varfariini

Rakenne

Kuvaus vuodesta 03/06/2016

  • Latinalainen nimi: Warfarin
  • ATX-koodi: B01AA03
  • Vaikuttava aine: varfariini (varfariini)
  • Valmistaja: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - lääkeyritys (Venäjä)

rakenne

Varfariini Nycomed-tabletit sisältävät vaikuttavana aineena varfariininatriumia sekä muita ainesosia: maissitärkkelystä, laktoosia, indigokarmiinia kalsiumhydrofosfaattidihydraattia, magnesiumstearaattia, povidonia 30.

Vapautuslomake

Se valmistetaan tablettien muodossa. Varfariini on pyöreä muoto, vaaleansininen, ristin muotoinen piirustus. Tabletit on pakattu 50 tai 100 kappaletta muovipulloihin. Pullot suljetaan ruuveilla.

Farmakologinen vaikutus

Varfariini ihmiskehossa maksaa maksassa K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden (II, VII, IX, X) synteesin, vähentää niiden pitoisuutta plasmassa, minkä seurauksena verihyytymisprosessi hidastuu.

Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka

Ensimmäisen annoksen jälkeen antikoagulanttivaikutus havaitaan 36-72 tunnin kuluttua. Maksimaalinen vaikutus havaitaan 5-7 päivän kuluttua antotavan alkamisesta. Kun lääkitys on suoritettu, K-vitamiinista riippuvaisten hyytymistekijöiden aktiivisuus palautuu 4-5 vuorokauden kuluessa.

Ruoansulatuskanavasta imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. Viestintä plasmaproteiineilla - 97-99%. Metabolia tapahtuu maksassa.

Warfariini on raseeminen seos, R- ja S-isomeerit metaboloituvat maksassa eri tavoin. Kukin isomeeri muunnetaan kahdeksi pääasialliseksi metaboliitiksi.

Elimistöstä sapattiin erittyvien inaktiivisten metaboliittien muodossa aineenvaihduntatuotteet imeytyvät uudelleen ruoansulatuskanavaan, erittyvät virtsaan.

Puoliintumisaika on 20 - 60 tuntia. R-enantiomeerin puoliintumisaika on 37 - 89 tuntia, S-enantiomeerin puoliintumisaika on 21 - 43 tuntia.

Varfariinin käyttöaiheet

Työkalua käytetään embolian ja verisuonten verisuonien hoitoon ja ehkäisyyn. Seuraavat indikaatiot varfariinin käytöstä määritetään:

  • laskimotromboosi akuutissa muodossa samoin kuin toistuvat;
  • keuhkoembolia;
  • aivohalvaukset, ohimenevät iskeemiset iskut;
  • sydäninfarktin henkilöiden tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy;
  • sydäninfarktin toissijainen ehkäisy;
  • tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy ihmisillä, joilla on sydämen vajaatoiminta, eteisvärinä, samoin kuin ne, joille on tehty proteettiset sydänventtiilit;
  • postoperatiivisen tromboosin ehkäisy.

Vasta

Ennen lääkkeiden käyttöä sinun on otettava huomioon vasta-aiheet, jotka on mainittu lääkkeen ohjeissa:

  • suuren herkkyyden ilmaantuminen tuotteen komponentteihin tai yliherkkyyden epäilty;
  • akuutti verenvuoto;
  • vakava maksa- ja munuaissairaus;
  • raskauden ensimmäisen raskauskolmanneksen ja raskauden viimeisten 4 viikon aikana;
  • akuutti DIC;
  • trombosytopenia;
  • proteiinien C ja S puuttuminen;
  • ruoansulatuskanavan suonikohjut;
  • aneurysma-valtimo;
  • lisääntynyt verenvuotoriski, mukaan lukien verenvuototaudit;
  • mahahaava ja pohjukaissuolihaava;
  • vakavat haavat, mukaan lukien postoperatiivinen toiminta;
  • lannerangan punktuuri;
  • bakteerien endokardiitti;
  • pahanlaatuinen hypertensio;
  • kallonsisäinen verenvuoto;
  • verenvuotoinen aivohalvaus.

Varfariinin sivuvaikutukset

Hoidon aikana voi esiintyä seuraavia varfariinin sivuvaikutuksia:

  • verenvuoto - usein;
  • lisääntynyt herkkyys varfariinille pitkäkestoisen hoidon jälkeen;
  • vatsakipu, oksentelu, ripuli, anemia - harvoin;
  • maksan entsyymien lisääntynyt aktiivisuus, eosinofilia, urtikaria, keltaisuus, ekseema, nekroosi, kutina, ihottuma, nefriitti, urolitiasi, vaskuliitti, tubulaarinen nekroosi - harvoin.

Verenvuodon ilmenemismuodot havaitaan noin 8 prosentissa varfariinia saaneista potilaista. Näistä tapauksista 1% on vakavia, jotka vaativat sairaalahoitoa, ja toinen 0,25% on määritelty kuolemaan. Tärkein riskitekijä kallonsisäisen verenvuodon kehittymiselle on hallitsematon tai hoitamaton verenpainetauti. Varfariinin hoidon todennäköisyys myös lisääntyy iäkkäillä ihmisillä, joilla on aiemmin ollut verenvuoto maha-suolikanavasta ja aivohalvauksista, joilla on samanaikaista antikoagulantti- ja verihiutaleidenkäsittelyä, sekä ihmisille, joilla on CYP2C9-polymorfismi.

Harvinaisissa tapauksissa, varfariinihoidon yhteydessä, kumariinikroosi voi esiintyä sivuvaikutuksena. Tyypillisesti tämä ilmiö alkaa pakaroiden ja jalkojen ihon turvotuksen ja tummumisen ilmetessä, harvemmin tällaiset merkit näkyvät muissa paikoissa. Myöhemmin tällaiset vauriot tulevat nekroottisiksi. Noin 90 prosentissa tapauksista tämä sivuvaikutus kehittyy naisilla. Sitä juhlitaan kolmannen ja kymmenennen päivän välillä lääkkeen ottamisesta. Sen alkuperä liittyy antitromboottisen proteiinin C tai S puutteeseen. Näiden proteiinien synnynnäisen vajaatoiminnan takia on välttämätöntä aloittaa varfariinin käyttö pienistä annoksista ja samanaikaisesti hepariinin käyttöön. Tällaisten komplikaatioiden kehittymisen seurauksena on tarpeen lopettaa hoito ja pistää hepariini, kunnes vauriot ovat parantuneet.

Erittäin harvinaisissa tapauksissa käsi-jalka-oireyhtymä voi kehittyä. Tämä komplikaatio kehittyy miehillä, jotka kärsivät ateroskleroosista. Tämä komplikaatio on ominaista purppuran symmetristen ihovaurioiden kehittyminen jalkojen pohjaan ja sormiin, joissa palovammoja havaitaan. Oireet häviävät lääkityksen lopettamisen jälkeen.

Varfariinin käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Lääke on otettava suullisesti kerran päivässä. On suositeltavaa juoda pillereitä joka päivä samaan aikaan. Määritä, kuinka kauan lääkkeen tulisi kestää, jos lääkäri erikseen.

Ennen hoidon aloittamista olisi määritettävä MHO, jonka jälkeen laboratoriokokeita suoritetaan säännöllisesti 4-8 viikon kuluttua.

