Arixtra

Kuvaus 13. lokakuuta 2015 alkaen

• Latinalainen nimi: Arixtra
• ATX-koodi: B01AX05
• Aktiivinen ainesosa: Fondaparinuuksinatrium (fondaparinuuksinatrium)
• Valmistaja: Glaxo Wellcome Production (Ranska)

rakenne

Injektionesteen koostumus sisältää vaikuttavana aineena fondaparinuuksinatriumia.

Muut aineet: natriumkloridi, natriumhydroksidi, suolahappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Vapautuslomake

Arixtraa valmistetaan injektionesteen muodossa, joka on pakattu 0,5 tai 1 ml: n ruiskuihin, joissa on 5 kpl muovista kuormalavaa, joista 2 kpl.

Farmakologinen vaikutus

Tällä liuoksella on antitromboottinen vaikutus.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Arikstryn vaikuttava aine on synteettinen ja selektiivinen aktivoidun tekijän X inhibiittori. Samanaikaisesti lääkkeen antitromboottinen aktiivisuus on seurausta tämän tekijän selektiivisestä inhibitioon, jota johtaa antitrombiini III. Selektiivinen yhdistäminen AT III: n kanssa parantaa sen alkukykyä neutraloida tekijä Xa, keskeyttää hyytymiskaskadi ja estää trombiinin muodostumista ja verihyytymiä. Vaikuttava aine ei inaktivoi trombiinia eikä sillä ole vaikutusta verihiutaleisiin. Lääkeaineen vaikutusta saadaan sen pitoisuudesta plasmassa, joka ilmaistaan ​​anti-Xa-tekijä-aktiivisuutensa kautta.

Injektoinnin seurauksena lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti kehoon 100%: n biologisella hyötyosuudella. Aktiivisen aineen enimmäispitoisuus saavutetaan 2-2,5 tunnin kuluessa.

Fondaparinuuksinatriumin jakautuminen tapahtuu pääasiassa veressä ja pieni osa ekstrasellulaarisessa nesteessä. Viestintä plasmaproteiineilla on hyvin alhainen. Kehosta suurin osa lääkkeestä erittyy virtsan koostumukseen ennallaan.

Käyttöaiheet

Lääke on määrätty laskimon tromboembolisten komplikaatioiden ennaltaehkäisyä potilaille, joille on tehty laajoja ortopedisia toimenpiteitä ja muita kirurgisia toimenpiteitä, esimerkiksi:

• lonkan luiden murtumia;
• polven tai lonkan korvaaminen;
• vatsatoiminnot.

Lääke voidaan myös antaa estämään laskimotromboembolisia komplikaatioita potilaille, jotka eivät tarvitse leikkausta, mutta jotka ovat vaarassa kehittää komplikaatioita, jotka johtuvat rajoitetusta liikkuvuudesta sairauden aikana.

Arixtra-valmisteen käyttöä suositellaan:

• keuhkoembolia, lukuun ottamatta hemodynaamisesti epästabiileja tapauksia, samoin kuin silloin, kun trombolyyttinen hoito tai embolektomia on välttämätöntä;
• syvä laskimotromboosi;
• akuutti sepelvaltimoireyhtymä, jossa esiintyy erilaisia ​​ilmentymiä;
• akuutti oireinen tromboosi alaraajojen pinnallisten laskimoiden alueella ilman syvän laskimotromboosin puuttumista.

Vasta

Tämän lääkkeen käyttö on vasta-aiheinen:

• herkkyys sen komponentteihin;
• kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto;
• akuutti bakteeri endokardiitti;
• raskaus, imetys;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on erilaisia ​​sairauksia sydämen ja verisuonten aktiivisuudessa. Siksi tämän lääkevalmisteen hoitaminen tulisi suorittaa vain lääkärin valvonnassa.

Haittavaikutuksia

Arikstroy-hoidon aikana ei-toivottuja reaktioita voi esiintyä, riippuen taudin tyypistä ja kyetäkseen vaikuttamaan erilaisten elinten ja kehon järjestelmien toimintaan.

Erityisen usein esiintyy oireita kuten anemia, verenvuoto, purppura, trombosytopenia, trombosytemia, hyytymishäiriöt, turvotus. On mahdollista ilmaista päänsärky, pahoinvointi, ihottuma, kutina, kuume ja niin edelleen.

Joka tapauksessa oireenmukainen hoito määrätään lääkärin harkinnan mukaan.

Arixtra, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Arixtra-lääkettä voidaan käyttää tarkasti lääkärin valvonnassa. Lääkevalmiste on tarkoitettu ihonalaiseen tai suonensisäiseen antamiseen.

Ihonalaista injektiota suoritetaan vuorotellen eturaajojen seinämän vasemmalla tai oikealla anterolateralisella pinnalla. Injektioita voi suorittaa koulutettu henkilö, koska tietty tietämys ja kokemus ihonalaisesta antamisesta tällä alueella on välttämätöntä.

Kun sitä annetaan laskimoon, lääke johdetaan katetriin tai käyttämällä mini-säiliöitä 0,9% natriumkloridiliuoksella, jossa lääke ensin laimennetaan. Tällaisten injektioiden ominaisuus ei ole ilmakuplien poistaminen ruiskusta lääkkeen menetyksen estämiseksi ja liuoksen pistoksen keston, joka on 1-2 minuuttia.

Hoidon, hoidon ja hoidon kesto riippuu jokaisesta taudin erityisestä tapauksesta, potilaan iästä ja ominaisuuksista. Siksi lääkäri nimittää heidät erikseen. Eri tyyppisissä sairauksissa hoidon kesto voi olla jopa 5 tai 45 päivää.

yliannos

Yliannostustapauksissa voit lisätä verenvuotoriskiä.

Verenvuodosta monimutkaisen yliannostuksen hoito edellyttää lääkkeen keskeyttämistä ja ensisijaisen syyn tunnistamista. On myös välttämätöntä valita sopiva hoitomenetelmä kirurgisen hemostaasin mahdollisella sisällyttämisellä, veren menetysvaihdunnan korvaamiseksi, tuoreen jäädytetyn plasman transfuusion avulla ja niin edelleen.

vuorovaikutus

On todettu, että tämä lääke ei kykene estämään sytokromi P450 -ryhmään kuuluvia isoentsyymejä. Samanaikaista käyttöä samankaltaisilla aineilla ei siis ollut merkittävää aineenvaihdunnan ja merkittävän vuorovaikutuksen estämistä muiden lääkevalmisteiden kanssa johtuen kilpailuihin veren proteiinien kanssa.

Arixtran ja monien muiden lääkkeiden vuorovaikutusta ei kuitenkaan ole täysin tutkittu, joten sen samanaikainen käyttö erilaisten lääkkeiden kanssa on parempi hylätä.

Myyntiehdot

Varastointiolosuhteet

Liuoksen tavanomainen varastointi on sopiva paikka lämpötilassa, joka on korkeintaan 25 ° C, lasten ulottumattomissa. Lääkkeen jäätyminen ei ole sallittua.

Säilyvyys

Analogit Arikstry

Tärkein analogi on Fondaparinux natrium.

alkoholi

Alkoholin ja tämän lääkkeen vuorovaikutusta ei raportoida. Kuitenkin tämän lääkkeen määräämät merkinnät merkitsevät alkoholin täydellistä kieltäytymistä.

Arikstra Arvostelut

Yleensä Arikstra-katsaukset jättävät ihmisiä, jotka eivät itse hyväksy. Yleensä tämä lääke annettiin sukulaisille tai ystäville. Kuitenkin monet sanovat, että lääke on määrätty leikkauksen jälkeen ja hoito oli melko tehokasta.

Kuitenkin on myös usein raportoitu, että liuoksen annon jälkeen potilaat tuntevat haittavaikutusten kehittymisen. Useimmissa tapauksissa se on päänsärkyä, huimausta, pahoinvointia. Muuten jotkut heistä eivät voi ymmärtää: ovatko nämä haittavaikutukset tai taudin jäännösvaikutukset? Tietenkin, voit selvittää vain sen jälkeen, kun tentti asiantuntija.

