosin prosessia. Sisäisen verenvuodon välttämiseksi on tarpeen seurata veren hyytymisparametreja. Suoratoiminnan antikoagulantit nopeasti tunkeutuvat kehoon, imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan, saavuttavat maksa hematogeenisinä, vaikuttavat parantavasti ja erittyvät virtsaan.
• "Epäsuorat" antikoagulantit vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmän sivuentsyymien biosynteesiin. Ne tuhoavat kokonaan trombiinin, eivätkä vain estävät sen toimintaa. Antikoagulanttivaikutuksen lisäksi tämän ryhmän lääkkeet parantavat sydänlihaksen verenkiertoa, rentoutuvat sileät lihakset, poistavat uraanit kehosta ja aiheuttavat kolesterolia alentavaa vaikutusta. Määritä "epäsuorat" antikoagulantit, ei pelkästään tromboosin hoitoon vaan myös ehkäisyyn. Käytä niitä yksinomaan. Tabletteja käytetään pitkään avohoidossa. Huumeiden huuhtoutuminen voi johtaa lisääntyneeseen protrombiinipitoisuuteen ja tromboosiin.

Erikseen he luovat lääkkeitä, jotka estävät veren hyytymistä, samoin kuin antikoagulantteja, mutta muita mekanismeja. Näihin kuuluvat "asetyylisalisyylihappo", "aspiriini".

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

hepariini

Tämän ryhmän suosituin edustaja on hepariini ja sen johdannaiset. Hepariini estää verihiutaleiden tarttumista ja nopeuttaa veren virtausta sydämessä ja munuaisissa. Samanaikaisesti se vuorovaikuttaa makrofagien ja plasman proteiinien kanssa, mikä ei sulje pois trombin muodostumisen mahdollisuutta. Lääke vähentää verenpainetta, vaikuttaa kolesterolia alentavaan vaikutukseen, parantaa vaskulaarista läpäisevyyttä, estää sileän lihassolun proliferaation, edistää osteoporoosin kehittymistä, vähentää immuniteettia ja lisää diureesia. Hepariini eristettiin ensin maksasta, mikä määritteli sen nimen.

Hepariinia annetaan suonensisäisesti hätätapauksissa ja ihonalaisesti profylaktisissa tarkoituksissa. Paikallista käyttöä varten käytetään voiteita ja geelejä, jotka sisältävät hepariinia koostumuksessaan ja joilla on antitromboottinen ja anti-inflammatorinen vaikutus. Hepariinivalmisteita levitetään ohut kerros iholla ja hierotaan hellävaraisilla liikkeillä. Tavallisesti tromboflebiitin ja tromboosin hoitoon käytetään geelejä "Lioton" ja "Gepatrombiini" sekä "Hepariini voide".

Hepariinin kielteinen vaikutus tromboosiprosessin ja verisuonten läpäisevyyden lisääntymiseen ovat syynä siihen, että verenvuodon riski suurenee hepariinihoidon aikana.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Pienimolekyylipainoisilla hepariineilla on korkea biologinen hyötyosuus ja antitromboottinen aktiivisuus, pitkäaikainen vaikutus, hemorrhoidal komplikaatioiden heikko riski. Näiden lääkkeiden biologiset ominaisuudet ovat vakaammat. Nopean imeytymisen ja pitkä eliminaation vuoksi lääkkeiden pitoisuus veressä pysyy vakaana. Tämän ryhmän lääkkeet estävät veren hyytymistekijöitä, estävät trombiinin synteesiä, heikosti vaikuttavat vaskulaariseen läpäisevyyteen, parantavat elinten ja kudosten veri- ja verenkierron reologisia ominaisuuksia ja stabiloivat niiden tehtävät.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit harvoin aiheuttavat sivuvaikutuksia, jolloin hepariini siirtyy terapeuttisesta käytännöstä. Ne injektoidaan ihonalaisesti vatsan seinämän sivupintaan.