Varfariinin käyttöohjeet Nycomedin mukaan ihmiset, jotka eivät ole käyttäneet tätä lääkettä ennen, on määrätty 5 mg: n annosta kohti (2 tablettia) 4 päivän ajan. Viidentenä päivänä on määritettävä INR, ja sitten tutkimuksen tulosten mukaisesti määrätä ylläpitoannoksesta. Yleensä se on 2,5-7,5 mg lääkettä päivässä.

Jos varfariinia on jo käytetty kahdella päivällä, on määrätty kaksinkertainen annos lääkkeen tunnetusta ylläpitoannoksesta, minkä jälkeen määrätään yksi ylläpitoannos lääkkeestä päivässä. Viidentenä päivänä on tarpeen seurata MHO: tä, jonka jälkeen annosta muutetaan vastaavasti saaduilla tutkimustuloksilla.

INR-indikaattoria suositellaan ylläpidettäväksi 2-3 tasolla, jos keuhkoembolia, laskimotromboosi, monimutkainen valimon sydänsairaus ja eteisvärineminen hoidetaan tai estetään.

Varfariiniannoksen INR-arvo tulisi säilyttää 2,5-3,5: n tasolla, jos potilaita, joille on tehty proteettiset sydänventtiilit, sekä akuutti sydäninfarkti.

INR-arvojen seuranta varfariinin ottamisen yhteydessä on välttämätöntä. Annostus ja yksityiskohtainen hoito määrää lääkäri.

Varfariinilääkkeiden ottamista ei ole saatavilla riittävästi. Lääkkeen aloitusannos on pääsääntöisesti 0,2 mg / painokiloa kohden päivässä, jos maksan toiminta on normaalia, ja 0,1 mg / kg 1 painokiloa päivässä, jos maksan toiminta on heikentynyt. Kunnossapitoannoksen valinnassa otetaan välttämättä huomioon MHO-indikaattorit. On suositeltavaa säilyttää samat tasot kuin aikuisilla potilailla. Vain asiantuntija voi päättää varfariinin nimittämisestä lapsille.

On tärkeää seurata varovasti vanhuksia, jotka käyttävät varfariinia. INR-indikaattoreiden huolellinen seuranta maksasairauksissa oleville ihmisille on tarpeen. Munuaisten vajaatoiminta ei tarvitse muuttaa annosta.

yliannos

Hoidon aikana annettavien annosten vastaanottamisen aikana saattaa kehittyä vähäisiä verenvuotoja. Pienissä verenvuodoissa on tarpeen alentaa lääkkeen annosta tai lopettaa hoito tiettynä ajanjaksona (kunnes hetki, jolloin INR saavuttaa vaaditun tason).

Vakavan verenvuodon kehittymisen seurauksena yliannostuksen hoito on aloitettava laskimonsisäisen K-vitamiinin käyttöönotolla. Potilasta määrätään myös aktiivihiiltä, ​​tuoreesta jäädytetystä plasmasta tai hyytymistekijöiden konsentraatiosta.

Riippuen INR-tasosta, sinun on toimittava seuraavasti:

Pienillä verenvuodoilla:

  • INR on alle 5: lääkkeen seuraava annos on ohitettava, minkä jälkeen varfariinin pienempiä annoksia tulee ottaa.
  • INR 5-9: ohita seuraavat 1-2 annosta ja ota sitten pienempi annos. Tai ohita 1 annos ja ota 1-2,5 mg K-vitamiinia suun kautta.
  • INR on suurempi kuin 9: keskeyttää lääkkeen käyttö, käytä oraalisesti 3-5 mg vitamiinia.

On välttämätöntä peruuttaa lääke:

  • INR on yli 9 (jos leikkaus on suunniteltu): lopeta lääkkeen käyttö, käytä 2-4 mg varfariinia suun kautta (yksi päivä ennen suunniteltua toimintaa).
  • INR-arvo on suurempi kuin 20 (jos esiintyy vakavaa verenvuotoa): Laskimonsisäinen K-vitamiinin annos 10 mg: n annoksella on määrätty, ja myös tuoretta jäädytettyä plasmaa tai protrombiinikompleksin tekijöiden konsentraatteja käytetään. Tarvittaessa K-vitamiinia annetaan 12 tunnin välein.

Kun hoito on suoritettu, potilasta tulee seurata, koska varfariinin puoliintumisaika on 20-60 tuntia.

vuorovaikutus

Älä aloita hoitoa tai lopeta se ennen kuin ensin kuuntelet lääkäriä. Et voi myöskään muuttaa annostusta itse.

Kun sitä annetaan samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, on tärkeää harkita varfariinin vaikutuksen lopettamista tai estämistä muiden lääkkeiden kanssa.

Vakavan verenvuodon riski kasvaa, jos varfariinia käytetään samanaikaisesti huumeiden kanssa, jotka vaikuttavat primaariseen hemostaasiin ja verihiutaleiden määrään. Nämä ovat klopidogreeli, asetyylisalisyylihappo, tiklopidiini, dipyridamoli, suuret penisilliiniannokset sekä useimmat NSAID-lääkkeet (lukuun ottamatta COX-2-estäjiä),

Verenvuodon riski kasvaa, jos varfariinia käytetään samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, joilla on voimakas inhiboiva vaikutus sytokromi P450-järjestelmään (kloramfenikoli, simetidiini).

Useita lääkkeitä voimistaa varfariinin kehoon. Tämän Amiodarone formulaatiot, allopurinoli, atsitromysiini, alfa- ja beeta-interferoni, asetyylisalisyylihappo, amitriptyliini, atsapropatsoni, influenssarokote, A-, E-, betsafibraatti, glukagoni, hepariini, grepafloksatsin, gemfibrotsiili, glibenklamidi, dekstropropoksifeeni, danatsoli, digoksiini, diatsoksidi, disulfiraami, disopyramidi, tsafirlukasti, itrakonatsoli, ifosfamidi, indometasiini, kodeiini, klaritromysiini, klofibraatti, ketokonatsoli, lovastatiini, levamisoli, metolatsoni, mikonatsoli, metronidatsoli, metotreksaatti, norfloksasiini, nalidiksiinihappo, omepratsoli, oksif enbutazon, ofloksasiini, propranololi, paroksetiini, propafenoni, parasetamoli, proguaniili, piroksikaami, roksitromysiini, simvastatiini, sertraliini, sulfametitsoli, sulfafurazol, sulfametoksatsoli-trimetopriimi, sulfafenatsoli, sulindaakki, sulfiinipyratsoni, androgeeninen ja anabolinen steroidi hormonit, tegafuuri, tamoksifeeni, tetrasykliini, testosteroni, tolmetiini, tienyyli happo, troglitatsoni, trastutsumabi, fepratsoni, flukonatsoli, fenytoiini, fenofibraatti, fenyylibutatsoni, fluorourasiili, fluoksetiini, fluvoksamiini, flutamidi, fluvastatiini, kloraalihydraatti, kiniini, kloramfenikoli, kinidiini, kefaleksiini, kefamandoli, selekoksibi, Kefuroksiimi, kefmenoksiimi, keftatsidiimi, kefmetatsoli, syklofosfamidi, siprofloksasiini, simetidiini, etoposidi, erytromysiini, etanolia.