Joskus voit etsiä käyttäjiä, jotka ovat kiinnostuneita ostamaan Arixtra-tabletteja? Itse asiassa tämä lääke on esitetty liuoksena ja sitä myydään apteekeissa vain lääkemääräyksellä.

Hinta Arikstra mistä ostaa

Osta Arixtraa liuoksena ihonalaista tai suonensisäistä antamista varten on mahdollista venäläisillä apteekeilla hintaan 4,300 ruplaa.

Arixtra

Käyttöohjeet:

Online-apteekkien hinnat:

Arixtra on anti-tromboottinen lääke; aktiivisen tekijän X (Xa) synteettinen selektiivinen inhibiittori.

Vapautusmuoto ja koostumus

Arixtra on saatavana liuoksena vain laskimoon ja ihon alle tai ihon alle: väritön, kirkas tai lähes läpinäkyvä neste (0,5 ml lasiruiskuissa, 5 ruiskua muovisissa kuormalavoissa, pahvipakkauksessa 2 kuormalavaa).

Yhden ruiskun liuoksen koostumus:

• vaikuttava aine: fondaparinuuksinatrium - 2,5 mg;
• Lisäkomponentit: natriumkloridi, 0,01 M liuos suolahappoa / 0,005 M natriumhydroksidiliuosta, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Käyttöaiheet

Arikstrua käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• syvä laskimotromboosi äkillisessä vaiheessa;
• alemman ääripäiden pinnallisten laskimotukosten akuutti symptomaattinen tromboosi syvän laskimotromboosin puuttuessa;
• akuutti koronaarioireyhtymä, jolla on sydäninfarkti ilman ST-segmentin kohoamista tai epästabiilia anginaasia (tulenkestävän iskeemian, sydäninfarktin tai sydän- ja verisuonitautien kuoleman estämiseksi);
• akuutti sepelvaltimotauti, jolla on ST-segmentin kohoaminen sydäninfarktilla (uudelleensuuntautumisen ja kuoleman välttämiseksi potilailla, jotka saavat trombolyyttistä hoitoa tai potilaille, jotka eivät alun perin saaneet reperfuusiohoitoa);
• keuhkoembolia.

Lääkkeen estämiseksi käytetään seuraavia tapauksia:

• laskimotromboemboliset komplikaatiot henkilöillä, joilla on vatsakirurgia ja joilla on tällaisten komplikaatioiden riskit;
• laskimoon kohdistuvat tromboemboliset komplikaatiot potilailla, joilla on "suuria" kirurgisia ortopedisia toimenpiteitä alaraajoissa (lonkkanivelen korvaaminen, polvinivelen korvaaminen, lonkkamurtuma, mukaan lukien pitkäkestoinen profylaksisuus postoperatiivisessa jaksossa);
• laskimotromboemboliset komplikaatiot ei-kirurgisissa potilailla siinä tapauksessa, että tällaisten komplikaatioiden riskitekijät ovat vähäistä liikkuvuutta taudin akuutissa jaksossa.

Vasta

• vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 20 ml / min);
• akuutti bakteeri endokardiitti;
• kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto;
• yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteista.

Vastaanottoa ei suositella:

• suoritetaan primaarisen PCI: n (perkutaaninen sepelvaltimotulehdus) menettelytapa potilailla, joilla on sydäninfarkti, ST-segmentin kohotus (välittömästi ennen menettelyn aikana ja sen aikana);
• joka ei ole primaarinen PCI ihmisillä, joilla on sydäninfarkti ilman korkeutta ja ST-segmentin suureneminen.

Suhteellinen (huume Arixtra käytetään varoen):

• pohjukaissuolihaavan ja mahahaavan paheneminen;
• vakava epänormaali maksan toiminta;
• äskettäiset kallonsisäiset verenvuodot;
• veren hyytymisjärjestelmän hankittuja tai synnynnäisiä häiriöitä (verenvuodon muodossa);
• viime selkä- tai aivokirurgi;
• viimeaikainen silmäkirurgiikka;
• kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 50 ml / min);
• potilaan ruumiinpaino on alle 50 kg (suuren verenvuotoriskin vuoksi);
• yli 75-vuotiaana (johtuen verenvuotoriskistä);
• samanaikainen käyttö lääkkeillä, jotka lisäävät verenvuotoriskiä.

Lääkkeen käyttö raskauden aikana sallitaan vain siinä tapauksessa, että odotettu hyöty äidille ylittää suuresti potentiaalisen riskin sikiölle.

Imetyksen aikana (imettäminen) Arikstryn käyttöä ei suositella.

Annostelu ja hoito

Lääke Arixtra annetaan subkutaanisesti (sc) tai suonensisäisesti (iv) lääkärin valvonnassa.

Ihonalaisia ​​injektioita suoritetaan vuorotellen eturaudan seinämän vasemmalla ja oikealla anterolateralisella pinnalla. Neula ruiskutetaan koko pituudelta ihon taakse, joka on kiinnitetty peukalolla ja etusormella eikä liimattu asennuksen aikana.

Kun sitä annetaan laskimoon, Arixtra-liuos syötetään katetriin tai 25 tai 50 ml: n mini-säiliöitä käytetään 0,9% natriumkloridiliuoksella, jossa valmistetta esiluutetaan. Injektion jälkeen katetri on huuhdeltava riittävällä määrällä isotonista natriumkloridiliuosta, jotta lääkeaineen täysi annos voidaan toimittaa. Jos pienikontteja käytetään antamista varten, infuusion keston tulisi olla 1-2 minuuttia.

Suositellut annokset ja Arixtra-hoidon kesto aikuisilla potilailla:

• syvä laskimotromboosi ja keuhkojen tromboembolia: s / c 5 mg (alle 50 kg painavat potilaat), 7,5 mg (potilaat, joiden paino on 50-100 kg) tai 10 mg (potilaat, joiden paino on yli 100 kg) kerran päivässä. Viimeistään 72 tunnin kuluttua hoidon aloittamisesta tulee lisätä K-vitamiiniantagonisteja hoitoon. Hoidon kesto on 5-9 päivää;
• pinnallinen laskimotromboosi: s / c 2,5 mg kerran päivässä. Hoito alkaa mahdollisimman aikaisessa vaiheessa ja jatkuu 45 päivän ajan.
• epävakaa stenokardia tai sydäninfarkti ilman ST-segmentin kohoamista: s / c 2,5 mg kerran päivässä. Hoito aloitetaan mahdollisimman varhaisessa vaiheessa ja jatkuu 8 vuorokaudeksi, ja potilaan aikaisempaan purkautumiseen asti. PCI-hoitoa käytettäessä Arixtra-hoidon aikana potilaan tulee myös lisätä fraktioimatonta hepariinia. CABG: ssä (sepelvaltimoiden ohitussiirto) fondaparinuuksinatriumia ei tule antaa ennen leikkausta edeltävänä päivänä; jatka lääkkeen antamista kaksi päivää AKSH: n jälkeen;
• sydäninfarkti, jossa ST-segmentin korkeus on 2,5 mg kerran päivässä. Ensimmäinen annos tulee antaa / sisään, kaikki myöhemmät annokset - s / c. Hoito aloitetaan mahdollisimman varhaisessa vaiheessa ja jatkuu 8 vuorokaudeksi, ja potilaan aikaisempaan purkautumiseen asti. PCI-hoitoa käytettäessä Arixtra-hoidon aikana potilaan tulee myös lisätä fraktioimatonta hepariinia. CABG: ssä fondaparinuuksinatriumia ei ole toivottavaa antaa ennen leikkausta edeltävänä päivänä; jatka lääkkeen antamista kaksi päivää AKSH: n jälkeen;
• Laskimotromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy: 2,5 mg kerran vuorokaudessa leikkauksen jälkeen. Lääkeaineen ensimmäinen annos annetaan aikaisintaan 6 tunnin kuluttua toimenpiteen päättymisestä, samoin kuin riippumattoman hemostaasin ehtojen mukaisesti. Hoidon kesto on vähintään 5-9 päivää. Lonkkamurtumaa sairastavilla potilailla leikkauksen jälkeen hoitoa voidaan jatkaa jopa 24 vuorokauden ajan. Muissa kuin kirurgisissa potilailla, joilla on tromboembolisten komplikaatioiden riskitekijöitä, lääkkeen käyttöaika on 6-14 päivää.