1. "Fragmin" on kirkas tai kellertävä liuos, jolla on vähäinen vaikutus verihiutaleiden tarttuvuuteen ja primaariseen hemostaasiin. On kiellettyä päästä intramuskulaarisesti. "Fragmin" suurina annoksina määrätään potilaille välittömästi leikkauksen jälkeen erityisesti niille, joilla on suuri verenvuotoriski ja verihiutaleiden toimintahäiriöiden kehitys.
2. "Klirin" on "suora" antikoagulantti, joka vaikuttaa useimpiin veren hyytymisvaiheisiin. Lääke neutraloi hyytymisjärjestelmän entsyymit ja sitä käytetään tromboembolian hoitoon ja ehkäisyyn.
3. "Clexane" on lääke, jolla on antitromboottinen ja anti-inflammatorinen farmakologinen vaikutus. Ennen hänen nimittämistään on tarpeen peruuttaa kaikki lääkkeet, jotka vaikuttavat hemostaasiin.
4. "Fraksiparin" - liuos, jolla on antitromboottisia vaikutuksia ja antikoagulantteja. Ihon alle tulevat hematoomat tai tiheät oksat katoavat usein pistoskohdassa, joka katoaa muutaman päivän kuluttua. Aluksi suurilla annoksilla tapahtuva hoito saattaa aiheuttaa verenvuotoa ja trombosytopeniaa, joka häviää hoidon aikana.
5. "Wessel Due F" on luonnollinen tuote, joka saadaan eläinten suolen limakalvolta. Lääke estää veren hyytymistekijöiden aktiivisuutta, stimuloi prostaglandiinien biosynteesiä, vähentää fibrinogeenin määrää veressä. Wessel Due F steriloi jo muodostetun trombin, ja sitä käytetään estämään trombin muodostuminen valtimoissa ja laskimoissa.

Kun käytetään huumeita pienen molekyylipainon hepariinien ryhmästä, sen on noudatettava tiukasti suosituksia ja ohjeita niiden käytöstä.

Trombiini-inhibiittorit

Tämän ryhmän tärkein edustaja on "Hirudin". Lääkkeen ydin on proteiini, joka löydettiin ensin lääketieteellisten sikiöiden syljenäytteestä. Nämä ovat antikoagulantteja, jotka vaikuttavat suoraan veressä ja ovat trombiinin suoria estäjiä.

"Hirugen" ja "Hirulog" ovat "Girudinin" synteettisiä analogeja, mikä vähentää sydänsairauksien kuolleisuutta. Nämä ovat uusia lääkkeitä tässä ryhmässä, jolla on useita etuja verrattuna hepariinijohdannaisiin. Pitkäaikaisen toiminnan vuoksi lääketeollisuus kehittää tällä hetkellä trombiini-inhibiittoreiden oraalisia muotoja. Girugenin ja Girulogin käytännön soveltamista rajoittavat niiden korkeat kustannukset.

"Lepirudiini" on rekombinantti lääke, joka tukeutuu irreversiiblisti trombiiniin ja jota käytetään tromboosin ja tromboembolian estämiseen. Se on trombiinin suora estäjä, joka estää sen trombogeenisen aktiivisuuden ja toimii trombiinissa hyytymässä. Se vähentää kuolevuutta akuutissa sydäninfarktissa ja sydämen leikkauksen tarve potilailla, joilla on liiallinen angina pectoris.

Epäsuorat antikoagulantit

Lääkkeet, epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit:

• "Feniliini" on antikoagulantti, joka imeytyy nopeasti ja täydellisesti, tunkeutuu helposti histohematogeeniseen esteeseen ja kerääntyy kehon kudoksiin. Tämä lääke, potilaiden mukaan, pidetään yhtenä tehokkaimmista. Se parantaa verenkiertoa ja normalisoi veren hyytymisparametreja. Hoidon jälkeen potilaiden yleinen tila paranee nopeasti: kouristukset ja jalkojen tunnottomuus katoavat. Feniliiniä ei tällä hetkellä käytetä, koska haitalliset vaikutukset ovat suuria.
• "Neodikumariini" - keino inhiboida verihyytymisprosessia. Neodikumariinin terapeuttinen vaikutus ei ilmene välittömästi, vaan sen jälkeen kun lääke kerääntyy kehoon. Se inhiboi veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuutta, sillä on lipidia alentavaa vaikutusta ja lisää vaskulaarista läpäisevyyttä. Potilaita suositellaan noudattamaan tarkasti lääkkeen ottamista ja annosta.
• Tämän ryhmän yleisimpiä lääkkeitä ovat varfariini. Se on antikoagulantti, joka estää veren hyytymistekijöiden synteesin maksaan, mikä vähentää niiden pitoisuutta plasmassa ja hidastaa tromboosin prosessia. "Varfariinia" erotetaan sen varhaisesta vaikutuksesta ja haittavaikutusten nopeasta lopettamisesta pienemmillä annoksilla tai lääkkeen poistamisella.