Varfariinin vaikutus voi myös parantaa useiden lääkekasvien lääkkeitä: ginkgo, valkosipuli, papaija, lääkekasvi, salvia.

Varfariinin vaikutus heikentää St. John's wortia, ginsengiä. Älä ota mitään Hypericumia samanaikaisesti. Kun otat näitä lääkkeitä, sinun on hallittava MHO: ää ja lopetettava ottaminen.

Varfariinin vaikutus voi lisätä kiniiniä, joka sisältää tonic-juomia.

Warfariini lisää sulfonyyliureadijohdosten suun kautta annettavien hypoglykeemisten valmisteiden vaikutusta.

Vaikutus varfariinin voidaan pienentää, jos potilas on samanaikaisesti toteutettava seuraavat lääkkeet: aminoglutetimidi, atsatiopriini, barbituraatit, vitamiinit C, K, valproiinihappo, griseofulviini, glutetimidi, disopyramidi, dikloksasilliini, kolestyramiini, karbamatsepiini, koentsyymi Q10, mesalatsiini, mianseriini, merkaptopuriini, mitotaani, nafsilliini, primidoni, ritonaviiri, retinoidit, rofekoksibi, rifampisiini, sukralfaatti, spironolaktoni, tratsodoni, fenatsoni, klooritalidoni, klooridiatsepoksidi, syklosporiini. Kun vastaanotetaan diureetit edellyttäen, hypovoleemisen lausutaan vaikutuksia voidaan havaita kohonneet pitoisuudet hyytymistekijöiden, mikä alentaa veren hyytymistä estävä vaikutus. Kun yhdistetään Varfariinia ja formulaatioita edellä luetelluista, on tärkeää kontrolloida MHO ennen hoitoa, sen jälkeen, kun sulkeminen ja useita viikkoja myöhemmin.

Warfariinia käytettäessä on noudatettava tiettyä ruokavaliota. On syytä panna merkille, että K-vitamiinin korkea ruokavalio vähentää lääkkeen vaikutusta. Siksi ruokaa pillereitä käytettäessä ei saisi sisältää suurta määrää vihreitä, avokadoja, kaalia, sipulia, korianteria, kiiviä, salaattia, oliiviöljyä, herneitä, soijapapuja jne.

Myyntiehdot

Voit ostaa reseptiä, lääkärin kirjoittama resepti latinaksi.

Varastointiolosuhteet

Warfariinia on pidettävä 25 ° C: n lämpötiloissa, lasten ulottumattomissa.

Varfarin Nicomed

Vaaleansininen väri, pyöreä, kaksoiskupera, ristin muotoinen piirustus.

Apuaineet: laktoosi - 50 mg, maissitärkkelys - 34,6 mg, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti - 32,2 mg, indigokarmiini - 6,4 μg, povidoni 30 - 1,0 mg, magnesiumstearaatti - 600 μg.

50 kpl. - muovipullot.
100 kappaletta - muovipullot.

Epäsuora antikoagulantti. Estää K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden synteesi maksaan, nimittäin II, VII, IX ja X. Näiden komponenttien pitoisuus veressä vähenee, veren hyytymistekniikka hidastuu.

Antikoagulanttivaikutuksen alkua havaitaan 36-72 tunnin kuluttua lääkkeen käytön aloittamisesta maksimaalisen vaikutuksen kehittymisen kanssa 5-7 päivän ajan käytön alkamisesta. Lääkkeen lopettamisen jälkeen K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden toiminnan palautuminen tapahtuu 4-5 päivän kuluessa.

Imu ja jakelu

Lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 97 - 99%.

Metaboloituu maksassa. Warfariini on raseeminen seos, jossa R- ja S-isomeerit metaboloituvat maksassa eri tavoin. Jokainen isomeereistä muunnetaan 2 suurimmaksi metaboliitiksi. Varfariinin S-enantiomeerin tärkein metabolinen katalyytti on CYP2C9 ja varfariini R-enantiomeeri CYP1A2 ja CYP3A4. Varfariinin vasemmanpuoleisella isomeerillä (S-varfariinilla) on 2-5 kertaa enemmän antikoagulanttiaktiivisuutta kuin ohjelmoivaa isomeeriä (R-enantiomeeriä), mutta T1/2 viimeksi enemmän. Potilaat, joilla on CYP2C9-entsyymipolymorfismi, mukaan lukien CYP2C9 * 2 ja CYP2C9 * 3-alleelit, voivat lisätä herkkyyttä varfariinille ja lisätä verenvuotoriskiä.

Varfariini eliminoituu kehosta inaktiivisten sappi metaboliittien muodossa, jotka imeytyvät mahasuolikanavaan ja erittyvät virtsaan. T1/2 on 20 - 60 tuntia. R-enantiomeerille T1/2 vaihtelee välillä 37 - 89 h ja S-enantiomeerille 21 - 43 h.

- verisuonten tromboosin ja embolian hoito ja ehkäisy: akuutti ja toistuva laskimotromboosi, keuhkoembolia;

- sydäninfarktin toissijainen ehkäisy ja tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy myokardiaalisen infarktin jälkeen;

- tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, sydämen vajaatoiminnan vaurio tai proteesien sydänventtiilit;

- ohimenevien iskeemisten iskujen ja aivohalvausten hoito ja estäminen, postoperatiivisen tromboosin ehkäisy.

- vaikea maksasairaus;

- vakava munuaissairaus;

- proteiinien C ja S puute;

- Potilaat, joilla on suuri verenvuotoriski, mukaan lukien potilaat verenvuototautia, ruokatorven laskimolaajentumat, aneurysmat lannepisto, mahahaava ja pohjukaissuolihaava, joilla on vaikea tapaturmia (myös operatiivinen), bakteeriendokardiitti, pahanlaatuinen verenpainetauti, verenvuotohalvaus, kallonsisäinen verenvuoto;

- raskaus (I-aika ja viimeiset 4 viikkoa);

- todettu tai epäilty yliherkkyys lääkekomponenteille.

Varfariinia annetaan samanaikaisesti 1 kertaa vuorokaudessa. Hoidon kesto määräytyy lääkärin ohjeiden mukaisesti.

Ennen hoidon aloittamista määritä MHO. Tulevaisuudessa laboratoriotutkimus suoritetaan säännöllisesti 4-8 viikon välein.

Hoidon kesto riippuu potilaan kliinisestä tilasta. hoito voidaan peruuttaa välittömästi.

Alkuannos potilaille, jotka eivät ole aiemmin käyttäneet varfariinia, on 5 mg / vrk (2 tab.) Ensimmäisten 4 päivän ajan. Viidennen hoitopäivän jälkeen MHO määritetään ja tämän indikaattorin mukaisesti lääkkeen ylläpitoannos on määrätty. Yleensä huumeiden ylläpitoannos on 2,5-7,5 mg / vrk (1-3 tab.).

Jos varfariinia on aikaisemmin käytetty, suositeltava aloitusannos on kaksinkertainen annos lääkkeen tunnetusta huoltovasta-annoksesta ja se on määrätty ensimmäisten 2 päivän ajan. Hoitoa jatketaan sitten käyttäen tunnettua ylläpitoannosta. Viidennen hoitopäivän kohdalla seurataan MHO: ta ja annosta säädetään tämän indikaattorin mukaisesti.