Erityisiä tutkimuksia Arikstra-hoidon käytöstä lapsuudessa ja nuoruudessa 17 vuoteen ei ole suoritettu.

Fondaparinuuksinatriumia on määrätty lapsille keuhkojen tromboembolian ja syvän laskimotromboosin hoidossa samankaltaisissa annoksissa kuin aikuisilla potilailla - s / c 0,1 mg / kg / painokilo kerran vuorokaudessa.

Haittavaikutuksia

• hermosto: joskus - päänsärky; harvoin, uneliaisuus, huimaus, ahdistuneisuus, menetys tai sekavuus;
• ruoansulatuskanava: joskus - oksentelu ja pahoinvointi; harvoin - gastriitti, ripuli tai ummetus, dyspepsia, vatsakipu;
• maksa ja sappi: joskus - veren maksaentsyymien lisääntynyt keskittyminen, maksatutkimusten epänormaalit tulokset; harvoin, bilirubiinipitoisuuden nousu;
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - verenpaineen lasku;
• hematopoieettinen järjestelmä: usein - purppura, eri verenvuoto, anemia; joskus - trombosyytemia, hyytymishäiriö, trombosytopenia, verihiutaleiden poikkeavuus;
• hengityselimiä: harvoin - yskä, hengenahdistus;
• aineenvaihdunta: harvoin - hypokalemia;
• iho ja ihonalainen rasva: joskus - kutina, ihottuma, purkautuminen haavasta;
• muut reaktiot: usein - turvotus; joskus kuume; harvoin - rintakehä ja alaraajojen kipu, kasvojen huuhtelu, allergiset reaktiot, postoperatiivisen haavan infektio, väsymys, synkopaaliset tilat, reaktiot pistoskohdassa.

Erityisohjeet

Lääke Arixtra kiellettiin lihaksensisäisestä ruiskeesta.

Lääkkeitä, jotka lisäävät verenvuodon todennäköisyyttä, ei tule käyttää samanaikaisesti fondaparinuuksinatriumin kanssa. Poikkeuksia ovat K-vitamiiniantagonistit, joita käytetään keuhkoembolian ja laskimotromboosin hoitoon. Tarvittaessa tällaisten yhdistelmähoidon käyttö suoritetaan lääkärin tarkkaan valvontaan.

Samanaikaisella lannerangan punktuudella tai epiduraalisella / spinaalianestesialla ja Arixtra-lääkkeen käytön yhteydessä saattaa esiintyä spinaalisia tai epiduraalisia hematoomia, mikä saattaa johtaa pitkäaikaiseen tai pysyvään halvaukseen. Tällaisten harvinaisten tapahtumien riski kasvaa muiden hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden samanaikaisen käyttöönoton sekä pysyvien epiduraalikatoelinten postoperatiivisen käytön kanssa.

Tutkimuksia Arixtra-lääkkeen vaikutuksesta psykomotoristen reaktioiden ja pitoisuuden nopeuteen ei tehty.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö verihiutaleiden (asetyylisalisyylihapon) kanssa, sydämen glykosidit (digoksiini), oraaliset antikoagulantit (varfariini) ja nesteroidiset tulehduskipulääkkeet (piroksikaami), farmapodynamiikka tai farmapokokinetiikka eivät muuttuneet. Lääke ei myöskään vaikuta näiden lääkkeiden farmakodynaamisiin ja farmakokineettisiin parametreihin.

Arikstra-lääkeainetta ei suositella sekoitettavaksi yhteen ruiskuun muilla keinoilla.

analogit

Analoginen Arkistra on Fondaparinux natriumia.

Säilytys - ehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa. Lääkettä ei voida jäädyttää.

Arixtra (Arixtra)

Aktiivinen ainesosa:

pitoisuus

Farmakologinen ryhmä

Koostumus ja vapautumislomake

0,5 ml ruiskuissa, 5 kpl muovisissa kuormalavoissa; pakkaus pahvilla 2 kuormalavaa.

Kuvaus annosmuodosta

Ratkaisu s / c: lle ja sisään / johdannossa: läpinäkyvä tai lähes läpinäkyvä, väritön.

Farmakologinen vaikutus

farmakodynamiikka

Toimintamekanismi. Natrium Fondaparinuusi on aktiivisen tekijän X (Xa) synteettinen ja selektiivinen estäjä. Fondaparinuuksinatriumin antitromboottinen aktiivisuus on seurausta ATIII: n välittämän tekijän Xa selektiivisestä inhibitiosta. Selvästi sitoutuminen AT III: lle, fondaparinuuksinatriumpotentiatteja (noin 300 kertaa) ATIII: n alkuperäinen kyky neutraloida tekijä Xa. Tekijä Xa: n neutralointi keskeyttää hyytymiskaskadin ja inhiboi sekä trombiinin muodostumista että verihyytymien muodostumista. Natrium Fondaparinuusi ei inaktivoi trombiinia (aktivoitu tekijä II, IIa) eikä sillä ole vaikutusta verihiutaleisiin.

Anti-ha-aktiivisuus. Fondaparinuuksinatriumin farmakodynamiikka / farmakokinetiikka määritetään plasman pitoisuuksina ilmaistuna anti-Xa-tekijäaktiviteetiksi. Anti-Xa -aktiivisuuden kalibrointiarvioinnissa voidaan käyttää vain fondaparinuuksinatriumia, tätä varten kansainvälinen hepariinin tai heikosti molekyylipainoisen hepariinin standardi ei ole sopiva. Tämän kalibroinnin tuloksena on natriumin fondaparinuuksin pitoisuuden ilmaus mg kalibroinnissa fondaparinuuksilla / litra.

2,5 mg: n annoksella fondaparinuuksinatrium ei vaikuta tavanomaisten hyytymistutkimusten tuloksiin, kuten APTT: hen, aktivoidun hyytymisaikaan tai protrombiiniaikaan (PT) / MHO plasmassa tai verenvuodon tai fibrinolyyttisen aktiivisuuden tuloksiin. Kuitenkin harvinaisia ​​spontaaneja raportteja APTT: n pidentämisestä saatiin käytettäessä fondaparinuuksinatriumia 2,5 mg: n annoksella.

Natrium Fondaparinuusi ei ristireagoi seerumin potilaiden kanssa, joilla on hepariinin aiheuttamaa tyypin II trombosytopeniaa.

farmakokinetiikkaa

Imua. S / C-injektoinnin jälkeen fondaparinuuksinatrium imeytyy täysin ja nopeasti (absoluuttinen hyötyosuus on 100%). Yhdellä ainoalla s / c-annoksella 2,5 mg fondaparinuuksinatriumia nuorille terveille vapaaehtoisille C_max veriplasmassa (keskimääräinen C_max - 0,34 mg / l) saavutettiin 2 tuntia annostelun jälkeen. Plasmapitoisuudet ovat puolet yllä olevasta C: stä_max, Saavutettiin 25 minuuttia annostelun jälkeen.

Terveillä vanhuksilla, fondaparinuuksinatrium farmakokinetiikka on lineaarinen annosalueella 2-8 mg sc. Yhdellä pistoksella päivässä C_ss plasmassa saavutetaan 3-4 vuorokaudena, jolloin C: n arvot kasvavat 1,3 kertaa_max ja AUC.

Fondaparinuuksinatriumin keskimääräiset farmakokineettiset parametrit tasapainotilassa potilailla, jotka olivat korvaushoidossa lonkkaliitoksessa ja jotka saivat lääkettä Arixtra s / c annoksella 2,5 mg vuorokaudessa olivat: C_max - 0,39 mg / l (31%), T_max - 2,8 h (18%) ja C_min - 0,14 mg / l (56%). Iäkkäillä potilailla, jotka saivat leikkauksen lonkkamurtumalle, C_ss fondaparinuuksinatrium olivat: C_max - 0,5 mg / l (32%), C_min - 0,19 mg / l (58%).