Video: Uudet antikoagulantit ja varfariini

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulanttien vastaanottaminen on tarkoitettu sydän- ja verisuonisairauksien varalta:

Antikoagulanttien ohittamaton saanti voi johtaa hemorragisia komplikaatioiden kehittymiseen. Antikoagulanttien sijasta on käytettävä lisääntynyttä verenvuotoriskiä turvallisempia verihiutaleita vastaan.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Antikoagulantit ovat vasta-aiheita seuraavista sairauksista kärsiville henkilöille:

• Peptinen haava ja 12 pohjukaissuolihaava,
• Verenvuoto peräpukamat,
• Krooninen hepatiitti ja maksafibroosi,
• Maksan ja munuaisten vajaatoiminta
• virtsatiekiviä
• Trombosytopeeninen purppura,
• C- ja K-vitamiinin puutos,
• Endokardiitti ja perikardiitti,
• Kavernoustutkimus tuberkuloosi,
• Hemorrhaginen haimatulehdus,
• Malignit kasvaimet,
• Sydäninfarkti ja verenpainetauti,
• Intraseraarinen aneurysma,
• leukemia,
• alkoholismi,
• Crohnin tauti,
• Hemorraattinen retinopatia.

Antikoagulantit on kielletty ottamaan raskauden, imetyksen, kuukautisten aikana, raskauden alkuvaiheessa, vanhuksilla ja iäkkäillä.

Antikoagulanttien sivuvaikutukset sisältävät: dyspepsian ja myrkytyksen oireita, allergioita, nekroosia, ihottumaa, ihon kutinaa, munuaisten toimintahäiriöitä, osteoporoosia, hiustenlähtöä.

Antikoagulanttiterapian komplikaatiot - verenvuotot reaktiot sisäisten elinten verenvuodon muodossa: suu, nenänielun, mahalaukun, suoliston sekä verenvuodot lihaksissa ja nivelissä, veren ulkonäkö virtsassa. Vaarallisten terveysvaikutusten estämiseksi tulisi seurata veren perusindikaattoreita ja seurata potilaan yleistä tilaa.

verihiutaleiden vastaiset aineet

Verihiutaleiden aiheuttajat ovat farmakologisia aineita, jotka vähentävät veren hyytymistä hillitsemällä verihiutaleiden liimausta. Niiden päätavoite on parantaa antikoagulanttien tehokkuutta ja yhdessä niiden kanssa estää verihyytymien muodostumista. Verihiutaleiden lääkeaineilla on myös niveltulehdus, vasodilataattori ja antispasmodinen vaikutus. Tämän ryhmän merkittävä edustaja on asetyylisalisyylihappo tai aspiriini.

Luettelo suosituimmista verihiutaleiden aiheuttajista:

• Aspiriini on tällä hetkellä tehokkain verihiutaleiden torjunta-aine, joka on valmistettu tablettimuodossa ja tarkoitettu oraaliseen antamiseen. Se inhiboi verihiutaleiden aggregaatiota, aiheuttaa vasodilataatiota ja estää verihyytymien muodostumisen.
• "Tiklopidiini" - verihiutaleita estävä aine, joka estää verihiutaleiden adheesiota, parantaa mikroverenkiertoa ja pidentää vuotoaikaa. Lääke on määrätty tromboosin ehkäisemiseksi ja sepelvaltimotautien, sydänkohtauksen ja aivoverenkierron sairauden hoitamiseksi.
• "Tirofiban" - lääke, joka estää verihiutaleiden aggregaatiota, mikä johtaa tromboosiin. Lääkeä käytetään yleensä yhdessä "hepariinin" kanssa.
• "Dipyridamoli" laajentaa sepelvaltimoottoreita, nopeuttaa sepelvaltimoiden verenkiertoa, parantaa hapen tarjontaa sydänlihakseen, veren ja aivoverenkierron reologiset ominaisuudet, alentaa verenpainetta.