On suositeltavaa säilyttää MHO 2: stä 3: een laskimotromboosin, keuhkoembolian, eteisvärinän, laajentuneen kardiomyopatian, monimutkaisen sydämen vajaatoiminnan, proteaasien sydänventtiilien ja bioprosttien ehkäisyssä ja hoidossa. Suurempia MHO-arvoja 2,5-3,5 suositellaan proteesien sydänventtiileille, joilla on mekaaniset proteesit ja monimutkainen akuutti sydäninfarkti.

Varfariinin käytöstä lapsilla on vähän tietoa. Alkuperäinen annos on tavallisesti 0,2 mg / kg / vrk normaalin maksan toiminnan osalta ja 0,1 mg / kg / vrk epänormaalin maksan toiminnan kannalta. Ylläpitoannos valitaan MHO: n indikaattoreiden mukaisesti. MHO: n suositellut tasot ovat samat kuin aikuisilla. Varfariinin nimittämisestä lapsille tulisi tehdä kokenut asiantuntija. Hoito on suoritettava kokeneen pediatrian valvonnassa. Annokset valitaan alla olevan taulukon mukaisesti.

- 3 päivää ennen operaatiota MHO: n ollessa 3 - 4;

- 2 päivää ennen toimenpidettä, kun MHO on 2-3.

MHO on määritettävä ilta ennen toimenpidettä ja 0,5-1 mg K-vitamiinia tulee antaa.1 suun kautta tai sisään / sisään, INR> 1.8.

Otetaan huomioon infuusion tarve infrapunattamattoman hepariinin tai heikkohapon hepariinin ennaltaehkäisyn antamisen kirurgian päivänä. Pienimolekyylipainoisen hepariinin käyttöönottoa on jatkettava, s / c, 5-7 päivän kuluessa leikkauksesta, samanaikaisesti palautetun varfariinin kanssa.

Jatka varfariinin käyttöä säännöllisellä ylläpitoannoksella samana päivänä illalla vähäisten leikkausten jälkeen ja päivänä, jona potilas alkaa saada enteraalisen ravinnon suurien leikkausten jälkeen.

Lääkkeen haittavaikutukset on järjestetty elinjärjestelmäluokittain ja ne ovat sopusoinnussa suositellun käytön ehtojen kanssa (MedDRA: n mukaisesti). Elinjärjestelmäluokan luokkaan reaktiot jaetaan seuraavan esiintymistiheyden mukaan: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100 - 9

Hoidon jälkeen potilaan pitkäaikainen tarkkailu on välttämätöntä, koska T1/2 Varfariini on 20-60 tuntia.

Ei ole suositeltavaa aloittaa tai lopettaa muiden lääkevalmisteiden käyttöä, muuttaa huumeiden annosta ottamatta yhteyttä lääkäriisi.

Samanaikainen nimittäminen on myös tarpeen tutkia varfariinin vaikutuksen indusoinnin ja / tai estämisen lopettamisen vaikutukset muilla lääkkeillä.

Riski suurten verenvuotojen on lisääntynyt, kun taas varfariinia vaikuttavilla lääkkeillä verihiutaleiden ja ensisijainen hemostaasi: asetyylisalisyylihappo, klopidogreeli, tiklopidiini, dipyridamoli, useimpien tulehduskipulääkkeiden (lukuun ottamatta COX-2-estäjät), penisilliiniä ryhmä antibioottien suurilla annoksilla.

Älä myöskään välitä varfariinin yhdistelmää sellaisten lääkkeiden kanssa, joilla on voimakas estovaikutus sytokromi P450-järjestelmän (esim. Simetidiini, kloramfenikoli) isoentsyymeihin, mikä lisää verenvuotoriskiä useiden päivien ajan. Tällaisissa tapauksissa simetidiini voidaan korvata esimerkiksi ranitidiinin tai famotidiinin kanssa.

Varfariinin vaikutusta vähentävät lääkkeet

Kolestiramiini: Varfariinin imeytyminen vähenee ja vaikutus enterohepaattiseen kierrätykseen.

Bosentaani: warfariinin CYP2C9 / CYP3A4: n muuntamisen indusointi maksaan.

Aprepitantti: warfariinin konversion indusointi CYP2C9: lle.

Mesalatsiini: Varfariinin antikoagulanttivaikutuksen väheneminen on mahdollista.

Sukollfat: todennäköisyys vähentää varfariinin imeytymistä.

Griseofulvin: kumariinin antikoagulanttivaikutuksen vähentäminen.

Retinoidit: mahdollisuus vähentää varfariinin toimintaa.

Dikloxasilliini: varfariinin metabolian lisääntyminen.

Rifampisiini: varfariinin metabolian lisääntyminen; On vältettävä näiden lääkkeiden yhteistä käyttöä.

Antiviraalit (nevirapiini, ritonaviiri): CYP2C9: n välittämää varfariinin metaboliaa.

Nafcilliini: varfariinin alentunut antikoagulantti.

Fenatsoni: entsyymi-aineenvaihdunnan indusointi, varfariinin pitoisuuden pieneneminen veriplasmassa; voi vaatia varfariinin annoksen suurentamista.

Rofekoksibi: vuorovaikutuksen mekanismi ei ole tiedossa.

Barbituraatit (esimerkiksi fenobarbitaali): varfariinin metabolian lisääntyminen.

Epilepsialääkkeet (karbamatsepiini, valproiinihappo, primidoni): varfariinin metabolian lisääntyminen.

Masennuslääkkeet (trazodoni, mianserin): Neljässä kliinisen käytön tapauksessa havaittiin, että trazodonin ja varfariinin vuorovaikutus aiheutti protrombiiniajan ja INR: n vähenemisen, mutta tämän vuorovaikutuksen mekanismi ei ole tiedossa. Varfariinin ja mianserinin välinen vuorovaikutusmekanismi on myös tuntematon.

Glutetimidi: varfariinin antikoagulanttivaikutuksen väheneminen sen aineenvaihdunnan lisääntymisen vuoksi.

Chlordiazepoksidi: varfariinin antikoagulanttivaikutuksen väheneminen.

Aminoglutetimidi: varfariinin metabolian lisääntyminen.

Azathiopriini: varfariinin imeytymisen väheneminen ja varfariinin metabolian lisääntyminen.

Mercaptopuriini: Varfariinin antikoagulanttivaikutuksen väheneminen.

Mitotan: Varfariinin antikoagulanttivaikutuksen väheneminen on mahdollista.

Syklosporiini: varfariini lisää syklosporiinipitoisuutta tai parantaa sen vaikutusta, mikä vaikuttaa siklosporiinin metaboliaan.

Kolestiramiini voi heikentää varfariinin antikoagulanttivaikutusta sen imeytymisen vähenemisen vuoksi.

Spironolaktoni, chlorthalidoni: Diureettien käyttö voimakkaan hypovolemisen vaikutuksen tapauksessa voi johtaa hyytymistekijöiden pitoisuuden kasvuun, mikä vähentää antikoagulanttien vaikutusta.