Potilailla, joilla oli oireet syvä laskimotromboosi ja keuhkoembolia, jotka saivat fondaparinuuksinatriumia 5 mg (paino alle 50 kg), 7,5 mg (paino 50-100 kg) ja 10 mg (paino yli 100 kg ) n / a 1 kertaa päivässä; samat arvot suurimmasta ja pienimmästä C: stä kirjattiin_ss plasmassa valittaessa annoksia ruumiinpainon mukaisesti kaikissa painoluokissa. Maksimi C_ss veriplasman lääkeaine vaihteli 1,2 - 1,26 mg / l. Keskimääräinen minimi C_ss plasman näillä potilailla vaihteli 0,46-0,62 mg / l.

Jakeluun. Terveillä vapaaehtoisilla fondaparinuuksinatrium, laskimonsisäisesti tai suonensisäisesti, jakautuu pääosin veressä ja vain vähäisessä määrin solunsisäisessä nesteessä, koska näennäinen V_d tasapainossa ja epävakaassa tilassa oli 7-11 l. In vitro fondaparinuuksinatrium on erittäin konsentroitu (vähintään 94%) ja sitoutuu spesifisesti antitrombiini III: een (AT III). Fondaparinuuksinatrium sitoutuu muihin plasman proteiineihin, ml. verihiutaleiden tekijällä IV tai punaisilla verisoluilla hieman.

Aineenvaihduntaa. In vivo fondaparinuuksinatrium-aineenvaihduntaa ei ole tutkittu, koska suurin osa lääkkeen annoksesta erittyy muuttumattomana potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta.

Peruuttamista. Fondaparinuuksinatrium erittyy munuaisten ennallaan. Terveillä yksilöillä 64-77% yhdestä annoksesta annettuna lääkkeenä s / c tai iv erittyy virtsaan 72 tunnin kuluessa._1/2 on noin 17 tuntia nuorilla terveillä yksilöillä ja noin 21 tuntia vanhuksilla terveillä yksilöillä. Normaalin munuaisten vajaatoiminnassa fondaparinuuksinatriumin keskimääräinen puhdistuma on 7,82 ml / min.

Erityisryhmät

Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Fondaparinuuksinatriumin poistaminen tapahtuu hitaammin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, koska se pääosin erittyy munuaisissa ennallaan. Potilailla, joilla on ennaltaehkäisevä hoito leikkauksen jälkeen lonkkamurtuman tai lonkkamuutoksen lopettamisen vuoksi, fondaparinuuksinatrium on 25% pienempi kuin potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 50-80 ml / min); 40% pienempi potilailla, joilla on keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniini kreatiniini 30-50 ml / min) ja 55% pienempi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniini kreatiniini alle 30 ml / min) verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta. Merkityksellinen lopullinen T_1/2 muodostavat 29 tuntia kohtalaisella ja 72 tunnilla vakavalla munuaisten vajaatoiminnalla. Samanlainen yhteys natriumin fondaparinuuksin puhdistuman ja munuaisten vajaatoiminnan vakavuuden välillä havaittiin syvä laskimotromboottisten potilaiden hoidossa.

Laskimotromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy. Farmakokineettisessä mallissa tietoja käytettiin potilailla, joiden kreatiniini Cl oli alle 23,5 ml / min, joille tehtiin alaraajojen leikkaus ja sai fondaparinuuksinatriumia. Farmakokineettisen mallinnuksen tuloksena osoitettiin, että fondaparinuuksinatriumin käyttö potilailla, joilla on Cl-kreatiniini 20-30 ml / min annoksella 1,5 mg / vrk tai 2,5 mg joka toinen päivä, vastaa sitä potilailla, joilla on lievä ja kohtalainen vaikeusaste munuaiset (kreatiniini C, 30-80 ml / min), jolloin saatiin 2,5 mg / vrk.

Arixtraa ei tule käyttää tähän mennessä saatavilla olevien rajoitettujen tietojen vuoksi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta. Uskotaan, että vapaan fondaparinuuksinatriumin pitoisuus plasmassa ei muutu, jos maksan vajaatoiminta on heikentynyt ja kohtalainen, joten farmakokinetiikan perusteella annoksen säätö ei ole välttämätöntä. Yhden sc-injektion jälkeen natrium fondaparinuuksi potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta keskivaikeana (Child-Pugh-luokan B funktionaalinen luokka)_max ja AUC laski 22-39% verrattuna potilaisiin, joilla oli normaali maksan toiminta. Plasman fondaparinuuksinatriumin lasku johtuu AT III-sitoutumisen vähenemisestä johtuen tämän entsyymin alentuneista plasmapitoisuuksista potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, mikä johtaa lisääntyneeseen munuaisten fondaparinuuksin natriumin erittymiseen. Fondaparinuuksinatriumia vaikeaa maksan vajaatoimintaa koskevaa farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu.

Lapsille. Fondaparinuuksin farmakokineettisiä muuttujia karakterisoitiin farmakokineettisessä analyysissä, joka perustui 24: n verinäytteestä saatuihin tietoihin. Annoksen 0,1 mg / kg kerran päivässä lapsilla perustuu samankaltaiseen altistukseen fondaparinuuksille, jota havaittiin aikuisilla, joilla oli suositellut annokset syvän laskimotromboosin ja keuhkoembolian hoidossa.

Iäkkäät potilaat. Fondaparinuuksinatriumin poistaminen yli 75-vuotiailta potilailta hidastuu. Tutkimuksessa, jossa fondaparinuuksinatrium annettiin 2,5 mg: n annoksella ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin leikkauksen jälkeen lonkkamurtuman tai lonkkamurtuman korvaamiseksi, fondaparinuuksinatriumin kokonaispuhdistuma oli noin 25% vähemmän 75-vuotiailla potilailla kuin potilailla, joilla oli alle 65-vuotiaita. Samanlaista yhteyttä natriumin fondaparinuuksin puhdistuman ja iän välillä havaittiin syvä laskimotromboottisten potilaiden hoidossa.

Paul. Kun säädät ruumiinpainon annosta, sukupuolten välillä ei ollut eroa.

Rotu. Suunniteltuja farmakokineettisiä tutkimuksia ei ole tehty. Kuitenkin kokeet, joihin osallistui terveitä aasialaisia ​​ihmisiä (Japani), eivät paljastaneet farmakokineettisen profiilin eroja verrattuna valkoihoisten terveisiin ihmisiin. Vastaavasti fondaparinuuksinatriumin puhdistumisessa ei havaittu eroja Caucasian- ja Negroid-potilailla, joilla oli ortopedinen leikkaus.

Ruumiinpaino Potilailla, joiden paino on alle 50 kg, fondaparinuuksinatriumin kokonaispuhdistuma vähenee noin 30%.

Indikaatiot lääke Arixtra

laskimotromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, joilla on ortopediset toimet alaraajoissa, kuten:

- lonkkasolujen murtuma, mukaan lukien tromboembolian pitkän aikavälin profylaksia postoperatiivisessa jaksossa;

- polvinivelen leikkaus;

- lonkan korvauskirurgia;

laskimotromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, jotka ovat vatsanleikkauksessa, tromboembolisten komplikaatioiden riskitekijöiden ollessa läsnä;

laskimotromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy muissa kuin kirurgisissa potilailla, joilla on tällaisten komplikaatioiden riskitekijät, koska sairauden akuutissa ajanjaksossa on vähäistä liikkuvuutta;

syvän laskimotromboosin hoito;

keuhkoembolian hoito;

akuutin sepelvaltimotaudin hoito, ilmaistuna:

- epästabiili angina pectoris tai sydäninfarkti ilman ST-segmentin kohoamista sydän- ja verisuonitautien, sydäninfarktin tai tulenkestävän iskeemian ehkäisemiseksi;

- sydäninfarkti ST-korkeudella kuoleman, toistuvan sydäninfarktin, potilailla, joilla on trombolyyttinen hoito, tai potilaille, jotka eivät alun perin saanut reperfuusiohoitoa;

alemman ääripäiden pinnallisten laskimoiden akuuttien oireiden tromboosin hoito ilman samanaikaista syvä laskimotromboosia.