Farmakologinen ryhmä - Antikoagulantit

Alaryhmävalmisteet jätetään pois. mahdollistaa

kuvaus

Antikoagulantit yleensä estävät fibriinifilamenttien ulkonäön; ne häiritsevät tromboosia, edistävät jo syntyneen trombin kasvun lopettamista, lisäävät endogeenisten fibrinolyyttisten entsyymien vaikutusta trombiin.

Antikoagulantit jaetaan kahteen ryhmään: a) suorat antikoagulantit - nopeasti vaikuttavat (natriumhepariini, nadroparinikalsium, enoksapariini natrium jne.), Jotka ovat tehokkaita in vitro ja in vivo; b) epäsuorat antikoagulantit (K-vitamiiniantagonistit) - pitkävaikutteiset (varfariini, fenindioni, asenokumaroli jne.) toimivat vain in vivo ja piilevä ajanjakson jälkeen.

Hepariinin antikoagulanttivaikutus liittyy välittömään vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään johtuen kompleksien muodostumisesta, joilla on monia hemokaaukautumistekijöitä ja ilmenee I, II ja III hyytymisvaiheiden estossa. Hepariini itsessään aktivoituu vain antitrombiinin III läsnäollessa.

Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit - oksikumariinin johdannaiset, indanedioni, inhiboivat kilpailevasti Vitamin K-reduktaasia, joka estää jälkimmäisen aktivaatiota kehossa ja pysäyttää K-vitamiinista riippuvien plasman hemostaasi-tekijöiden - II, VII, IX, X synteesin.

Antikoagulantit: välttämättömiä lääkkeitä

Vaskulaarisen tromboosin aiheuttama komplikaatio on sydän- ja verisuonitautien pääasiallinen kuolinsyy. Siksi modernissa kardiologiassa on suuri merkitys verisuonien tromboosin ja embolian (okluusiolääkityksen) estämisessä. Veren koagulaatio sen yksinkertaisimmassa muodossa voidaan esittää kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (verihyytymän muodostumisesta vastaavat solut) ja proteiinit, jotka on liuotettu veriplasman hyytymistekijöihin, joiden vaikutuksesta fibriini muodostuu. Tuloksena oleva veritulppa koostuu fibrinifilamenttien sekaantuneen verihiutaleiden ryhmittymästä.

Kaksi ryhmää huumeita käytetään ehkäisemään verihyytymien muodostumista: verihiutaleita ja antikoagulantteja. Verihiutaleiden aiheuttajat estävät verihiutaleiden aiheuttamien hyytymien muodostumista. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Artikkelissamme tarkastelemme antikoagulanttien tärkeimpiä ryhmiä, niiden käyttötarkoituksia ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

luokitus

Riippuen käyttökohteesta, suoran ja epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit eroavat toisistaan. Suoran vaikutuksen antikoagulantit estävät trombiinin synteesiä, estävät fibriinin muodostumista fibrinogeenista veressä. Epäsuorat antikoagulantit estävät hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suorat koagulantit: hepariini ja sen johdannaiset, trombiinin suoraan estäjät sekä tekijä Xa: n selektiiviset inhibiittorit (yksi veren hyytymistekijöistä). Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiiniantagonistit.

1. K-vitamiiniantagonistit:
   • Fenidioni (fenyyli);
   • Varfariini (warfarex);
   • Acenocoumaroli (synkumarinen).
2. Hepariini ja sen johdannaiset:
   • hepariini;
   • Antitrombiini III;
   • Dalteparariini (fragmentti);
   • Enoksapariini (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadropariini (fraxipariini);
   • Parnapariini (Fluxum);
   • Sulodexidi (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemipariini (Cybor).
3. Suorat trombiini-inhibiittorit:
   • Bivalirudiini (angioosi);
   • Dabigatraanieteksilaatti (Pradax).
4. Tekijä Xa: n valikoivat estäjät:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinuusi (arixtra);
   • Rivaroksabaani (xarelto).

K-vitamiiniantagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perusta tromboottisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Niiden tabletin muotoa voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käyttö on osoittautunut vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtaus, aivohalvaus) esiintyvyys eteisvärinän aikana ja keinotekoisen sydänventtiilin läsnäolon.