Mäkikuisma (Hypericum perforatum): lisää aineenvaihduntaa varfariinin, toteutettujen CYP3A4 ja CYP1A2 (R-varfariinin metabolia) ja toteuttaa CYP2C9 (S-varfariinin metabolia); entsyymi-induktion vaikutus voi jatkua 2 viikon ajan Hypericum perforatumin käytön lopettamisen jälkeen. Jos potilas ottaa Hypericum perforatum-lääkkeitä, mittaa INR-arvo ja keskeytä se. INR: n tulisi seurata huolellisesti, koska sen taso voi nousta Hypericum perforatumin poistamisen myötä; sen jälkeen voit antaa varfariinia.

Ginseng (Panax ginseng): warfariinin muuntaminen maksassa on mahdollista; On vältettävä näiden lääkkeiden yhteistä käyttöä.

K-vitamiinia sisältävät elintarvikkeet: heikentävät varfariinin vaikutusta. Suurin osa K-vitamiinin sisältyy vihreät vihannekset (esim., Vihreä amarantti, avokado, parsakaali, ruusukaali, kaali, rypsiöljy, lehti Chaillot'n, sipuli, korianteri (korianteri), kurkku kuori, sikuri, kiivi, lehtisalaatti, minttu, mustikka vihreitä, oliiviöljyä, persiljaa, herneitä, pistaasipähkinöitä, punaista merilevää, pinaatin vihreitä, kevätsipulia, soijapapuja, teelehdet (mutta ei tee-juomaa), rapeita vihreät, vesikrassi) Ole varovainen syödä näitä tuotteita.

C-vitamiini: varfariinin antikoagulanttisen vaikutuksen väheneminen.

K-vitamiini: Varfariini estää K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden synteesin.

Varfariinin vaikutuksen tehostavat aineet

Abtsikimabi, tirofibani, eptifibatidi, klopidogreeli, hepariini: lisävaikutus hematopoieettiseen järjestelmään.

Simetidiini: voimakas inhiboiva vaikutus sytokromi P450-järjestelmään (simetidiini voidaan korvata ranitidiinilla tai famotidiinilla), mikä johtaa varfariinin metabolian vähenemiseen.

Glibenklamidi: varfariinin lisääntynyt antikoagulantti.

Omerpatsoli: varfariinin tehostunut antikoagulantti.

Amiodaroni: varfariinin metabolia vähentynyt yhden viikon yhdistetyn käytön jälkeen; Tämä vaikutus voi jatkua 1-3 kuukautta amiodaronin kumoamisen jälkeen.

Etakrynaattihappo: voi lisätä varfariinin vaikutusta johtuen varfariinin siirtymisestä sidoksista proteiinien kanssa.

Lipidejä alentavat aineet (fluvastatiini, simvastatiini, rosuvastatiini, gemfibrotsiili, betsafibraatti, klofibraatti, lovastatiini, fenofibraatti) kilpailu välittämää metaboliaa CYP2C9 ja CYP3A4.

Propafenoni: varfariinin pienentynyt metabolia.

Kinidiini: alentunut hyytymistekijöiden synteesi.

Diazoksidi voi korvata varfariinia, bilirubiinia tai muuta ainetta, joka on erittäin sitoutunut proteiinin proteiineihin.

Digoksiini: lisääntynyt antikoagulantti.

Propranololi: lisääntynyt antikoagulanttivaikutus.

Tiklopidiini: lisääntynyt verenvuotoriski; INR: n seuranta on välttämätöntä.

Dipyridamoli: varfariinin tai dipyridamolin pitoisuuden lisääntyminen vaikutusten voimistumisen vuoksi; lisääntynyt verenvuodon riski (verenvuoto).

Mikonatsoli (myös oraalisen ontelon geelin muodossa): warfariinin omavaraisuuden väheneminen ja varfariinin vapaan fraktion lisääntyminen veriplasmassa; Sytokromi P450 -järjestelmän entsyymien välittämien varfariinin metabolian väheneminen.

Steroidihormonit - anaboliset ja / tai androgeenit (danatsoli, testosteroni): varfariinin aineenvaihdunnan vähentäminen ja / tai suora vaikutus koagulaatioon ja fibrinolyysiin.

Kilpirauhasen toimintaan vaikuttavat lääkkeet: K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden aineenvaihdunta lisääntyy.

Glukagoni: varfariinin tehostunut antikoagulantti.

Allopurinoli: varfariinin tehostunut antikoagulantti.

Sulfinpyratsoni: lisääntynyt antikoagulanttivaikutus johtuen sen metabolian vähenemisestä ja proteiinien yhteyden heikkenemisestä.

Korkean annoksen penisilliinit (kloksaciliini, amoksisilliini): voit lisätä verenvuodon todennäköisyyttä, kuten verenvuotoa kumista, nenästä, epätavallisen mustelmista tai tummista ulosteista.

Tetrasykliinit: voivat lisätä varfariinin antikoagulanttivaikutusta.

Sulfonamidit (sulfamethizoli, sulfafurazoli, sulfafenatsoli): varfariinin antikoagulanttivaikutusta voidaan parantaa.

Quinolones (siprofloksasiini, norfloksasiini, ofloxacin, grepafloxacin, nalidixihappo): varfariinin metabolian väheneminen.

Makrolidiantibiootit (atsitromysiini, klaritromysiini, erytromysiini, roksitromysiini): varfariinin metabolia vähentynyt.

Antifungaaliset aineet (flukonatsoli, itrakonatsoli, ketokonatsoli): varfariinin vähentynyt metabolia.

Kloramfenikoli: varfariinin vähentynyt aineenvaihdunta, voimakas inhiboiva vaikutus sytokromi P450-järjestelmään.

Kefalosporiinit (kefamandoli, kefaleksiini, kefmenoksiimi, kefmetatsoli, keftatsidiimi, kefuroksiimi): varfariini vahvistus vaikutus estymisen johdosta synteesi K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden, ja muita mekanismeja.

Sulfametoksatsoli / trimetopriimi: varfariinin metabolian väheneminen ja varfariinin siirtyminen plasman proteiinien sitoutumispaikoista.

Levamisoli: varfariinin tehostunut antikoagulantti-vaikutus.

Kodeiini: Koksiinin ja parasetamolin yhdistelmä parantaa varfariinin aktiivisuutta.

Asetyylisalisyylihappo: varfariinin siirtyminen albumiinin sitoutumispaikoista, varfariinin metabolian rajoittaminen.

NSAID (atsapropatsoni, indometasiini, oksifenbutatsoni, piroksikaami, sulindaakki, tolmetiini, fepratsoni, selekoksibi ja muut (lukuun ottamatta COX-2): Kilpailu aineenvaihdunta suorittaa CYP2C9.

Leflunomidi: CYP2C9: n välittämää varfariinin metaboliaa.

Parasetamoli (asetaminofeeni), erityisesti 1-2 viikon jatkuvan käytön jälkeen: varfariinin aineenvaihdunnan rajoittaminen tai vaikutus hyytymistekijöiden muodostumiseen (tämä vaikutus ei ilmene, kun parasetamolia käytetään annoksessa, joka on alle 2 g / vrk).

Fenyylibuta- zoni: varfariinin metabolian aleneminen, varfariinin siirtyminen plasman proteiineihin sitoutumispaikoista; Tämän yhdistelmän käyttöä tulisi välttää.