Vasta

yliherkkyys fondaparinuuksinatriumille tai muulle lääkkeen aineosalle;

kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto;

akuutti bakteeri endokardiitti;

vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 1/10), usein (> / 100, 1/1000, 1/10 000, lataa vertailuluvat lääkäreille

Arixtra - virallinen käyttöohje

Rekisteröintinumero:

Kauppanimi:

Kansainvälinen ei-kaupallinen nimi:

Annostusmuoto:

liuos laskimoon ja subkutaaniseen antoon.

ainekset:

Kuvaus: kirkas tai melkein kirkas, väritön liuos.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATH-koodi: B01AХ05.

Farmakologiset ominaisuudet

Toiminnan mekanismi
Natrium Fondaparinuusi on aktiivisen tekijän X (Xa) synteettinen ja selektiivinen estäjä. Fondaparinuuksinatriumin antitromboottinen aktiivisuus on seurausta antitrombiinin III (AT III) välittämän tekijän Xa selektiivisestä inhibitioista. Selvästi sitoutuminen AT III: een, fondaparinuuksi natriumpotentiatteja (noin 300 kertaa) AT III: n alkukyky neutraloimaan tekijä Xa. Tekijä Xa: n neutralointi keskeyttää hyytymiskaskadin ja inhiboi sekä trombiinin muodostumista että verihyytymien muodostumista. Natrium Fondaparinuusi ei inaktivoi trombiinia (aktivoitunut tekijä Pa) eikä sillä ole vaikutusta verihiutaleisiin.
Anti-ha-aktiivisuus. Fondaparinuuksinatriumin farmakodynamiikka / farmakokinetiikka määritetään plasman pitoisuuksina ilmaistuna anti-Xa-tekijäaktiviteetiksi. Anti-Xa -aktiivisuuden kalibrointiarvioinnissa voidaan käyttää vain fondaparinuuksinatriumia, tätä varten kansainvälinen hepariinin tai heikosti molekyylipainoisen hepariinin standardi ei ole sopiva. Tämän kalibroinnin tuloksena on natriumin fondaparinuuksin pitoisuuden ilmaus mg kalibroinnissa fondaparinuuksilla / litra.

farmakodynamiikka

2,5 mg: n annoksella fondaparinuuksinatrium ei vaikuta tavanomaisten hyytymistutkimusten tuloksiin, kuten aktivoidun osittaisen tromboplastiinikauden (APTT), aktivoidun hyytymisajan (ABC) tai protrombiiniajan (PT) / kansainvälisen normalisoidun suhteen (MHO) veriplasmaan, eikä verenvuodon tai fibrinolyyttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi. Kuitenkin harvinaisia ​​spontaaneja raportteja APTT: n pidentämisestä saatiin käytettäessä fondaparinuuksinatriumia 2,5 mg: n annoksella.
Natrium Fondaparinuusi ei ristireagoi seerumin tyypin II hepariinin aiheuttamaa trombosytopeniaa sairastavien potilaiden seerumin kanssa.

farmakokinetiikkaa

imu
Subkutaanisen antamisen jälkeen fondaparinuuksinatrium imeytyy täysin ja nopeasti (absoluuttinen hyötyosuus 100%). Pienellä subkutaanisella 2,5 mg: n fondaparinuuksinatrium-injektion avulla nuorille terveille vapaaehtoisille plasman enimmäispitoisuus (keskimääräinen Cmax = 0,34 mg / l) saavutettiin 2 tuntia annoksen jälkeen. Plasman pitoisuudet puolet maksimikonsentraatiosta saavutettiin 25 minuuttia annon jälkeen.
Terveillä iäkkäillä ihmisillä fondaparinuuksinatriumin farmakokinetiikka on lineaarinen annosalueella 2-8 mg ihonalaisesti. Yhtä ainoaa annostusta kohti päivässä tasapainon plasman pitoisuus saavutetaan 3-4 vuorokaudena, jolloin kasvua on 1,3 kertaa Cmax-arvot ja pinta-ala-ajan farmakokineettinen käyrä (AUC).
Natrium fondaparinuuksin keskimääräiset farmakokineettiset parametrit tasapainossa potilailla, jotka saivat korvaushoidossa lonkkanivelen ja antoivat lääkkeen Arixtraa subkutaanisesti 2,5 mg vuorokaudessa, olivat: Cmax - 0,39 mg / l (31%), tmax-2, 8 tuntia (18%) ja Cmin - 0,14 mg / l (56%). Iäkkäillä potilailla, joille oli tehty leikkaus lonkkamurtumaan, fondaparinuuksinatriumin tasapainokonsentraatiot olivat: Cmax - 0,50 mg / l (32%), Cmin - 0,19 mg / l (58%).
Potilaat, joilla on oireita syvä laskimotromboosi ja keuhkoembolia, käsiteltiin fondaparinuuksinatrium 5 mg (paino alle 50 kg), 7,5 mg (joiden paino on 50-100 kg) ja 10 mg (at kehon paino on yli 100 kg a) ihonalaisesti 1 kertaa päivässä; Samat arvot rekisteröitiin suurin ja pienin tasapainon pitoisuudet plasmassa valinnassa annokset painon mukaan kaikissa luokissa. Enintään tasapaino lääkeaineen pitoisuus veriplasmassa vaihteli 1,20 mg / l 1,26 mg / l. Keskimääräinen minimi tasapaino pitoisuudet plasmassa näillä potilailla vaihteli 0,46 mg / l 0,62 mg / l.
jakelu
Terveillä vapaaehtoisilla fondaparinuuksinatriumia, kun sitä annetaan laskimoon tai ihonalaisesti, jaetaan pääasiassa veressä ja vain vähäisessä määrin solunsisäisessä nesteessä, koska tasapainon ja epävakaan tilan jakautumistilavuus on 7-11 l. In vitro fondaparinuuksinatrium on erittäin konsentroitu (vähintään 94%) ja sitoutuu spesifisesti antitrombiini III: een (AT III). Natrium fondaparinuuksin sitoutuminen muihin plasman proteiineihin, mukaan lukien verihiutaleiden tekijä IV tai punasolut, on merkityksetön.
aineenvaihdunta
In vivo fondaparinuuksinatrium-aineenvaihduntaa ei ole tutkittu, koska suurin osa lääkkeen annoksesta erittyy muuttumattomana potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta.
kasvattaminen
Fondaparinuuksinatrium erittyy munuaisten ennallaan. Terveille henkilöille 64-77% lääkeaineen yksittäisestä annoksesta, joka annetaan ihonalaisesti tai laskimonsisäisesti, erittyy virtsaan 72 tunnin kuluessa. Puoliintumisaika (T1 / 2) on noin 17 tuntia nuorilla terveillä yksilöillä ja noin 21 tuntia vanhuksilla terveillä yksilöillä. Normaalin munuaisten vajaatoiminnassa fondaparinuuksinatriumin keskimääräinen puhdistuma on 7,82 ml / min.