Feniliiniä ei tällä hetkellä käytetä, koska haitalliset vaikutukset ovat suuria. Sincumarilla on pitkä toiminta-aika ja kertyy elimistöön, joten sitä käytetään harvoin hoidon valvonnan vaikeuden vuoksi. K-vitamiiniantagonistien ryhmästä yleisimpiä lääkkeitä ovat varfariini.

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulantteista aikaisempaan vaikutukseensa (10-12 tuntia nauttimisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopealla lopettamisella pienemmillä annoksilla tai lääkkeen lopettamisella.

Toimintamekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini on mukana tiettyjen veren hyytymistekijöiden synteesissä. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi häiriintyy.

Varfariini on määrätty ehkäisemään laskimoverinmuodostuksen muodostumista ja kasvua. Sitä käytetään pitkän aikavälin hoidossa eteisvärinälle ja intrakardiaalisen trombin läsnäollessa. Näissä olosuhteissa sydänkohtausten ja aivojen vaara, jotka liittyvät verisuonten tukkeutumiseen irtoavien hyytymien kanssa, lisääntyvät merkittävästi. Varfariinin käyttö estää vakavia komplikaatioita. Tätä lääkettä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen toistuvan sepelvaltimotaudin estämiseksi.

Proteettisten sydänventtiilien jälkeen varfariinin käyttö on välttämätön ainakin muutaman vuoden ajan leikkauksen jälkeen. Se on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymien muodostuminen keinotekoisissa sydänventtiileissä. Tämän lääkevalmisteen ottaminen jatkuvasti on tarpeen eräiden trombofiliaa, erityisesti antifosfolipidisyndroomaa varten.

Warfariinia annetaan laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatialle. Näihin sairauksiin liittyy sydän-syvennysten laajeneminen ja / tai seinien hypertrofia, mikä luo edellytykset intrakardiaalisten trombiinien muodostumiselle.

Warfariinia hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehokkuutta ja turvallisuutta valvomalla INR - kansainvälistä normalisoitua suhdetta. Tämä indikaattori arvioidaan 4-8 viikon välein. INR-hoidon taustalla olisi oltava 2,0 - 3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon ylläpitäminen on erittäin tärkeää verenvuodon estämiseksi ja toisaalta veren hyytymiseltä.

Jotkut elintarvikkeet ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuodon riskiä. Nämä ovat karpalot, greippi, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Heikennetään kaalin, ranskalaiskasvien, juurikkaiden, persiljan, pinaatin, salaatin lehdissä olevien lääkevalmisteiden antikoagulanttivaikutus. Varfariinia käyttävät potilaat eivät voi kieltäytyä näistä tuotteista, vaan ottavat ne säännöllisesti pieninä määrinä estääkseen huumeiden äkilliset vaihtelut veressä.

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi, hematooma. Hermoston toiminta voi häiriintyä väsymyksen, päänsäryn ja makuauhojen kehittymisen myötä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipu, ripuli, epänormaali maksan toiminta. Joissakin tapauksissa vaikuttaa ihoon, varpaiden violetti väriaine, parestesiat, vaskuliitti ja raajojen viileys. Ehkä allergisen reaktion kehittyminen kutina, urtikaria, angioödeema.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä mitään verenvuodon uhkan (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavaumat) yhteydessä. Sitä ei käytetä aneurysma, perikardiitti, infektoiva endokardiitti, vaikea hypertensio. Vasta-aiheena on, että laboratoriossa tai potilaan persoonallisuustilanteissa (alkoholismi, järjestäytymisen puute, seniilipsykoosi jne.) Ei voida käyttää riittävää laboratoriokontrollointia.

hepariini

Yksi tärkeimmistä veren hyytymistä ehkäisevistä tekijöistä on antitrombiini III. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Tämän seurauksena reaktioita, jotka tähtäävät verihyytymien muodostumiseen astioissa, tukahdutetaan.

Hepariinia on käytetty yli 30 vuoden ajan. Aikaisemmin se ruiskutettiin ihon alle. Nyt uskotaan, että fraktioimatonta hepariinia annetaan laskimoon, mikä helpottaa hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden valvontaa. Subkutaanista antamista varten suositetaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joista keskustelemme alla.