Narkoottiset analgeetit (dextropropoksifeeni): parantaa varfariinin antikoagulanttivaikutusta.

Epilepsialääkkeet (fenfenitoiini, fenytoiini): varfariinin siirtyminen plasman proteiineihin sitoutumispaikoista, varfariinin lisääntynyt metabolia.

Tramadoli: CYP3A4: n välittämää aineenvaihduntaa.

Antidepressantit - selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI) mukaan lukien fluoksetiini, fluvoksamiini, paroksetiini, sertraliini: varfariinin aineenvaihdunnan rajoittaminen. Uskotaan, että SSRI: t rajoittavat CYP2C9-isoentsyymiä. Tämä entsyymi metaboloi voimakkaimman isomeerin, S-varfariinin. Lisäksi sekä SSRI: t että varfariini sitoutuvat voimakkaasti albumiiniin, minkä seurauksena mahdollisuus siirtää yksi niistä proteiinisidospaikoista kasvaa (kun sitä käytetään samanaikaisesti).

Kloralhydraatti: vuorovaikutusmekanismi tuntematon.

Fluorourasiili: vähentynyt CYP2C9-synteesi, joka metaboloituu varfariinilla.

Kapesitabiini: vähentynyt CYP2C9-synteesi.

Imatinibi: CYP3A4-isoentsyymin kilpaileva suppressio ja CYP2C9: n ja CYP2D6: n välittämien varfariinien metabolia.

Ifosfamidi: CYP3A4: n estäminen.

Tamoxifen: CYP2C9-estäjä voi lisätä varfariinin pitoisuutta seerumissa sen metabolian vähenemisen vuoksi.

Metotreksaatti: varfariinin lisääntynyt vaikutus johtuen prokoagulanttisten tekijöiden vähentyneestä synteesistä maksassa.

Tegafur: varfariinin lisääntynyt hyytymistä ehkäisevä vaikutus.

Trastutsumabi: varfariinin lisääntynyt antikoagulantti.

Flutamidi: varfariinin tehostettu antikoagulantti.

Syklofosfamidi: varfariinin antikoagulanttisen vaikutuksen muutoksen todennäköisyys, koska syklofosfamidi on kasvaimen vastainen aine.

Etoposidi voi parantaa kumariinien antikoagulanttivaikutusta.

Interferoni alfa ja beeta: antikoagulanttisen vaikutuksen lisääntyminen ja varfariinin seerumin pitoisuuden nousu tekevät warfariinin annoksen pienentämiseksi.

Disulfiraami: varfariinin metabolian väheneminen.

Metolatsoni: varfariinin tehostunut antikoagulantti.

Tienyylihappo: varfariinin anti-koagulanttisen vaikutuksen tehostaminen.

Zafirlukasti: zfirlukastin pitoisuuden lisääminen tai tehostuminen zfirlukastin käytön takia varfariinian käytön taustalla johtuen.

Troglitatsoni: Varfariinin pitoisuuden väheneminen tai warfariinin vaikutuksen heikentyminen johtuen varfariinin metabolian muutoksista.

Influenssarokote: mahdollisuus parantaa varfariinin antikoagulanttista vaikutusta.

Proguanil: voi lisätä varfariinin antikoagulanttista vaikutusta yksittäisten raporttien mukaan.

Ruoka (karpalo): vähentää CYP2C9: n välittämää varfariinin metaboliaa.

Kiniiniä sisältävät tonic-juomat: suuria määriä kiniinipitoisia tonisia sisältäviä juomia voi aiheuttaa tarve vähentää varfariinin annosta. Tämä vuorovaikutus voidaan selittää sillä, että kinoli vähentää prokoagulanttisten tekijöiden synteesiä maksassa.

Neidonhiuspuu (Ginkgo biloba), valkosipuli (Allium sativum), lääkkeiden karhunputki (Angelica sinensis), papaija (Carica papaya), salvia (Salvia miltiorrhiza): voimistuminen hyytymistä / antitromboottinen vaikutus voi lisätä verenvuotoriskiä.

Varfariinin vaikutuksen vähentäminen tai tehostaminen

Disopyramidi voi heikentää tai parantaa varfariinin antikoagulanttivaikutusta.

Coentsyymi-Q10: voi lisätä tai supistaa varfariinin vaikutusta johtuen kemiallisen rakenteen homogeenisuudesta K-vitamiinilla.

Etanoli: Varfariinin aineenvaihdunnan inhibitio tai induktio.

Varfariini voi lisätä suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden (sulfonyyliureadijohdannaisten) vaikutusta.

Jos varfariinin yhdistelmähoito edellä mainittujen lääkkeiden kanssa on tarpeen seurata INR-arvoa hoidon alussa ja lopussa ja mahdollisuuksien mukaan 2-3 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen.

Varfariinihoidon edellytys on tiukan potilaan noudattaminen lääkkeen määrättyyn annokseen. Potilaat, jotka kärsivät alkoholismista, sekä potilaat, joilla on dementia, eivät ehkä pysty noudattamaan määrättyä varfariinijärjestelmää.

Lämpö, ​​kilpirauhasen liikatoiminta, sydämen vajaatoiminta, alkoholipitoisuus ja samanaikainen maksavaurio voivat lisätä varfariinin vaikutusta.

Kilpirauhasen vajaatoiminta voi vähentää varfariinin vaikutusta.

Munuaisten vajaatoiminnan tai nefroottisen oireyhtymän tapauksessa varfariinin vapaan fraktion taso kasvaa veriplasmassa, mikä voi riippuen liittyvistä sairauksista aiheuttaa sekä vaikutuksen kasvun että vähenemisen. Maltillisen maksan vajaatoiminnan varalta varfariinin vaikutus lisääntyy. Kaikissa edellä mainituissa olosuhteissa MHO: n huolellinen seuranta olisi suoritettava.

Warfariinia saaneille potilaille suositellaan paracetamolin, tramadolin tai opiaattien määräämistä särkylääkkeinä.

Potilaat, joilla on CYP2C9-entsyymin koodaavan geenin mutaatio, ovat pitempiä T: tä1/2 varfariini. Nämä potilaat tarvitsevat pienempää lääkkeen annosta, koska verenvuodon riski kasvaa tavanomaisten terapeuttisten annosten ottamisen yhteydessä.

Varfariinia ei tule antaa potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen suvaitsemattomuus galaktoosiin, laktaasin puutokseen, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriöön, joka johtuu laktoosin esiintymisestä valmisteessa (apuväliaineena).

Tarvittaessa nopean antitromboottisen vaikutuksen alkaminen, on suositeltavaa aloittaa hoito hepariinin käyttöönotolla; sitten 5-7 päivän kuluessa hepariinin ja varfariinin yhdistelmähoitoa on suoritettava, kunnes MHO: n tavoitearvo säilyy 2 päivän ajan.

Potilailla, joilla on proteiini C -vajaus, on riski iho-nekroosista ilman varfariiniannoksen annosta. Tämä hoito on aloitettava ilman varfariiniannosta, vaikka hepariinia olisikin. Potilaat, joilla on proteiinipuutos S, voivat myös olla vaarassa; Näissä olosuhteissa suositellaan varfariinihoidon aloittamista hitaammin.