Erityisryhmät
Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta
Erittyminen fondaparinuksinatriumin on hitaampaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, koska se on pääasiassa erittyy munuaisten muuttumattomana. Potilailla, jotka saivat ehkäisevää hoitoa leikkauksen jälkeen lonkkamurtuman tai lonkan, kokonaispuhdistuma fondaparinuksinatriumia 25% pienempi kuin lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin puhdistuma 50-80 ml / min), 40% alle potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin puhdistuma 30-50 ml / min) ja 55% pienempi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min) verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta. Vastaava lopullinen puoliintumisaika on 29 tuntia ja keskivaikea ja 72 tuntia, joilla on vakavia munuaisten vajaatoimintamuotoja. Samanlainen yhteys natriumin fondaparinuuksin puhdistuman ja munuaisten vajaatoiminnan vakavuuden välillä havaittiin syvä laskimotromboottisten potilaiden hoidossa.
Laskimotromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy
Farmakokineettiset käytetty malli tiedot potilaille, joiden kreatiniinin puhdistuma alle 23,5 ml / min, joille tehdään leikkaus alaraajojen ja käsiteltiin fondaparinuksinatriumia. Seurauksena farmakokineettisen mallinnuksen, on osoitettu, että käyttö fondaparinuksinatriumin potilailla, joiden kreatiniinin puhdistuma 20-30 ml / min annoksella 1,5 mg vuorokaudessa tai 2,5 mg joka toinen päivä vastaa, että potilailla, joilla on lieviä tai kohtalaisia ​​toimintahäiriö munuaisten (kreatiniinipuhdistuma 30-80 ml / min), jolloin saatiin 2,5 mg vuorokaudessa.
Arixtraa ei tule käyttää tähän mennessä saatavilla olevien rajoitettujen tietojen vuoksi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Uskotaan, että vapaan fondaparinuuksinatriumin pitoisuus plasmassa ei muutu, jos maksan vajaatoiminta on heikentynyt ja kohtalainen, joten farmakokinetiikan perusteella annoksen säätö ei ole välttämätöntä. Jälkeen yhden ihonalaisen injektion fondaparinuksinatriumia potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta kohtalaista (toiminnallinen luokka luokitusta Child-Pugh), Cmax ja AUC laski 22-39% verrattuna potilailla, joilla maksan toiminta on normaali. Vähentäminen fondaparinuksinatriumin plasmassa vähenemisen johdosta sitoutumisen antitrombiini III koska se vähentää tämän entsyymin plasmassa potilailla, joilla maksan toiminta on heikentynyt, mikä lisää natriumin eritykseen munuaisten fondaparinuuksiryhmässä. Fondaparinuuksinatriumia vaikeaa maksan vajaatoimintaa koskevaa farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu.
lapsia:
Fondaparinuuksin farmakokineettisiä muuttujia karakterisoitiin farmakokineettisessä analyysissä, joka perustui 24: n verinäytteestä saatuihin tietoihin. Päivittäinen annos 0,1 mg / kg ihon alle lapsille perustuu samanlaiseen altistukseen fondaparinuuksille, joka havaittiin aikuisilla, kun annettiin suositellut annokset syvän laskimotromboosin ja keuhkoembolian hoitoon.
Iäkkäät potilaat
Fondaparinuuksinatriumin poistaminen yli 75-vuotiailta potilailta hidastuu. Tutkimuksessa fondaparinuksinatriumia, kun sitä annetaan annoksena, joka on 2,5 mg profylaktisesti leikkauksen jälkeen lonkkamurtuman tai lonkan, kokonaispuhdistuma fondaparinuksinatriumia oli noin 25% pienempi kuin vanhemmilla potilailla yli 75 vuosi verrattuna potilaisiin alle 65-vuotiaita. Samanlaista yhteyttä natriumin fondaparinuuksin puhdistuman ja iän välillä havaittiin syvä laskimotromboottisten potilaiden hoidossa.
Paavali
Kun säädät ruumiinpainon annosta, sukupuolten välillä ei ollut eroa.
rotu
Suunniteltuja farmakokineettisiä tutkimuksia ei ole tehty. Kuitenkin kokeet, joihin osallistui terveitä aasialaisia ​​ihmisiä (Japani), eivät paljastaneet farmakokineettisen profiilin eroja verrattuna valkoihoisten terveisiin ihmisiin. Vastaavasti fondaparinuuksinatriumin puhdistumisessa ei ollut eroja Caucasian ja Negroid-potilaiden välillä ortopedisen leikkauksen aikana.
Ruumiinpaino
Potilailla, joiden paino on alle 50 kg, fondaparinuuksinatriumin kokonaispuhdistuma vähenee noin 30%.

todistus

• Laskimotromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, joilla on alaryhmien "suuret" ortopediset toimenpiteet, kuten:
  • lonkan luiden murtuma, mukaan lukien pitkän aikavälin profylaksia jälkikäteen;
  • polvinivelen leikkaus;
  • lonkan korvauskirurgia.
• Laskimotromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy vatsanleikkauksessa potilailla tromboembolisten komplikaatioiden riskitekijöiden läsnä ollessa.
• Laskimotromboembolisten komplikaatioiden ehkäiseminen ei-kirurgisissa potilailla, joilla on tällaisten komplikaatioiden riskitekijöitä, koska sairauden akuutissa ajanjaksossa liikkuvuus on vähäistä.
• Syvän laskimotromboosin hoito.
• Keuhkoembolian hoito lukuun ottamatta hemodynaamisesti epävakaita potilaita tai potilaita, jotka tarvitsevat trombolyyttistä hoitoa tai embolektomia.
• Akuutin sepelvaltimoireyhtymän hoito, ilmaistuna:
  • epävakaa stenokardia tai sydäninfarkti ilman ST-segmentin kohoamista potilailla, joilla ei ole hätätapausta (laskimotromboembolisten komplikaatioiden
    Ortopediset ja vatsan leikkaukset
    Arixtra-lääkkeen suositeltu annos on 2,5 mg subkutaanisesti 1 kertaa päivässä leikkauksen jälkeen.
    Alkuannos annetaan aikaisintaan 6 tuntia toiminnan päättymisen jälkeen edellyttäen, että hemostaasi on johdonmukainen. Hoidon tulee jatkua laskimotromboembolisten komplikaatioiden lisääntyneen riskin aikana, yleensä kunnes potilas siirtyy avohoitoon, vähintään 5-9 päivää. Kokemus on osoittanut, että potilaille, jotka ovat leikkauksissa lonkkamurtuman murtumisessa, laskimotromboembolisten komplikaatioiden riski on yli 9 päivää leikkauksen jälkeen. Tällaisille potilaille olisi tehtävä päätös pidentää Arixtra-lääkkeen ennaltaehkäisevää käyttöä 24 vuorokauteen.
    Ei-kirurgiset potilaat, joilla on tromboembolisten komplikaatioiden riskitekijät
    Arixtra-lääkkeen suositeltu annos on 2,5 mg subkutaanisesti 1 kertaa päivässä. Hoidon kesto on tässä tapauksessa 6-14 päivää.
    Syvän laskimotromboosin ja keuhkoembolian hoito
    Arixtra-lääkkeen suositeltu annos ihonalaisena injektiona 1 aika päivässä on:
    5 mg potilaille, joiden paino alle 50 kg;
    7,5 mg potilaille, joiden paino on 50-100 kg;
    10 mg potilaille, joiden paino on yli 100 kg.
    Hoidon on kestettävä vähintään 5 vuorokautta ja keskeytettävä aikaisintaan, koska on mahdollista vaihtaa kokonaan asianmukaiseen hoitoon oraalisten antikoagulanttien kanssa, ts. kun saavutetaan kansainvälisen normalisoidun suhteen (MHO) arvot 2-3. K-vitamiiniantagonistien lisääminen hoitoon olisi tehtävä mahdollisimman varhaisessa vaiheessa, yleensä enintään 72 tuntia. Yleensä kurssin kesto Arixtralla on 5-9 päivää.
    Epästabiilin stenokardia tai sydäninfarktin hoito ilman ST-segmentin kohotusta
    Arixtra-lääkkeen suositeltu annos on 2,5 mg subkutaanisesti 1 kertaa päivässä. Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian diagnoosin jälkeen ja jatkaa 8 päivää tai kunnes potilas vapautuu sairaalasta, jos se tapahtui aikaisemmin kuin 8 päivää. Jos potilaan oletetaan joutuvan PCB: n alaisena Arixtra-hoidon taustalla, fraktioimatonta hepariinia (UFH) on annettava PCA: n aikana tässä lääketieteellisessä laitoksessa noudatettavan vakiokäytännön mukaisesti; on otettava huomioon potilaan verenvuodon riski ja se tosiasia, että tämän riskin tasoon vaikuttaa myös Arixtra-lääkkeen viimeisen annoksen jälkeen kulunut aika.
    Arixtran lääkkeen antamisen jatkaminen katetrin poistamisen jälkeen olisi määritettävä potilaan kliinisen tilan perusteella. Kliinisissä tutkimuksissa Arixtra-hoito aloitettiin aikaisintaan 2 tuntia katetrin poistamisen jälkeen.
    Potilailla, joilla on sepelvaltimoiden ohitusleikkaus (CABG), jos mahdollista, Arixtraa ei anneta 24 tuntia ennen leikkausta. Arixtra-lääkkeen käyttöönottoa voidaan jatkaa 48 tuntia CABG: n jälkeen.
    Sydäninfarktin hoito ST-segmentin korkeudella
    Suositeltu Arixtra-annos on 2,5 mg kerran päivässä. Lääkeaineen ensimmäinen annos annetaan laskimonsisäisesti, seuraavia annoksia annetaan ihon alle. Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian diagnoosin jälkeen ja jatkaa 8 päivää tai kunnes potilas vapautuu sairaalasta, jos se tapahtui aikaisemmin kuin 8 päivää. Jos potilaan oletetaan joutuvan muuhun kuin primääriseen CHKB: hen samalla, kun sitä hoidetaan Arixtra-hoidolla, niin UFH: ta tulee antaa PCI: n aikana tässä lääketieteellisessä laitoksessa noudatettavan vakiokäytännön mukaisesti; on otettava huomioon potilaan verenvuodon riski ja se, että tämän riskin tasoon vaikuttaa myös viimeisen annoksen antamisen jälkeen kulunut aika.
    Arixtran lääkkeen antamisen jatkaminen katetrin poistamisen jälkeen olisi määritettävä potilaan kliinisen tilan perusteella. Kliinisissä tutkimuksissa Arixtra-hoitoa jatkettiin aikaisintaan 3 tuntia katetrin poistamisen jälkeen. CABG-potilailla, mikäli mahdollista, Arixtraa ei anneta 24 tunnin sisällä ennen leikkausta. Lääkkeen antoa voidaan jatkaa 48 tuntia CABG: n jälkeen.
    Pinnallisen laskimotromboosin hoito
    Suositeltu Arixtra-annos on 2,5 mg ihonalaisesti 1 kertaa päivässä. Arikstra merkinnän käytön lääkkeen annoksena 2,5 mg on akuutti, oireiden, eristetty, spontaani tromboosi, pintasuoniin alaraajojen, jossa pituus hoidettavalle alueelle ei ole pienempi kuin 5 cm, ja vastaava vahinko on dokumentoitu perusteella ultraääni- tai muu tavoite tekniikoilla. Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian diagnoosin jälkeen ja sen jälkeen, kun samanaikainen syvä laskimotukos tai pinnallinen laskimotromboosi on poistettu, pituus on enintään 3 cm saphenofemoral-fistolasta. Potilailla, joilla on suuri tromboembolisten komplikaatioiden riski, hoidon keston on oltava vähintään 30 ja enintään 45 päivää. Potilaan annetaan antaa itsenäisesti ihonalaisia ​​injektioita vain, jos lääkäri pitää sitä tarpeellisena, pakollisella seurannalla lääkärin kanssa ja vasta sen jälkeen, kun hän on suorittanut asianmukaisen harjoittelun subkutaanisen injektion tekniikassa.
    • Potilaat, jotka tarvitsevat leikkausta tai muita invasiivisia toimenpiteitä.
      Potilaat, joilla on pinnallinen laskimotromboosi, jotka tarvitsevat kirurgisia toimenpiteitä tai muita invasiivisia toimenpiteitä, eivät saa mahdollisuuksien mukaan saada fondaparinuuksia vähintään 24 tuntia ennen leikkausta.
      Fondaparinuuksin käyttöä voidaan jatkaa vähintään 6 tuntia hemostaasin palauttamisen jälkeen.