Hepariinia käytetään yleisimmin tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysi-aikana.

Laboratoriotarkastuksiin kuuluu aktivoidun osittaisen tromboplastiinin hyytymisaika-arvon määrittäminen. Hepariinihoidon taustalla 24-72 tunnin kuluttua sen pitäisi olla 1,5-2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. Verihiutaleiden määrää on myös valvottava veressä, jotta trombosytopenian kehittyminen ei häviä. Tyypillisesti hepariinihoito kestää 3-5 päivää, kun annos pienenee vähitellen ja jatkuu.

Hepariini voi aiheuttaa verenvuototaudin (verenvuoto) ja trombosytopeniaa (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä). Pitkäaikainen käyttö suurilla annoksilla on todennäköistä alopecia (alopecia), osteoporoosin ja hypoaldosteronismin kehittyminen. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita sekä alanin aminotransferaasin tason nousua veressä.

Hepariini on vasta-aiheinen verenvuototaudissa ja trombosytopenian yhteydessä, mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava, virtsateiden verenvuoto, perikardiitti ja akuutti sydän-aneurysma.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Dalteparriini, enoksapariini, nadropariini, parnapariini, sulodek- sidi, bemipariini saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Ne eroavat jälkimmäisestä pienemmällä molekyylikomponentilla. Tämä lisää lääkkeiden turvallisuutta. Toiminta tulee pidemmäksi ja ennustettavammaksi, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei edellytä laboratoriotutkimusta. Se voidaan suorittaa käyttämällä kiinteitä annoksia - ruiskuja.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus, kun niitä annetaan ihonalaisesti. Lisäksi niillä on huomattavasti vähemmän sivuvaikutuksia. Siksi tällä hetkellä hepariinijohdannaiset poistavat hepariinin kliinisestä käytännöstä.

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään tromboembolisten komplikaatioiden estämiseen kirurgisten toimenpiteiden ja syvän laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilaille, jotka ovat levossa, jotka ovat suuressa vaarassa tällaisia ​​komplikaatioita varten. Lisäksi näitä lääkkeitä on laajalti määrätty epästabiilille anginaarille ja sydäninfarktille.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset tässä ryhmässä ovat samat kuin hepariinilla. Kuitenkin haittavaikutusten vakavuus ja taajuus on paljon vähemmän.

Trombiinin suoria estäjiä

Suorat trombiini-inhibiittorit, kuten nimestä käy ilmi, suoraan inaktivoivat trombiinia. Samanaikaisesti ne estävät verihiutaleiden aktiivisuutta. Näiden lääkkeiden käyttö ei edellytä laboratoriotutkimusta.

Bivalirudiinia annetaan laskimoon akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi. Venäjällä tätä lääkettä ei ole vielä sovellettu.

Dabigatraani (Pradaksa) on tabletti, jolla vähennetään tromboosin riskiä. Toisin kuin varfariinilla, se ei ole vuorovaikutuksessa ruoan kanssa. Tutkimukset jatkuvat tällä lääkkeellä jatkuvan eteisvärinän yhteydessä. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Tekijä Xa: n selektiiviset estäjät

Fondaparinuusi sitoutuu antitrombiiniin III. Tällainen kompleksi inaktivoi voimakkaasti X-tekijän, vähentämällä trombin muodostumisen voimakkuutta. Hänet nimitetään subkutaanisesti akuutin sepelvaltimotaudin ja laskimotromboosin, mukaan lukien keuhkoembolia. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa eikä johda osteoporoosiin. Laboratorion valvontaa sen turvallisuudesta ei vaadita.

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini on erityisesti osoitettu potilailla, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä veriryhmien esiintymistiheyttä tässä potilasryhmässä nämä lääkkeet parantavat merkittävästi sairauden ennustusta.

Fondaparinuuksia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei saa käyttää vain angioplastialla, koska se lisää veritulppien riskiä katetreissa.

Kliiniset tutkimukset tekijän Xa inhibiittoreista tablettien muodossa.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, kutina, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vaikea munuaisten vajaatoiminta, intoleranssi lääkeaineiden komponentteihin ja tarttuva endokardiitti.