Jos varfariinia on resistenssiä (harvoin löydetty), tarvitaan 5 - 20 varfariiniannosta terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Jos varfariinin käyttö näillä potilailla on tehottomia, on syytä määrittää muut mahdolliset syyt: varfariinin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa, riittämätön ruokavalio, laboratoriovirheet.

Hoito iäkkäillä potilailla on tehtävä erityisen varovasti, koska synteesi hyytymistekijöiden ja maksan aineenvaihdunnan näillä potilailla vähenee, jolloin vaikutus voi tapahtua liiallista varfariinin.

Suosittelemme varovaisuutta, jos potilaalla on munuaisten vajaatoimintaa, seurauksena olisi usein kontrolloida INR-arvoja potilailla, joilla on hypercoagulation esimerkiksi vaikea verenpainetauti tai munuaissairaus.

Varfariinia nopeasti läpäisee istukan, on teratogeenisia vaikutuksia sikiöön, johtaa kuitenkin varfariinin oireyhtymä sikiön 6-12 viikkoa tiineyden. Ilmentymiä Oireyhtymän: nenän hypoplasia (satula nenä epämuodostuma ja muut muutokset rusto) ja piste chondrodysplasia röntgentutkimusta (erityisesti selkärangassa ja pitkien luiden), lyhyt harja ja sormet, surkastuminen näköhermon, kaihi johtaa sokeuteen, henkistä viive ja fyysinen kehitys, mikrokefalia. Lääke voi aiheuttaa verenvuotoa raskauden lopussa ja työn aikana.

Lääkkeen ottaminen raskauden aikana voi aiheuttaa synnynnäisiä epämuodostumia ja johtaa sikiön kuolemaan. Lääkettä ei tule määrätä raskauden ensimmäisellä kolmanneksella eikä viimeisten neljän viikon aikana. Varfariinin käyttöä ei suositella jäljellä olevilla raskauskausilla, paitsi äärimmäisen välttämättömiä tapauksia lukuun ottamatta.

Naisten lisääntymisikä tulee käyttää tehokkaana ehkäisymenetelmänä varfariinin käytön aikana.

Warfariini erittyy äidinmaitoon, mutta varfariinia käytettäessä terapeuttisina annoksina ei ole odotettavissa vaikutusta ruokittuun lapseen. Lääkettä voidaan käyttää imetyksen aikana (imettäminen).

Varfariinin vaikutusta hedelmällisyyteen ei ole saatavilla.

Se on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea munuaissairaus.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat eivät tarvitse erityisiä suosituksia varfariinin annoksen valinnasta. Peritoneaalidialyysipotilaat eivät tarvitse lisää varfariinin annoksen lisäystä.

Se on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vakavia maksasairauksia.

Heikentynyt maksan toiminta lisää varovaisuutta varfariinille, koska maksa tuottaa veren hyytymistekijöitä ja metaboloituu myös varfariinia. Tässä potilasryhmässä MHO-indikaattoreiden huolellinen seuranta on välttämätöntä.

Warfarin Nycomed

Nimi: Warfarin Nycomed

Aktiivinen ainesosa

Farmakologinen ryhmä

  • Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantti [Antikoagulantit]

rakenne

Kuvaus annosmuodosta

Pyöreä, kaksoiskupera tabletti, jonka ristin muotoinen vaara, vaaleansininen väri.

Farmakologinen vaikutus

Farmakologiset vaikutukset - antikoagulantti.

farmakodynamiikka

Estää K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden synteesi maksaan (II, VII, IX, X), vähentää niiden pitoisuutta plasmassa ja hidastaa veren hyytymistekniikan prosessia.

Antikoagulanttisen vaikutuksen alkaminen havaitaan 36-72 tuntia lääkityksen alkamisen jälkeen ja maksimaalisen vaikutuksen kehittyminen 5-7 päivänä hakemuksen alkamisen jälkeen. Lääkkeen lopettamisen jälkeen K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden toiminnan palautuminen tapahtuu 4-5 päivän kuluessa.

farmakokinetiikkaa

Imeytyy nopeasti ruuansulatuskanavasta lähes kokonaan. Plasman proteiinin sitoutuminen on 97 - 99%. Metaboloituu maksassa.

Warfariini on raseeminen seos, jossa R- ja S-isomeerit metaboloituvat maksassa eri tavoin. Jokainen isomeereistä muunnetaan 2 suurimmaksi metaboliitiksi.

CYP2C9: ta pidetään varfariini-S-enantiomeerin, CYP2A9: n ja CYP3A4: n tärkeimpänä metabolisena katalyyttina varfariini-R-enantiomeerille. Varfariinin vasemmanpuoleisella isomeerillä (S-varfariinilla) on 2-5 kertaa enemmän antikoagulanttiaktiivisuutta kuin hajotettava isomeeri (R-enantiomeeri), mutta jälkimmäisen T1 / 2 on suurempi. Potilaat, joilla on CYP2C9-entsyymipolymorfismi, mukaan lukien CYP2C9 * 2 ja CYP2C9 * 3-alleelit, voivat lisätä herkkyyttä varfariinille ja lisätä verenvuotoriskiä.

Varfariini erittyy sappeen inaktiivisina metaboliiteina, jotka imeytyvät uudelleen ruoansulatuskanavaan ja erittyvät virtsaan. T1 / 2 vaihtelee välillä 20 - 60 tuntia. R-enantiomeerille T1 / 2 vaihtelee 37 - 89 tuntia ja S-enantiomeerille 21 - 43 tuntia.

Indikaatiot huumeiden Warfarin Nycomed

Verisuonten tromboosin ja embolian hoito ja ehkäisy:

akuutti ja toistuva laskimoveritulppa, keuhkoembolia;

ohimenevät iskeemiset iskut ja aivohalvaukset;

sydäninfarktin toissijainen ehkäisy ja tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy myokardiaalisen infarktin jälkeen;

tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, sydämen vaurioituminen tai proteesien sydänventtiilit;

postoperatiivisen tromboosin ehkäisy.

Vasta

todettu tai oletettu yliherkkyys lääkkeille;

raskaus (I-aika ja viimeiset 4 viikkoa raskaudesta);

vaikea maksa tai munuaissairaus;

proteiinien C ja S puute;

potilaat, joilla on korkea verenvuotoriski, mukaan lukien potilaat, joilla on verenvuototaudit;

ruokatorven suonikohju;

peptinen haava ja pohjukaissuolihaava;

vakavat haavat (mukaan lukien leikkaus);

verenvuotoinen aivohalvaus, kallonsisäinen verenvuoto.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Warfariini tunkeutuu nopeasti istukkaan, sillä on teratogeeninen vaikutus sikiöön (nenän hypoplasia ja chondrodysplasia, näköhermon atrofia, kaihi, joka johtaa täydelliseen tai osittaiseen sokeuteen, henkiseen ja fyysiseen hidastumiseen ja mikrokefaliaan) raskauden 6-12 viikolla.

Voi aiheuttaa verenvuotoa raskauden lopussa ja työn aikana. Lääke on kielletty määrittämään raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ja viimeisten neljän viikon aikana. Varfariinin käyttöä ei tarjota muissa raskauskausissa, paitsi äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa.