    Erityisryhmät

    lapset
    Arixtra-lääkkeen käyttöä ei suositella alle 17-vuotiaille lapsille, koska tehoa ja turvallisuutta koskevia tietoja ei ole.
    Iäkkäät potilaat (yli 75-vuotiaat)
    Arixtraa tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla, koska munuaisten toiminta vähenee iän myötä. Iäkkäillä potilailla, jotka saavat kirurgisia toimenpiteitä, on noudatettava tarkasti Arixtra-lääkkeen ensimmäisen annoksen antoaikaa.
    Potilaat, joilla on alhainen paino
    Laskimotromboembolian ehkäisy ja epästabiilin stenokardia- tai sydäninfarktin hoito ST-segmentin korkeudella tai ilman sitä
    Potilaiden, joiden paino on alle 50 kg, on suurempi verenvuotoriski. Fondaparinuumin erittymisnopeus pienenee painon laskiessa. Arixtraa tulee käyttää varoen tässä potilasryhmässä.
    Pinnallisen laskimotromboosin hoito
    Arixtran lääkkeen tehokkuutta ja turvallisuutta potilailla, joiden paino on alle 50 kg, ei ole tutkittu, joten sitä ei suositella näille potilaille.
    Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta
    Laskimotromboembolian ehkäisy
    Arixtraa ei tule määrätä potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml / min. Jos kreatiniinipuhdistuma on välillä 20 - 50 ml / min, annosta tulee pienentää 1,5 mg: aan kerran vuorokaudessa. Lievää munuaisten vajaatoimintaa (kreatiniinipuhdistuma yli 50 ml / min), annoksen pienentämistä ei tarvita.
    Epästabiilin angina pectoriksen tai sydäninfarktin hoito ST-segmentin korkeudella tai ilman sitä
    Arixtra-lääkkeen käyttöä ei suositella käytettäväksi potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml / min. Annoksen säätöä ei tarvita potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on yli 20 ml / min.
    Pinnallisen laskimotromboosin hoito
    Arixtraa ei tule määrätä potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml / min. Jos kreatiniinipuhdistuma on välillä 20 - 50 ml / min, annosta tulee pienentää 1,5 mg: aan kerran vuorokaudessa. Lievää munuaisten vajaatoimintaa (kreatiniinipuhdistuma yli 50 ml / min), annoksen pienentämistä ei tarvita. Tämän lääkkeen turvallisuutta ja tehoa 1,5 mg: n annoksella ei ole tutkittu.
    Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
    Laskimotromboembolian ehkäisy ja epästabiilin stenokardia- tai sydäninfarktin hoito ST-segmentin korkeudella tai ilman sitä
    Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei ole tarpeen antaa Arixtra-lääkkeen lievää ja kohtalaista annosmuutoksen vakavuutta. Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille tulee antaa Arixtra-valmistetta varoen, koska tätä lääkettä ei ole tutkittu tässä potilasryhmässä.
    Pinnallisen laskimotromboosin hoito
    Arixtran lääkkeen käytön tehokkuutta ja turvallisuutta potilailla, joilla on vaikea maksasairaus, ei ole tutkittu, joten lääkkeen käyttöä tässä potilasryhmässä ei suositella.