Se on peräisin äidinmaidosta mittaamattomissa määrissä eikä se vaikuta syötetyn lapsen veren hyytymisaktiivisuuteen. Warfariinia voidaan käyttää imetyksen aikana.

Haittavaikutuksia

Hyvin usein (> 1/10): verenvuoto.

Usein (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 3,5

- 3 päivää ennen toimenpidettä, jos MHO 3 - 4;

- 2 päivää ennen leikkausta, jos MHO on 2-3.

3. Määritä MHO ilta ennen toimenpidettä ja pistele 0,5 - 1 mg K1-vitamiinia suun kautta tai suonensisäisesti, jos INR on> 1,8.

4. Ottakaa huomioon infuusion tarve infrapunattamattoman hepariinin tai heikkohapon hepariinin profylaktisen antamisen kirurgian päivänä.

5. Jatka s / c: n käyttöönottoa pienen molekyylipainon hepariinilla 5-7 päivän ajan leikkauksen jälkeen samanaikaisesti varfariinin palautetun vastaanoton kanssa.

6. Jatka varfariinin käyttöä tavanomaisesta ylläpitoannoksesta samana päivänä illalla vähäisten leikkausten jälkeen ja päivänä, jona potilas alkaa saada enteraalisen ravinnon suurien leikkausten jälkeen.

yliannos

Kovettumisnopeus on verenvuodon raja-alueella, joten potilas voi kehittää vähäisiä verenvuotoja (erityisesti mikro-, gingivaalinen verenvuoto jne.).

Hoito: Lievissä tapauksissa vähentää lääkkeen annosta tai lopettaa hoito lyhyeksi ajaksi. pieni verenvuoto, lääkityksen lopettaminen, kunnes tavoitetaso saavutetaan. Jos kyseessä on vakava verenvuoto - K-vitamiinin käyttöönottoon tai käyttöönottoon, aktivoidun hiilen, hyytymistekijätiivisteen tai tuoreen jäädytetyn plasman nimittäminen.

Jos oraaliset antikoagulantit on tarkoitettu lisäkäsittelyyn, on vältettävä suuria annoksia K-vitamiinia, koska varfariinin resistenssi kehittyy 2 viikon kuluessa.

Yliannostusta koskevat hoito-ohjeet

Hoidon jälkeen potilaan pitkäaikainen tarkkailu on tarpeen, sillä varfariinin T1 / 2 on 20-60 h.

Erityisohjeet

Varfariinihoidon pakollista tilaa pidetään potilaille tiukasti noudattaen määrättyä lääkkeen annosta.

Potilaat, jotka kärsivät alkoholismista, samoin kuin dementiapotilaat, eivät ehkä pysty noudattamaan määrätyn varfariinin hoito-ohjelmaa.

Tilanne, kuten kuume, kilpirauhasen liikatoiminta, dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, alkoholismi ja samanaikainen maksavaurio, voivat lisätä varfariinin vaikutuksia. Kilpirauhasen vajaatoiminta voi vähentää varfariinin vaikutusta. Munuaisten vajaatoiminnan tai nefroottisen oireyhtymän tapauksessa varfariinin vapaan fraktion taso kasvaa veriplasmassa, mikä voi riippuen liittyvistä sairauksista aiheuttaa sekä vaikutuksen kasvun että vähenemisen. Maltillisen maksan vajaatoiminnan varalta varfariinin tulos paranee.

Kaikissa edellä mainituissa valtioissa olisi suoritettava MHO: n tason tarkka seuranta.

Potilaita, jotka saavat varfariinia kipulääkkeiden roolissa, kannustetaan määrittämään parasetamolia, tramadolia tai opiaateita.

Potilaat, joilla on CYP2C9-entsyymiä koodaavan geenin mutaatio, ovat pidempiä T1 / 2-varfariinia. Nämä potilaat tarvitsevat pienempiä annoksia lääkkeitä, koska tavanomaisen terapeuttisen annoksen ottaminen lisää verenvuotoriskiä.

Älä ota varfariinia potilaille, joilla on perinnöllinen suvaitsemattomuus galaktoosille, entsyymin laktaasin puutos, heikentynyt glukoosin ja galaktoosin imeytyminen. Tarvittaessa nopean antitromboottisen vaikutuksen alkaminen, ehdotetaan aloittavan hoidon ottamalla käyttöön hepariinia; sitten 5-7 päivän kuluessa hepariinin ja varfariinin yhdistelmähoito on suoritettava, kunnes MHO: n tavoitetaso säilyy 2 päivän ajan (ks. kohta "Annostus ja antotapa").

Kumariinikuoroksen välttämiseksi potilaita, joilla on perinnöllinen puutos antitromboottisen proteiinin C tai S, on ensin annettava hepariinia. Samanaikainen alkuannostusannos ei saa ylittää 5 mg: aa. Hepariinin antoa tulee jatkaa 5-7 päivän ajan.

Yksittäisen varfariiniresistenssin tapauksessa (se on hyvin harvinainen), 5 - 20 varfariiniannosta tarvitaan terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Jos varfariinin vastaanottaminen tällaisissa potilailla on tehoton, on syytä vahvistaa muita mahdollisia syitä - warfariinin samanaikainen vastaanottaminen muiden lääkkeiden kanssa (katso "Interaction"), riittämätön ruokavalio, laboratoriovirheet.

Ikääntyneen potilaan hoito olisi toteutettava erityisin varotoimilla, koska hyytymistekijöiden synteesi ja maksan aineenvaihdunta näillä potilailla vähenee, minkä seurauksena varfariinin vaikutuksesta saattaa olla liiallinen tulos.

Vapautuslomake

Tabletit, 2,5 mg: muovipulloissa, jotka on suljettu ruuveilla varustetuilla korkkeilla, joiden alle on asennettu tiivisteet, joissa on repäisyrenkaat, jotka antavat ensimmäisen aukon hallinnan 50 tai 100 kpl.

valmistaja

Nicomed Denmark Aps. Langebjerg, 1, DK-4000, Roskilde, Tanska.

Kuluttajien vaatimukset olisi lähetettävä Nycomed Distribution Sente LLC: lle. 119048, Moskova, s. Usachev, 2, s.

Puh: (495) 933-55-11; faksi: (495) 502-16-25.

Apteekkien myyntiehdot

Warfarin Nycomedin varastointiolosuhteet

Lämpötiloissa, jotka eivät ole yli 25 ° C.

Säilytettävä lasten ulottumattomissa.

Warfarin Nycomed-lääkkeen säilyvyys

Älä käytä pakkauksessa olevan viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Olet Kiinnostunut Suonikohjut

Merenrannalliset peräpukamat

Rakenne

Suurtulehduksen laajentuneiden hemorrhoidal-laskimoiden lisääntyminen ja prolapsi on usein tauti. Samoin miehille ja naisille ominaisia. Laskimot, jotka muodostavat peräsuolesta tulevat tulehtuneiksi ja putoavat....

Hepatrombiini G hemorrhoideille - kynttilöitä ja voidetta

Rakenne

Hepatrombiini G hemorrhoideille antaa hyviä tuloksia, kuten peräpuikkojen ja voiteiden hoidossa. Peräpukamat ovat hyvin yleinen sairaus, mutta ne vaikuttavat kaikkiin ikäryhmiin....