    Haittavaikutuksia

    Alla luetellut haittavaikutukset on lueteltu elinten ja elinjärjestelmien vaurioitumisen ja esiintymistiheyden mukaan. Tapahtumien esiintymistiheys määritetään seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100, ja valmistelu Arixtra on tarkoitettu vain ihonalai- seen ja laskimonsisäiseen antamiseen. Älä käytä lihaksensisäisesti!
    verenvuoto
    Fondaparinuuksihoitoa tulee käyttää varoen potilailla, joilla on kohonnut riski verenvuodon takia perinnöllinen tai hankittu verenvuoto häiriöt (esim verihiutalemäärä alle 50000 / mm ³), maha-suolikanavan haavaumia aktiivinen vaihe, äskettäin siirretty kallonsisäinen verenvuoto tai kirurginen toimenpide aivojen, selkäydinten tai visioiden elimistöön sekä potilaiden erityisiin ryhmiin, kuten alla on kuvattu.
    Sitä ei pidä käyttää samanaikaisesti fondaparinuuksin laskimotromboembolisten komplikaatioiden estämisen estämiseen, minkä seurauksena verenvuodon riski kasvaa. Näihin lääkkeisiin kuuluvat desirudiini, fibrinolyyttiset aineet, glykoproteiini IIb / IIIa -laitteiden verihiutaleiden reseptoriantagonistit, hepariini, heparinoidit tai heikosti molekyylipainoinen hepariini. voidaan suorittaa samanaikaista hoitoa K-vitamiini antagonisti tarvittaessa muut verihiutaleiden vastaista lääkitystä (asetyylisalisyylihappo, dipyridamoli, sulfiinipyratsoni, tiklopidiini tai klopidogreeli) ja ei-steroidiset anti-inflammatoriset lääkkeet tulisi käyttää varoen. Hätätapauksissa näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö edellyttää potilaan tarkkaa seurantaa.
    ChKB: n ja verihyytymien vaaraa johtavissa katetreissa
    Fondaparinuuksia ei ole suositeltavaa käyttää ennen primääristä CHKB: tä ennen ja sen aikana potilailla, joilla on myokardiaalinen infarkti, jossa on kohonnut ST-segmentti. Samoin potilailla, joilla on epävakaa stenokardia tai sydäninfarkti ilman ST-segmentin kohoamista hengenvaarallisissa tilanteissa, jolloin tarvitaan hätärengasvaihdunta, ei ole suositeltavaa käyttää fondaparinuuksia PCV: n edessä eikä sen aikana. Nämä ovat potilaita, joilla on tulenkestoinen tai toistuva angina, johon liittyy dynaaminen ST-segmentin poikkeama, sydämen vajaatoiminta, hengenvaaralliset rytmihäiriöt tai hemodynamian epästabiilisuus. Fondaparinuuksin monoterapiaa ei suositella potilaille, joilla on epästabiili angina pectoris tai sydäninfarkti ilman ST-kohota ja sydäninfarkti, jolla on ST-kohoaminen ei-primäärisen CHKB: n aikana johtuen kohonneesta veren hyytymisriskistä opaskatetreissa. Siksi tavanomaisten hoitokäytäntöjen mukaan UFH: n yhdistelmähoidon mahdollisuus on arvioitava.
    Pinnallinen laskimotromboosi
    Se tulisi sulkea samanaikaisesti syvä laskimotukos tai tromboosin pintasuoniin, jossa vaurio on paikallistettu ei enempää kuin 3 cm saphenofemoral anastomoosin, kuten sovellus Arikstra lääkeaineen annoksella 2,5 mg ei tutkittu läsnä ollessa edellä diagnoosit. Tehoa ja turvallisuutta fondaparinuuksia 2,5 mg ei ole tutkittu seuraavissa potilasryhmissä: potilaat, pinnallinen laskimotromboosin jälkeen, skleroterapian tai komplikaatio laskimoyhteydellä, potilailla, joilla on tromboosi pinnallisten laskimoiden historian edellisen 3kuukausi, potilailla, joilla on tromboembolisia komplikaatioita historia viimeisen 6 kuukautta tai potilailla, joilla on aktiivinen pahanlaatuinen kasvain.
    Spinaalinen / epiduraalinen anestesia
    Vuonna lääkepäällystekerroksen Arixtra samanaikaisesti selkärangan / epiduraalipuudutuksen tai lannepisto aikana "iso" ortopedisen kirurgian ei voida sulkea pois mahdollisuutta epiduraali tai selkäytimen hematooma, joka voi johtaa pitkäaikaiseen tai pysyvään halvaukseen. Näiden harvinaisten tapahtumien riski voi lisääntyä pysyvien epiduraalikatoelinten postoperatiivisen käytön tai samanaikaisesti muiden hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden käyttöönoton kanssa.
    Iäkkäät potilaat
    Iäkkäät potilaat todennäköisemmin kehittävät verenvuotoa kuin muualla. Koska munuaisten toiminta vähenee yleensä iän myötä, iäkkäillä potilailla fondaparinuuksin erittyminen voidaan pienentää ja altistuminen lisääntyy. Arixtra-lääkettä vanhuksille tulee käyttää varoen.
    Alhainen paino

    • Laskimotromboembolisten komplikaatioiden ennaltaehkäisy ja epästabiilin stenokardia- tai sydäninfarktin hoito ST-segmentin korkeudella tai ilman sitä
      Potilaiden, joiden paino on alle 50 kg, on suurempi verenvuotoriski. Fondaparinuuksin eliminoitumisnopeus laskee painon laskiessa. Arixtraa tulee käyttää varoen tässä potilasryhmässä.
    • Pinnallisen laskimotromboosin hoito
      Fondaparinuuksin käytöstä potilailla, joiden paino on alle 50 kg, ei ole riittävä kliinistä tietoa, joten sitä ei suositella näille potilaille.
    Munuaisten toimintahäiriö
    Fondaparinuusi pääosin erittyy munuaisissa.
    • Laskimotromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy
      Potilailla, joilla kreatiniinipuhdistuma on alle 50 ml / min, verenvuodon ja laskimotromboembolisten komplikaatioiden riski kasvaa, joten fondaparinuuksia tulee käyttää varoen. Fondaparinuuksin käytöstä potilailla, joilla kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min, ei ole riittävästi kliinisiä tietoja.
    • Epästabiilin angina pectoriksen tai sydäninfarktin hoito ST-segmentin korkeudella tai ilman sitä
      Fondaparinuuksin käytöstä potilailla, joilla on epästabiili stenokardia tai sydäninfarkti ilman ST-segmentin kohotusta ja sydäninfarkti, jonka ST-kohoaminen ja kreatiniinipuhdistuma ovat välillä 20-30 ml / min, on rajallinen kliininen tieto, joten näiden potilaiden käyttömahdollisuutta arvioidaan odotetun hyödyn suhteesta mahdolliseen riskiin.
    • Pinnallisen laskimotromboosin hoito
      Fondaparinuuksia ei suositella potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml / min. Potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on välillä 20-50 ml / min, annosta tulee pienentää 1,5 mg: aan kerran päivässä. 1,5 mg: n annoksen tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu.
    Vaikea epänormaali maksan toiminta
    • Laskimotromboembolisten komplikaatioiden ennaltaehkäisy ja epästabiilin stenokardia- tai sydäninfarktin hoito ST-segmentin korkeudella tai ilman sitä
      Tätä potilasryhmää varten ei tarvita annoksen säätöä. Veren hyytymistekijöiden puutteesta johtuen potilailla, joilla on vakavia maksavaivoja, verenvuodon riski kasvaa, joten Arixtra-lääkettä tulee käyttää varoen tällaisissa potilailla.
    Pinnallisen laskimotromboosin hoito
    Potilaiden ryhmässä ei ole riittävästi tietoa fondaparinuuksin käytöstä. Sen vuoksi sitä ei suositella käytettäväksi tässä potilasryhmässä.
    Hepariinin aiheuttama trombosytopenia
    Arixtraa tulee käyttää varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut hepariinia aiheuttama trombosytopenia. Tähän mennessä ei ole tehty erityisiä kliinisiä tutkimuksia Arixtran tehon ja turvallisuuden tutkimiseksi potilailla, joilla on tyypin II hepariinia indusoima trombosytopenia. Harvinaisia ​​raportteja on saatu hepariinin aiheuttaman trombosytopenian kehityksestä potilailla, jotka saivat fondaparinuuksia. Fondaparinuusi ei sitoudu neljänteen verihiutaleekerrointa kohtaan eikä sillä ole ristiverisreaktiota potilailla, joilla on hepariinin aiheuttama trombosytopenia tyyppi II. Luotettavuutta huumeidenkäytön ja hepariinipotilaiden aiheuttaman trombosytopenian kehittymisen välillä ei ole osoitettu.
    Latex-allergia
    Valmis valmistetun ruiskun neulan pohja voi sisältää kuivan luonnollisen lateksin, joka voi mahdollisesti aiheuttaa allergisen reaktion lateksin yliherkkyydestä kärsiville henkilöille.

    Vaikutus kykyyn ajaa autoa tai muita mekanismeja

    Tutkimuksia lääkkeen vaikutuksesta ajokykyyn ja koneiden työhön ei ole suoritettu.

    Vapautuslomake

    Liuos subkutaanisesti ja laskimonsisäisesti 2,5 mg / 0,5 ml.
    0,5 ml: lla lääkeainetta neutraalin lasin tyypin I ruiskussa 1 ml: n kapasiteetilla, joka on liitetty neulaan ja suljettu mäntäpulloilla klooributyylielastomeeristä, joka on varustettu automaattisella turvajärjestelmällä.
    5 ruiskua muovisessa lavassa. 2 laatikkoa pahvipakkauksessa sekä ohjeet lääketieteelliseen käyttöön.

    Varastointiolosuhteet

    Säilytä lämpötilassa, joka ei ole yli 25 ° C. Älä jäädy. Säilytettävä lasten ulottumattomissa.